伊布替尼依鲁替尼(IBRUTINIB)是全球首个BTK抑制剂治疗效果显著

伊布替尼/依鲁替尼(IBRUTINIB)是全球首个BTK抑制剂，伊布替尼已获得FDA、EMA和PMDA批准上市，主要用于治疗套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞性白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、巨球蛋白血症（WM）等多种适应症。由于BTK在BCR信号传导中的关键作用，BTK自然成为了自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤中富有吸引力的一个治疗靶点。

图片来源于网络如有侵权联系删除

BTK全称布鲁顿氏酪氨酸激酶，属于非受体酪氨酸激酶家族，B细胞抗原受体(BCR)信号转导通路中的关键激酶。除T细胞和终末分化的浆细胞外，在所有造血细胞中均有表达。BTK参与B细胞的增殖、运输、趋化和粘附，因此是治疗血液系统恶性肿瘤的重要靶点。它是BCR信号通路的关键组成部分，并为各种淋巴瘤中细胞增殖及细胞存活的重要调节剂

RESONATE是一项多中心、开放标签的Ⅲ期临床研究，共纳入391例复发性或难治性慢性淋巴细胞性白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。试验结果显示：中位随访44个月时的数据表明，伊布替尼较奥伐木单抗显著延长无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）；

持续血液学改善；且伊布替尼组具有较高的累积最佳缓解率，客观缓解率（ORR）为91％，CR/Cri（目前随访）随时间推移而增加。BTK抑制剂伊布替尼的治疗效果显著，且耐受性良好，它能延长生存期，提高患者生活质量，减轻患者的疾病痛苦，对患者的病情能产生积极作用。

伊布替尼的研制成功是血液肿瘤治疗方法的重大进步，其靶向治疗效果给患者带来极大的鼓舞。