伊布替尼(IBRUTINIB)治疗套细胞淋巴癌有较高的总体响应和持续响应

伊布替尼/伊鲁替尼（Ibrutinib）是第一个上市的BTK抑制剂，于2013年在美国上市。伊布替尼可与BTK蛋白半胱氨酸残基（Cys-481）不可逆共价结合，抑制其磷酸化和酶活性。伊布替尼上市后迅速成为“重磅炸弹”。

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伊布替尼早先由Celera公司开发，后因公司战略转型被出售给Pharmacyclics公司。2011年，强生旗下子公司杨森制药（Jassen）通过先期支付1.5亿美元而获得与Pharmacyclics公司合作开发的权利。2013年伊布替尼获突破性疗法资格并上市，作为套细胞淋巴癌的单个治疗药物，适用于之前用其他手段治疗过的套细胞淋巴癌患者。

其获批是在对111名之前经历过治疗的患者进行临床试验的基础上做出的，该药对上述受试者的总体应答率高达65.8%，完全应答率达到17%，持续应答时间的中值为17.5个月。此前该疾病的标准治疗通常是化疗，然而好多慢性淋巴细胞性白血病老年患者无法耐受化疗，而且染色体17p缺失引起的恶性肿瘤患者通常对治疗没有响应。

在临床试验中，伊布鲁替尼已证实有较高的总体响应和持续响应，不论染色体17p状态如何。

第二代BTK抑制剂相比伊布替尼具有更好的靶点选择性，因而较少产生脱靶副作用。比如阿斯利康的Acalabrutinib（阿卡替尼），不会抑制EGFR、ITK或其他TEC激酶。