格列卫二代尼洛替尼的活性还有望用儿童癌症治疗

尼洛替尼有叫被叫做格列卫二代，它可让慢粒白血病患者更快实现无治疗缓解。而近期研究发现，尼洛替尼的活性还有望用于某些儿童癌症的治疗。依赖刺猬的成神经管细胞瘤是一种致命的脑癌，约占儿童脑癌的三分之一。新数据描述了尼洛替尼在Hh通路上靶向SMOs的活动。他们首先确定了已批准的具有既定抗癌活性的药物，这些药物具有与当前的烟雾拮抗剂类似的特性。

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他们使用三维对接模型进一步筛选药物在Hh通路上附着到SMOs的能力。尼洛替尼被认为是最有可能对SMOs产生强烈粘附作用的药物之一，类似于目前在依赖于hh的癌症治疗中使用的SMOs拮抗剂。接下来，研究小组研究了尼洛替尼对肿瘤生长的影响。他们在小鼠模型中进行了实验，将人成神经管细胞瘤肿瘤注射到小鼠体内，然后用尼罗替尼治疗。他们发现，用人类成神经管细胞瘤肿瘤治疗的老鼠，肿瘤生长速度下降，而且对肿瘤没有抵抗力。

尼洛替尼被发现除了具有其他已知的抗癌活性外，还具有抗smo活性，这意味着它具有多种抗癌机制。尼罗替尼的多靶点作用可能使其成为比现有的烟雾抑制剂更好的抗肿瘤药物。这一发现强调了尼洛替尼在治疗某些h- h依赖性癌症(如h-成神经管细胞瘤)中的潜在用途。虽然尼洛替尼还没有被用于治疗依赖于h- h的癌症，但目前正在研究尼洛替尼在脑癌中的应用。