尼美舒宁详细信息

尼美舒宁 Nimesulide Nidol

处方药 美国

通用名称：尼美舒利

药品规格：100mg*30片

生产企业：美国EURODRUG制药公司

功能主治：

常用于缓解疼痛和减轻炎症

功能与主治

尼美舒宁在体内的抗炎作用是消炎痛的三倍，但在体外抑制前列腺素的作用仅为消炎痛的1/5由于美舒宁对前列腺素的抑制较弱，它的消化道副作用较其它非甾体抗炎药小。用于多种需要抗炎治疗的疾病。具有消炎、镇痛、解热的功效，如骨关节炎、关节外风湿病，手术和急性创伤的疼痛和炎症，急性上呼吸道炎症引起的疼痛和发烧、痛经。

型号与规格

100mg 250片装。

用法与用量

饭后服用，每天二次，每次0.05~0.1g，建议用最小的用量，最短的疗程，以减少药品不良反应的发生机率。

临床研究

尼美舒利(Nimesulide)是瑞士 Helsinn 公司的专利产品，1985年在意大利首次上市，目前已在50多个国家使用，其市场规模超过10亿美元。

在尼美舒利的发展历程中，也曾有一些波折，通过大样本临床研究和科学的分析，很多疑问都已经澄清。尼美舒利大事记将有利于了解尼美舒利产品的全貌。

尼美舒利是一种非甾体抗炎药(布洛芬、萘普生等均属此类药品)，可选择性抑制环氧合酶Ⅱ，所以具有显著的抗炎、镇痛和解热作用。国内外有大量的临床文献资料显示，尼美舒利与布洛芬、对乙酰氨基酚相比解热镇痛作用起效更快，不良反应相当。被认为是一个起效快、疗效好、安全性高，具有良好发展前景的非甾体抗炎药。此外，尼美舒利还具有抗过敏和抗组胺作用，因此不会诱发阿司匹林哮喘，可安全用于阿司匹林等过敏的哮喘患者。

近日，一则小儿退烧药“尼美舒利”存在巨大不良反应风险，有上千例不良反应并引起小儿致死的消息引起家长广泛关注，国家药监局表示该药的不良反应并非来自药物本身，而是使用不当。

本品口服吸收迅速、完全、食物对其吸收度和程度均无明显影响。药物血浆蛋白结合率99%，可以置换与之同时服用的药物，如水杨酸、非诺贝特、甲苯磺丁脲和呋塞米等。主要分布在细胞外液，表观分布容积0.19～0.9 L/kg。NIM在肝内代谢，主要产物为4-羟基衍生物，尿及粪便中的代谢产物分别为给药量的80%和20%，口服后1～2 h达血浆浓度峰值，血浆半衰期2～3 h，相对生物利用度95.0%;有效治疗浓度持续时间为6～8 h。年龄、性别对本药的体内过程影响不明显。由于在肝内代谢，肾脏排泄，严重肝肾功能不全者慎用。

注意事项

此药与阿斯匹林和其它非甾体炎抗炎药有交叉反应，因此对这些药过敏病人慎用，不主张用于孕妇哺乳期妇女。

不良反应及禁忌

尼美舒宁的耐受性良好。烧心、恶心和胃痛偶有发生，但为短暂和轻微，很少需要中断治疗，罕见的病例有过敏性皮疹、眩晕的报导。

临床上，尼美舒利主要用于解热镇痛、抗炎，治疗风湿痛、头痛、外伤痛，癌症疼痛等，而且因消化道副作用较小而被临床广泛接受。由于其独特的药理作用机制该药曾被认为是一个安全性好(胃肠道反应少)，有良好发展前景的非甾体抗炎药。但近年来，其严重肝毒性反应，国外多有报道。国内的研究报道较多的是有关尼美舒利对于食管癌、结肠癌和肝癌等多种肿瘤细胞的抗增殖和诱导凋亡的作用，但有关尼美舒利引起肝脏损害的报道则非常罕见。近年来，国外已陆续报道了多起与应用尼美舒利有关的重度肝脏损害的病例报告，严重者甚至可以引起死亡。

禁忌

已知对尼美舒利或该品中任何成份过敏者。

具有对乙酰水杨酸或其它非甾体类抗炎药过敏史者(支气管痉挛、鼻炎、风疹)。

禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

对尼美舒利具有肝毒性反应病史者。

有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

患有活动性消化道溃疡/出血，脑血管出血或其它活动性出血/出血性疾病者，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

严重凝血障碍者。

严重心衰患者。

严重肾功能损害患者。

肝功能损害患者。

根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

如果治疗无效请终止该品的治疗。

长期应用应监测肝肾心功能等检查。

罕见该品引起严重肝损伤的报道，致死性报道更为罕见。服用该品治疗期间出现肝损伤症状(如厌食、恶心、呕吐、腹痛、疲倦、尿赤)的患者及肝功能检查出现异常的患者应该被终止治疗。这些患者不应该继续服用该品。有报导显示该品短期服用后引起肝损害，其中绝大多数属于可逆性病变。

服用该品进行治疗期间必须避免同时使用已知的肝损害性药物与过量饮酒，因为任何一种因素均可能增加该品的肝损害风险。

服用该品进行治疗期间，应建议患者避免使用镇痛药物。不推荐联合应用其它非甾体类抗炎药物，包括选择性COX-2抑制剂。

胃肠道出血、溃疡和穿孔的风险可能是致命的。无论患者是否具有消化道方面的病史、伴有或不伴有预兆症状，该品在治疗期间内的任何时间均有可能导致患者出现消化道出血或溃疡/穿孔。如果出现消化道出血或溃疡，应终止该品的治疗。对于伴有包括消化性溃疡史、消化道出血史、溃疡性结肠炎或克隆氏病在内的消化道疾病的患者，应谨慎使用该品。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

对肾功能损害或心功能不全的患者应谨慎使用该品，因为该品可能导致肾功能损害。一旦发生肾功能损害，应终止该品的治疗。

由于该品可影响血小板的功能，因此对于伴有出血倾向的患者应谨慎使用。然而，该品不能作为乙酰水杨酸预防心血管事件方面的替代品。

非甾体类抗炎药可能掩盖潜在细菌感染引起的发热。

该品可能损害女性的生育能力，因此不推荐用于准备受孕的女性。对于受孕困难或正在进行不孕原因检查的女性患者，应考虑终止使用该品。

尼美舒利属非甾体抗炎药，以下内容根据美国FDA报道：

针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，该品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。

患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，该品可导致新发高血压或使已有的高血压加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些治疗的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括该品。在开始该品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。

NSAIDs，包括该品可引起可能致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的任何其他征象时，应停用该品。

孕妇用药

不主张用于孕妇哺乳期妇女。

儿童用药

禁止用于12岁以下儿童。

贮藏

常温下避光贮藏。

生产厂家

EURODRUG制药公司。