BTK抑制剂伊布替尼是治疗慢性淋巴细胞白血病的主要药物

慢性淋巴细胞白血病的主要病因是恶性B淋巴细胞导致的，目前男性患慢性淋巴细胞白血病的概率大大高于女性，并且老年人的发病概率也高于年轻人。对于慢性淋巴细胞白血病，目前常见的治疗手段就是靶向药物、化疗、放疗等，本文主要对小分子靶向药物和单克隆抗体药物进行简要分析。

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B细胞受体（BCR）是与B细胞信号传导相关的跨膜受体，可以使多种激酶活化，不仅对正常B细胞的成熟和存活至关重要，CLL中恶性B细胞的生长和发育也受其影响。B细胞信号传导途径中涉及多种蛋白质，包括BTK、PI3K和SYK等，所以抑制这些蛋白质也就抑制了BCR。

BTK抑制剂 BTK（酪氨酸激酶）主要在造血细胞，特别是B细胞中表达。BTK的活化可激活B细胞增殖和分化所必需的转录因子。除参与BCR信号传导外，BTK还调节其他细胞表面受体的信号传导和功能，影响B细胞转移和定植。因此，抑制BTK可阻止恶性B细胞分裂。

BTK抑制剂伊布替尼收第一个获批上市的，通过与BTK蛋白半胱氨酸残基(Cys-481)不可逆共价结合，抑制其磷酸化和酶活性。伊布替尼上市后迅速成为“重磅炸弹”，2018年的销售额达到47.59亿美元，其疗效和安全性已得到充分验证。<