伊马替尼格列卫(IMATINIB)的适用人群和给药方法

伊马替尼是一种BCR-Abl蛋白抑制剂，它的出现，让慢性髓系白血病（CML）患者在确诊后活过5年的比例从30%提高到了89%。在它获得FDA批准后，靶向EGFR的激酶抑制剂吉非替尼（gefitinib）和厄洛替尼（erlotinib）也获得批准，用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些靶向疗法的成功证明，针对肿瘤具有的特定分子生物学特征而开发的靶向疗法能够产生优异的疗效。

图片来源于网络如有侵权联系删除

伊马替尼可用于哪些人群的治疗

费城染色体阳性的慢性髓细胞白血病（Ph+CML）慢性期/加速期/急变期、成人不能切除或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）、儿童新诊断的费城染色体阳性的急性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）联合化疗、成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）均为被临床广泛证实可以显著获益的患病人群。另有一些诸如用于治疗嗜酸性粒细胞增多综合征等患者的安全有效性资料在国外得到了研究，我国人群数据有限，在此不再赘述。

该药需在进餐时服用，并饮一大杯水，以使胃肠道紊乱的风险降到最小。对于无法吞咽药片的患者，可将药片分散于不含气体的水或苹果汁中（100mg约用50ml,400mg约用200ml），搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应马上服用。如果接受该药治疗时出现严重的非血液学不良反应，应停药直到不良反应消失，再在医师或药师指导下，根据不良反应的严重程度进行剂量调整。那么，我们接下来了解下该药的常见不良反应。

除了骨髓抑制这一常见的血液学不良反应，其他的还有胃肠道不良事件、水肿、皮疹、阵痛性肌痉挛。总体而言，骨髓抑制通常是可逆的，通常可以采用减少药物剂量的方法来应对，较少需要停药处理。水肿一般呈剂量相关性，最常见的是眶周水肿，通常不需要特殊治疗，另一最常见的体液潴留事件是胸腔积液，这在第二、三代TKI制剂的临床使用中也是较为重要的不良事件，值得大家多关注。该药还可引起充血性心力衰竭和心功能障碍风险，所以对于有心脏病或存在心衰风险的患者，应在用药前接受仔细评估。

伊马替尼的血药浓度受很多因素影响：（1）服药剂量；（2）体重、白细胞数、粒细胞数及白蛋白水平；（3）药物相互作用：伊马替尼主要经肝脏CYP3A4 和CYP3A5系统代谢，利福平、苯妥英等酶诱导剂会导致其清除增加，药物暴露减少；反之，酶抑制剂会提高增加药物浓度；

（4）肝肾功能；（5）患者的依从性：按剂量坚持服用对药物发挥作用至关重要，停药会导致疾病在更短时间内复发。对已达到完全缓解的病人亦然，并可快速进展。接受伊马替尼血药浓度检测前，须连续以相同方式服用相同剂量至少4周后，采集稳态谷浓度。采集时间为：一次服药者为末次服药后22-24小时内；

两次服药者为每天第一次服药前2小时内。采集外周静脉血进行检测。