卡博替尼用于治疗HCC获批

       今日小编介绍FDA批准卡博替尼用于治疗肝癌。卡博替尼是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞发生和发展。

       在全球范围内，HCC发病率排名第六，死亡率第四。原发性肝癌约90%为肝细胞癌(HCC)。肝癌是一种侵袭性恶性肿瘤，通常侵入门脉形成门脉肿瘤血栓(PVTT)，若不及时治疗，中位生存时间仅为3个月左右。目前，在临床上，HCC的治疗主要有手术切除(SR)，动脉化疗栓塞(TACE)，放射治疗，分子靶向药物治疗，免疫治疗，局部消融等。

       对HCC患者治疗选择较少。现在由FDA批准的HCC一线治疗药物主要有索拉菲尼(Sorafenib)和乐伐替尼(Lenvatinib)。BCLC建议将索拉菲尼(Sorafenib)作为HCC的标准治疗方法，2018年欧洲肝脏研究协会(EASL)最新发布的肝细胞癌管理指南建议将Lenvatinib(Lenvatinib)作为HCC晚期的一线替代疗法。但是，对于晚期肝癌患者，特别是那些在Sorafenib治疗后病情发展较快的患者，治疗选择较少，临床上迫切需要开发新的治疗方案，以减缓病情发展，提高患者的生存率。

      到2019年1月13日为止，FDA批准的HCC二线治疗药物主要有：瑞伐非尼(Regorafenib)和纳武单抗(Nivolumab)。FDA于2019年1月14日批准卡博替尼/卡布替尼作为HCC的二线治疗药物，为晚期HCC患者提供更多的治疗选择。

      卡博替尼是一种小分子靶向治疗药物。多靶点酪氨酸激酶抑制剂通过抑制MET,VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,AXL,RET,ROS1,TYRO3,MER,KIT,TRKB,FLT-3和TIE-2的活性，对肿瘤的发生、转移、血管生成、耐药、微环境维持等病理过程产生影响。

       现在，已被FDA批准上市的卡博替尼/卡布替尼包括两种剂型：胶囊剂和片剂，它们都是由伊克力西斯公司研发。产品名称COMETRIQ™和CABOMETYX®分别于2012年11月29日和2016年4月25日首次获得FDA批准，分别用于治疗进展中的转移性甲状腺髓样癌和晚期肾细胞癌(RCC)。值得一提的是：本次FDA批准的是它的片剂(CABOMETYX®)用于接受过索拉菲尼布治疗的肝癌(HCC)患者。