依鲁替尼(IBRUTINIB)或可用于治疗脑胶质瘤

脑胶质瘤是一种脑部发病率最高的恶性肿瘤，该病常导致较高的死亡率，且传统治疗后该病复发率较高。脑胶质瘤的治疗是一个世界性的难题。最近有一项研究表明，用于治疗淋巴瘤和白血病的靶向药物依鲁替尼(IBRUTINIB)或可用于治疗脑胶质瘤。动物实验发现，依鲁替尼(IBRUTINIB)可延长患脑胶质瘤小鼠存活时间，使生存期比使用目前治疗脑胶质瘤常用化疗药替莫唑胺延长10倍左右。

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依鲁替尼(IBRUTINIB)对脑胶质瘤患者的效果还需进一步验证，但使用FDA已批准药物可以跳过漫长的安全性研究，可能很快进入临床试验。

研究还发现，依鲁替尼(IBRUTINIB)与放射性治疗联用的效果比单用依鲁替尼(IBRUTINIB)或放疗更好。鲍仕登团队此前发现，脑胶质瘤干细胞中的一种蛋白质“Ｘ染色体骨髓酪氨酸激酶”（BMX）水平增高，从而激活了“信号转导和转录激活因子3”（STAT3），而后者与脑胶质瘤干细胞恶性增殖有关。

新研究发现，依鲁替尼(IBRUTINIB)可抑制上述两种蛋白质，从而抑制脑胶质瘤干细胞的增殖。目前，美国FDA此前已批准将依鲁替尼(IBRUTINIB)用于治疗某些类型淋巴瘤和白血病等癌症。

据了解，依鲁替尼(IBRUTINIB)是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药，是一种小分子BTK抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制其活性。BTK在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号，介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明，依鲁替尼(IBRUTINIB)能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。