BTK抑制剂Zanubrutinib与依鲁替尼（imbruvica）的疗效对比

既往研究显示，BTK信号通路通过调控B细胞增殖/生存、粘附、迁移和归巢，在B细胞发生发展中发挥重要作用，且BTK信号通路在很多B细胞恶性肿瘤中发挥关键作用。目前NCCN指南优选推荐BTK抑制剂用于复发/难治性（R/R）和初治CLL/SLL患者的治疗。在另一种B细胞淋巴瘤套细胞淋巴瘤（MCL）患者中，BTK抑制剂疗效突出，被誉为“MCL治疗最有前景的进展”，目前权威指南也一致推荐BTK抑制剂用于R/R MCL首选治疗。

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尽管现有的BTK抑制剂治疗CLL/MCL能取得较好的临床疗效，但仍然存在脱靶效应和相关不良反应。Zanubrutinib是一种由百济神州自主研发的新型BTK抑制剂, 其结构设计更为优化，靶点选择性以及药动学特性更佳。临床前研究显示，相较于以往的BTK抑制剂而言，Zanubrutinib具有两大特征及优势：1、靶点选择性更高，脱靶效应更低；2、完全而持久的BTK抑制作用，具有高效低毒的特点。

截至目前，Zanubrutinib已在多个血液肿瘤中开展了临床研究，包括CLL／SLL、MCL、WM以及其他B细胞NHL等。2014年8月，Zanubrutinib首个临床研究在澳大利亚等国家正式启动；2016年7月，中国首次启动Zanubrutinib的I期临床研究；

2017年，中国启动Zanubrutinib治疗R/R CLL/SLL及MCL患者的II期研究；2017年2月，Zanubrutinib启动全球III期注册试验，探讨Zanubrutinib vs. 苯达莫司汀+利妥昔单抗治疗CLL/SLL疗效，及Zanubrutinib vs. 伊布替尼治疗WM的疗效。