赛瑞替尼的药理优势是什么?

时间:2022-05-25 23:11:14   来源:原创  编辑:管理员

  塞瑞替尼在ALK重排的非小细胞肺癌(NSCLC)中均具有惊人的活性。前者的反应率为58%,后者的反应率为56%,其中包括中枢神经系统肿瘤患者的反应。初治和正在接受克唑替尼治疗的患者中,另有20%的患者病情稳定。每天接受≥400 mg / m2的患者的中位无进展生存期超过7个月。

  塞瑞替尼比克唑替尼具有明显的药理优势。它在克唑替尼耐药的肿瘤中具有令人惊讶的活性水平。在该试验中,在塞瑞替尼治疗之前,在19种克唑替尼耐药的肿瘤亚组中鉴定了耐药机制,并在存在关守突变,ALK扩增或无明显机制的环境中观察到了对新药的反应。确定。尽管怀疑替代途径的激活会导致耐药性,特别是当肿瘤在进展时无法通过活检显示放大或突变时,这些结果表明大多数耐克唑替尼的患者仍然依赖ALK。

  在推荐剂量下,塞瑞替尼会引起相当程度的胃肠道毒性,包括胰腺和肝酶升高,腹泻,以及四种间质性肺疾病,所有其他靶向药物都经常注意到这些症状。早期批准的少数缺点之一通常是缺乏关于最佳剂量以及器官功能障碍和进食对药代动力学和生物利用度的影响的准确信息。

  塞瑞替尼的推荐剂量(750 mg / m2)可能不是最佳的,因为以该剂量开始治疗的62%的患者需要降低剂量。该药物在血浆中的终末半衰期较长,为40小时,并且在反复给药后可能会积聚。根据标签,该药物在没有食物的情况下使用,但随着脂肪餐的吸收可能会越来越好。

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