伊沙佐米(IXAZOMIB)可用于治疗多发性骨髓瘤药物

作为血液系统三大恶性肿瘤之一，多发性骨髓瘤（MM）是一种由克隆性浆细胞异常增殖导致的恶性疾病。同时，MM还会阻碍免疫球蛋白的正常生成，引发免疫系统衰竭。在我国，多发性骨髓瘤的发病率已超过急性白血病。

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伊沙佐米是第一个也是唯一一个口服药物蛋白酶体抑制剂。2015年，武田制药生产的恩莱瑞——伊沙佐米由美国FDA批准伊沙佐米与来那度胺联合地塞米松用于治疗至少接受过一种治疗的多发性骨髓瘤患者。

获批适应症

伊沙佐米是一种口服的、具有高选择性的蛋白酶体抑制剂，2015年美国FDA批准伊沙佐米与来那度胺联合地塞米松用于治疗至少接受过一种治疗的多发性骨髓瘤患者。

用法用量

伊沙佐米推荐起始剂量为，28天一周期，在第1、8、15天给药，口服4mg；联合来那度胺推荐起始剂量为，28天治疗周期的第1—21天，每日一次，每次25mg；联合地塞米松推荐起始剂量为，28天一周期，在第1、8、15、22天给药，每次40mg.

服用时间为饭前一小时或饭后一小时。

药物机理

伊沙佐米是一种可逆的蛋白酶体抑制剂。通过抑制26S蛋白酶体的20S催化亚基来阻止蛋白质降解。在体外诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡，对接受过先前多种治疗后复发的患者（包括硼替佐米，来那度胺和地塞米松）表现出对骨髓瘤细胞的体外细胞毒性。

伊沙佐米与来那度胺联合治疗在多种骨髓瘤细胞中表现出协同的细毒性。在体内，伊沙佐米在小鼠多发性骨髓瘤肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。