辉瑞全新一代ALK抑制剂Lorlatinib治疗肺癌的效果

Lorlatinib是辉瑞研发的小分子抗癌药，于2018年9月21日获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市，商品名为Lorbrena?，获批用于治疗ALK融合基因阳性无法切除的复发性非小细胞肺癌。

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间变性淋巴瘤激酶(anaplasticlymphomakinase，ALK)阳性非小细胞肺癌(non-small celllung cancer，NSCLC)是肺癌的一个重要亚型，间变性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinase,ALK）基因重排是发生非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer,NSCLC）的重要致癌驱动因素之一，ALK阳性的NSCLC患者易发生脑转移，而ALK靶向抑制剂相对于一线化疗对脑转移有更好的疗效。

但经第一代ALK抑制剂治疗后患者易耐药，进而出现颅内进展, 第二代和第三代ALK抑制剂可增强其对中枢神经系统的渗透性、提高其到达靶点后的结合力，对脑转移癌有较好的治疗效果。