伊马替尼耐药后有以下突变的患者更容易从施达赛中获益

首次发布:2026-10-31 04:16:45    最近更新:2026-10-31 04:16:45    医学编辑:黄小兰

摘要

研究表明,BCR-ABL融合基因编码的P210蛋白是慢性粒细胞白血病(CML)发病最重要的原因,因此针对P210蛋白的靶向药TKI使CML患者的预后得到显著改善。

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研究表明,BCR-ABL融合基因编码的P210蛋白是慢性粒细胞白血病(CML)发病最重要的原因,因此针对P210蛋白的靶向药TKI使CML患者的预后得到显著改善。其中伊马替尼是一代TKI,也是目前CML患者的标准一线用药,虽然它可以使患者实现完全缓解、延长生存期,但无可避免的,部分患者在服用伊马替尼一段时间后会出现耐药。

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针对伊马替尼耐药机制和患者对IM的不耐受性,研制出第二代TKI,此类药物有达希纳、施达赛、伯舒替尼、巴氟替尼。我国目前有前两种可供选择。对于伊马替尼治疗不耐受、反应欠佳或失败(耐药)的患者,考虑换用第二代TKI。施达赛是一种强效的BCR-ABL激酶抑制剂,可与ABL激酶结构域非活化构象和活化构象均可结合。

体外实验显示,施达赛可有效克服除T3151以外的绝大多数继发于伊马替尼治疗的BCR-ABL突变耐药,对无突变的BCR-ABL细胞株的抑制能力为伊马替尼的325倍。具有以下BCR-ABL激酶突变类型的患者更容易从施达赛中获得临床疗效:Y253H、E255K/V、F359C/V/I。

参考资料

[1] 药品标签或机构资料:伊马替尼(相关参考)https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=211ef2da-2868-4a77-8055-1cb2cd78e24b

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