Ibrutinib依鲁替尼的说明书

药品名：Ibrutinib（依鲁替尼）；类别：靶向药物；靶点：Brutontyrosine kinase, BTK；公司：强生扬森。适应症：1.基于FDA加速获批的套细胞淋巴瘤二线治疗。2.之前至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞性白血病。3.带有17p染色体删除的慢性淋巴细胞性白血病。

图片来源于网络如有侵权联系删除

Ibrutinib是一种口服的小分子靶向药物，可以不可逆地结合BTK，阻断它的功能，导致异常增殖的癌细胞死亡，从而使肿瘤缩小、癌症缓解。既然BTK持续活化，是导致很多白血病、淋巴瘤的重要原因。那么开发针对BTK的抑制剂，把这个“危险的劳模”阻断了，或许就可以治疗这些癌症。1999年，在科学家发现BTK这个蛋白6年之后，药厂就开发出了第一种BTK抑制剂，LFM-A13。此后，经过不断地优化和改良。

终于在数年以后，强生公司开发出了截至目前，最成功的BTK抑制剂：ibrutinib。当然，其他的药厂，包括中国的顶尖药企，还在开发更新一代的BTK抑制剂。在此后的临床试验中，ibrutinib不断传来佳音，并且陆续被批准用于多种血液肿瘤。除了套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病，ibrutinib已经在华氏巨球蛋白血症以及一种被称为ABC亚型的弥漫大B细胞淋巴瘤中显示除了很好的前景。