布加替尼药理说明书

　　布加替尼(Brigatinib，ALUNBRIG™)是由ARIAD Pharmaceuticals(武田药品公司的全资子公司)开发的小分子抗肿瘤间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。2017年4月，brigatinib在美国获得了加速批准，用于治疗克唑替尼已进展或不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。对克唑替尼耐药性的发展是一种治疗挑战，已导致开发了第二代ALK抑制剂(如brigatinib)，它们对具有耐药性的ALK突变体具有活性。

　　Brigatinib由围绕双苯胺基嘧啶骨架呈U形确认的二甲基氧化膦(DMPO)基团组成。它与克唑替尼不同，后者在氨基吡啶基团周围形成。嘧啶环中的C2和C4位置带有两个苯胺基，而C5具有一个氯原子。在C2的苯胺环上有一个甲氧基，该甲氧基与ALK L1198残基下方的一个口袋结合，从而填充了核糖结合口袋并为更多残基提供了相互作用位点。C5氯原子与ALK L1196网守残基相互作用。DMPO基团作为氢键受体并入C4苯胺中。这些特征赋予分子重要的性质，包括增加的亲水性，降低的脂质溶解度和有限的蛋白质结合。30给药途径为口服。口服吸收后，有66%的药物与血浆蛋白结合，消除半衰期为25小时。推荐剂量包括90毫克/天的初始剂量，持续7天，然后如果可以忍受，则将剂量增加到180毫克/天。

　　Brigatinib充当多激酶抑制剂与抗广谱活性ALK，ROS1，FLT3，的突变变体FLT3，T790M -mutant EGFR(缺失和点突变)和IGFR-1R，与针对野生型最少的活动EGFR或MET。30 Brigatinib还具有针对第一代和第二代抑制剂(包括ALK C1156Y，I1171S / T，V1180L，L1196M，L1152R / P，E1210K)的所有突变的体外激酶活性和G1269A突变。

　　布加替尼已在美国、日本和欧洲等国家上市，国内暂时还未上市。孟加拉布加替尼是本品的全球首仿药，由碧康制药公司生产。在临床上，仿制药是可以替代原研药使用的。孟加拉布加替尼价格便宜，疗效好，性价比高，患者可以放心的使用。

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