布加替尼能够抑制ALK以及ALK融合蛋白从而能够抑制肿瘤生长

       今天小编介绍，布加替尼可以抑制ALK和ALK融合蛋白，后可以抑制肿瘤生长。

       布加替尼是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。2017年4月28日，布加迪尼被美国食品和药物管理局批准上市，用于治疗ALK阳性局部晚期或静态非小细胞肺癌患者，这些患者在克唑替尼治疗后出现或不耐受。布加迪尼可以抑制ALK和ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤生长。体外和体内实验表明，布加迪尼具有良好的抑制作用。因此也获得了FDA的突破性治疗认证和孤儿药资格。

       Bugattinek对ALK突变引起的克唑替尼耐药，具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)和表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加迪尼对ALK的抑制作用是比佐替尼的12倍，并且对ALK突变体具有高抗性，因此可以用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者，这些患者在克唑替尼治疗后进展或不耐受。

       临床研究结果证实，使用布加替尼联合抗EGFR抗体可能突破第三代靶向药物(AZD9291)的耐药性，能有效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。布加迪尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌有一定疗效，而且对C797S/T790M/del19的三突变细胞和T790M/del19的双突变细胞有活性。因此，布加迪尼有可能成为继耐药后治疗第三代靶向药物奥昔替尼的“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物”。

       对于患有中枢神经系统脑转移的患者，45%服用西罗汀的患者有脑损害反应，而64%服用艾乐替尼的患者有脑损害反应。然而，脑部反应率高达67%，脑部病变的中位无进展生存期为18.4个月。