慢性髓细胞白血病患者注意阅读伊马替尼说明书

【伊马替尼说明书】

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中文名：伊马替尼

英文名：Imatinib

别称：伊马替尼中间体;伊玛替尼

【剂型与规格】

甲磺酸伊马替尼胶囊：100mg/粒。

【贮藏】

30℃以下贮存。

【药理作用】

本品为苯氨嘧啶的衍生物，属新型酪氨酸激酶抑制剂。约95%的慢性粒细胞白血病(chronic myelocytic leukemia，CML)患者均有ph染色体阳性，即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区(breakpoint clustering region，BCR)的癌基因上，两种基因重组在一起，产生融合蛋白p-210，与正常的C-ABL蛋白p-150相比，p-210具有较高的酪氨酸激酶活性，可刺激白细胞增殖，导致白血病。

本品在体内外均可强烈抑制ABL酪氨酸激酶的活性，特异性地抑制ABL的表达和BCR-ABL细胞的增殖，从而可用于治疗CML。此外，本品尚可抑制血小板衍化生长因子(platelet-derived growth factor，PDGF)和干细胞因子(stemcellfactor，SCF)受体的酪氨酸激酶，并可抑制PDGF和SCF介导的生化反应，但不影响其他刺激因子(如表皮生长因子等)的信号传导。

【药动学】

本品口服易于吸收，2～4h后血药浓度达峰值，口服生物利用度为98%，蛋白结合率为95%。临床前研究表明，本品不易透过血-脑脊液屏障。药物主要在肝脏被代谢为具有药理活性的代谢物(N-去甲基哌嗪衍生物)，原形药和代谢物的半衰期分别为18h、40h。口服本品后7天内，约81%排出体外(68%经粪便排泄，13%经尿液排出)，其中约25%为药物原形(尿中占5%，粪便中占20%)。

【适应症】

用于治疗各期慢性髓细胞白血病(CML)。也用于治疗CD117阳性的胃肠道间质细胞瘤(GIST)。

【禁忌症】

1.对本品过敏者禁用。

2.肝功能不全者慎用。

3.严重心力衰竭者慎用。

4.动物实验表明本品有致畸性，尚缺乏孕妇的用药资料，孕妇慎用。

5.可大量分泌人动物乳汁中，在人乳汁中的分布情况尚不清楚，哺乳期妇女慎用。

6.骨髓抑制者慎用。

7.病毒或细菌感染患者慎用。

8.胃肠功能紊乱者慎用。

【注意事项】

1.治疗前应检查肝功能(包括氨基转移酶、血胆红素和碱性磷酸酶)，以后可每月复查1次。

2.治疗的第1个月宜每周检查血常规，第2个月每2周检查1次。

3.建议定期监测体重。

【不良反应】

1.血液系统：可见中性粒细胞减少(14%)、血小板减少(14%)和贫血(11%)。中性粒细胞减少性发热、全血细胞减少也常见。

2.代谢内分泌系统：常见食欲缺乏，少见食欲增加、脱水、血尿酸及血钾升高或血钾及血钠降低。

3.神经精神系统：常见头痛(11%)、头晕、味觉障碍、失眠，少见出血性卒中、晕厥、周围神经病变、感觉减退、嗜睡、偏头痛及抑郁。

4.眼、耳：常见结膜炎、泪多，少见眼刺激症状、视力模糊、结膜出血、眼干、眶周浮肿及耳和迷路异常。

5.心血管系统：少见心力衰竭、肺水肿、心动过速、高血压、低血压、皮肤潮红、四肢发冷及血肿。

6.呼吸系统：常见胸水、鼻衄，少见呼吸困难、咳嗽。

【用法用量】

CML急变期和加速期：口服，推荐开始剂量为每次600mg，1次/d，用药后如病情继续发展(治疗至少3个月后尚没有获得满意的疗效)，且患者没有出现严重不良反应时，可增加至每次400mg，2次/d。出现血液学不良反应，当中性粒细胞计数(ANC)少于0.5×10/L或血小板计数少于10×10/L时，建议减量至每天400mg。

如血细胞减少持续2周，则应进一步减量至每天300mg；如血细胞减少持续4周，应停止治疗，直到ANC高于1.0×10/L、血小板计数高于20×10/L后，再恢复用药。