伊布替尼与阿卡拉布替尼是目前获批上市的两款BTK抑制剂
摘要
布鲁顿酪氨酸蛋白激酶（Bruton’s tyrosine kinase，BTK）属于非受体酪氨酸激酶Tec家族，在B细胞的各个发育阶段表达，参与调控B细胞的增殖、分化与凋亡，是治疗B细胞类肿瘤及B细胞类免疫疾病的热门靶点。
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布鲁顿酪氨酸蛋白激酶（Bruton’s tyrosine kinase，BTK）属于非受体酪氨酸激酶Tec家族，在B细胞的各个发育阶段表达，参与调控B细胞的增殖、分化与凋亡，是治疗B细胞类肿瘤及B细胞类免疫疾病的热门靶点。
图片来源于网络如有侵权联系删除目前全球共有两款BTK抑制剂上市：依布替尼（ibrutinib）和阿卡拉布替尼（acalabrutinib）。依布替尼于2013年上市，是全球首个上市的BTK抑制剂，目前已获批6个适应症：慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞性淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、Waldenstr?m巨球蛋白血症、移植物抗宿主病和边缘区淋巴瘤（详情见下图），2017年全球销售额超过44亿美元。依布替尼于2017年8月获中国食品药品监督管理总局批准上市，用于治疗慢性淋巴细胞白血病及套细胞淋巴瘤。
第2个上市的BTK抑制剂是Acerta和阿斯利康的阿卡拉布替尼，也曾在二线治疗MCL的适应症上取得过BTD资格，并在2017年10月31日获得FDA批准用于二线治疗MCL，2018年前9个月销售额3800万美元
参考资料
[1] 美国国家医学图书馆DailyMed：伊布替尼药品标签检索入口（相关资料检索入口，非原文出处）https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=%E4%BC%8A%E5%B8%83%E6%9B%BF%E5%B0%BC
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