孟加拉艾曲波帕是否有效?

时间:2022-05-25 23:11:14   来源:原创  编辑:管理员

  艾曲波帕(艾曲泊帕)属于biarylhydrazone类的化合物,与C25H22N4O4的实验式,分子量约为442D。艾曲波帕(艾曲泊帕)证明最大有效浓度(EC50)0.27μM与荧光素酶报告基因在小鼠BAF3细胞转染的指导下STAT-activatedIRF-1启动子和人类TpoR(BAF3/IRF-1/hTpoR),因为艾曲波帕(艾曲泊帕)是特定于人类和黑猩猩TpoR,未转染hTpoR(BAF3/IRF-1)的亲本小鼠BAF3细胞系,未被艾曲波帕(艾曲泊帕)激活。在巨核细胞特异性启动子gpIIb的引导下,通过荧光素酶报告基因试验,艾曲波帕(艾曲泊帕)和rhTpo在htpo转染的32D-mpl细胞中均表现出活性,详询健康微信yikangxing01

  艾曲波帕(艾曲泊帕)结合的特异性

  为了确定艾曲波帕(艾曲泊帕)对TpoR的激活是否具有特异性,我们对依赖其他细胞因子生长的细胞系进行了测试。在各种不同的检测中,艾曲波帕(艾曲泊帕)在表达受STAT激活的造血生长因子受体的细胞中无活性,这些因子包括Epo、G-CSF、干扰素(IFN)-血清、IFN-血清和IL-3。由双芳基腙类化合物定义的药效团具有独特的物种特异性。在电泳迁移率改变分析测量统计激活诱导的化合物,包括艾曲波帕(艾曲泊帕),激活在人类和黑猩猩只发现血小板。一个氨基酸差异在跨膜域(499人类TpoR组氨酸)假设负责这个物种特异性。对艾曲波帕(艾曲泊帕)和具有类似药物团的化合物作用机制的研究表明,艾曲波帕(艾曲泊帕)通过与金属离子(即Zn2+)以及TpoR跨膜和近膜域内的特定氨基酸结合激活受体。

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