依鲁替尼伊布替尼(IBRUTINIB)治疗慢性淋巴细胞的特点

依鲁替尼是全球首个上市的 BTK 激酶抑制剂。临床效果显著，获得FDA批准并作为NCCN一线治疗重点方案。依鲁替尼（Ibrutinib）的获批是慢性淋巴细胞白血病(CLL)治疗领域一个重大突破，为CLL患者提供了除化疗外的另一全新一线选择。

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针对多种血液系统恶性肿瘤，在美国，依鲁替尼目前已被批准用于复发和难治性套细胞淋巴瘤(MCL)；经治慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞白血病(SLL)；一线治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞白血病(SLL)；17p缺失的慢性淋巴细胞白血病(CLL)；华氏巨球蛋白血症（WM）；携带或不携带 del 17p 删除突变的小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)。

都是白血病，治疗方法却各有不同

一线治疗，I类证据

美国最新版NCCN指南中，CLL/SLL患者依鲁替尼（Ibrutinib）作为I类证据用于一线和难治性CLL/SLL患者的推荐方案。依鲁替尼对比奥法木单抗治疗 CLL/SLL 的临床试验中，依鲁替尼疗效优于奥法木单抗（ORR:42.6% vs. 4.1%），其中127 例 17p 缺失的 CLL/SLL 患者，依鲁替尼的疗效仍然优于奥法木单抗（ORR:42.6% vs. 4.1%），依鲁替尼对比苯丁酸氮芥的治疗 CLL/SLL的临床试验中，依鲁替尼疗效优于苯丁酸氮芥（ORR:82.4% vs. 35.3%），疾病进展或死亡风险显著降低 80%。

　 小分子，精准靶向，安全有效

BTK是B细胞抗原受体和细胞因子受体通路的信号传导分子，可通过B细胞表面受体的激活，使B细胞的运输、趋化和黏附通路的信号发挥作用，对于细胞的增殖、分化和凋亡具有十分重要的作用。依鲁替尼（Ibrutinib）是小分子BTK 抑制药，与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK酶的活性。研究显示，依鲁替尼具有抑制恶性B细胞增殖和体内的存活以及体外细胞迁移和底物的黏附作用。