坦罗莫司——转移性肾细胞癌的一线用药

不管是PI3K还是AKT或者PKB，这些激酶的信号通路都和肿瘤细胞的发生有关联，而且作为哺乳动物中雷帕霉素靶蛋白也就是俗称的mTOR，它是一种下游的重要苏氨酸蛋白激酶，能够调节以及控制肿瘤细胞的侵袭、存活、增殖。在最近几年来，PI3K/mTOR的通路备受关注，mTOR抑制剂能够对乳腺癌、肾癌、神经内分泌肿瘤等癌症被证实拥有非常广阔以及有效的治疗前景，其中代表药物便是雷帕霉素的衍生物坦罗莫司以及依维莫司，今天，我们先来讲一下坦罗莫司!坦罗莫司（Torisel）Pfizer/ 辉瑞制药坦罗莫司是什么?坦罗莫司属于一款雷帕霉素靶蛋白也就是mTOR抑制剂，它能够和细胞内蛋白相结合，而蛋白药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。

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mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70s6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2，和血管内皮生长因子水平减低。

坦罗莫司剂量以及给药方法是哪些?对于晚期肾细胞癌的患者，坦罗莫司推荐剂量为25 mg，静脉输注，输注时间是30~60分钟，一星期一次，直到患者出现不耐受情况或者疾病出现进展，才可以换药哦!患者在每次给药前都需要静脉输注苯海拉明(25~30mg)，预防性给药，输注时间大约在半小时。

如果患者的中性粒细胞绝对计数< 1,000/mm3或者血小板计数< 75,000/mm3时;又或者NCICTCAE 3级或更大不良反应时，需要暂缓用药。当毒副作用解决了或者降低到了轻微症状时，可以在医生的建议下恢复用药，但是需要5mg/周的梯度对剂量缓慢增加，并保证给药剂量不低于15mg/周。

坦罗莫司治疗晚期肾细胞癌效果如何?这是一项名为Hudes的多中心、随机、国际性的Ⅲ期临床实验研究，研究人员将626例患者随机分为3个组，第一组接受坦罗莫司单药治疗，第2组接受干扰素-α治疗，每星期三次。第三组接受坦罗莫司联合干扰素-α的治疗。

通过看临床实验的结果来看，三组的中位生存时间分别是10.9 个月、7.3 个月和 8.4 个月，也就证明，坦罗莫司单药治疗组的效果优于其他两组，因此，坦罗莫司才能被美国FDA批准成为转移性肾细胞癌的一线治疗用药。所以，坦罗莫司治疗效果是十分强大的，值得患者放心使用，如果您需要购买这款药物，请联系客服哦!