戊二酸钙三钠盐注射液为放射缓解螯合剂，通过与体内钚、镅、锔等放射性元素形成稳定螯合物，促进其经尿液排泄，从而降低体内放射性物质负荷，是临床用于处理放射性核素内污染的重要药物。
药品称呼
通用名称：
三钠钙五乙酸盐注射液、Pentetate calcium trisodium injection
商品名称：
Ditripentat-Heyl Amp.
其他名称：喷替酸钙三钠、DTPA 钙盐、DTPA (Ca-DTPA)、DTPA calcium trisodium
适应靶点
戊二酸钙三钠盐注射液主要与体内的钚、镅、锔等锕系放射性元素结合，形成稳定的水溶性螯合物，从而促进其排泄。
适应症和适应人群
适应症：
用于已知或疑似体内被钚、镅、锔污染的个体，以提高这些放射性元素的消除速率。
适应人群：
所有存在放射性元素内污染风险或已确认污染的个体，包括成人、青少年、儿童等。
规格与性状
规格：
1000mg/5mL*5支/盒，单剂量安瓿包装。
性状：
戊二酸钙三钠盐注射液为澄清、无色的高渗溶液(渗透压1260mOsmol/kg)，pH值经氢氧化钠调节，范围在7.3-8.3之间；溶液无菌、无热原，适用于静脉给药。
主要成分
戊二酸钙三钠盐注射液主要成分为三钠钙五乙酸盐(Pentetate calcium trisodium)，每1mL溶液中含200mg三钠钙五乙酸盐(由158.17mg戊二酸、40.24mg碳酸钙及氢氧化钠制备而成)，溶剂为注射用水。
用法用量
1.剂量
螯合治疗在体内污染后24小时内给药最有效。首剂推荐使用三钠钙五乙酸盐，此时间段内其效果优于锌-DTPA(Zn-DTPA)；若三钠钙五乙酸盐不可得，可选用锌-DTPA作为初始治疗。
次日若需继续螯合治疗，建议每日使用锌-DTPA(详见锌-DTPA说明书)；若锌-DTPA不可得，可继续使用三钠钙五乙酸盐，同时需给予含锌的矿物质补充剂。
每日给药不超过1次。
成人和青少年：静脉注射单剂量1.0g。
12岁以下儿童：静脉注射单剂量14mg/kg，最大剂量不超过1.0g。
若锌-DTPA不可得需维持治疗时：
成人和青少年：每日静脉注射1.0g。
12岁以下儿童：每日静脉注射14mg/kg，每日最大剂量不超过1.0g。
肾功能不全患者：无需调整剂量。但肾功能损害可能降低螯合剂清除放射性物质的速率，对于重度污染的肾功能不全患者，可采用透析(推荐高效高通量透析)提高清除率；由于透析液会带有放射性，需采取辐射防护措施，保护医护人员、其他患者及公众。
2.一般原则
螯合治疗在体内污染后24小时内启动最有效，一旦怀疑或确认污染，应尽快给药；若无法立即给药，也应在获得药物后立即使用，即使污染后已过一段时间，治疗仍有一定效果。
当放射性物质仍在循环或位于间质液中时，三钠钙五乙酸盐的螯合效果最强；随着时间推移，放射性物质会沉积于肝脏和骨骼，螯合效果会逐渐下降。
若怀疑体内污染的放射性物质为钚、镅、锔以外的核素，或核素种类不明，可能需要联合其他治疗(如普鲁士蓝、碘化钾)。
3.给药方式
静脉给药：若污染途径不明或可能存在多种污染途径，推荐静脉给药。将1g/5mL的三钠钙五乙酸盐溶液缓慢静脉推注(3-4分钟)，或稀释于100-250mL的5%葡萄糖注射液、林格氏乳酸盐注射液或生理盐水后静脉输注。
雾化吸入给药：仅适用于污染后24小时内、且污染途径仅为吸入的个体。将三钠钙五乙酸盐溶液与无菌水或生理盐水按1:1比例稀释后雾化给药；雾化后应鼓励患者避免吞咽痰液。部分患者吸入后可能出现呼吸道不良反应。儿童雾化给药的安全性和有效性尚未确立。
肌内注射：安全性和有效性尚未确立。
4.监测
治疗前：尽可能获取基线血样和尿样，检测全血细胞计数(含分类)、血清肌酐、血尿素氮、电解质、尿常规，以及血和尿的放射性检测。
治疗中：三钠钙五乙酸盐治疗期间需密切监测血清锌水平和全血细胞计数，必要时给予含锌的维生素或矿物质补充剂。
为建立消除曲线，应尽可能通过全身计数、生物剂量测定等生物检测或粪便/尿液样本检测，定量评估体内锕系元素总量及放射性物质的消除情况。
治疗期间每周检测血、尿、粪便中的放射性，监测放射性污染物的消除速率；同时监测全血细胞计数(含分类)、血尿素氮、血清肌酐、电解质和尿常规，若患者接受多剂量治疗，需根据实验室结果考虑补充矿物质；记录所有与药物相关的不良反应。
不良反应
目前关于戊二酸钙三钠盐注射液的使用经验有限，已报告的不良反应包括头痛、头晕、胸痛、过敏反应、皮炎、金属味、恶心、腹泻及注射部位反应。
雾化吸入给药时，有2例患者出现咳嗽和/或喘息，其中1例有哮喘病史。
文献报道，长期使用戊二酸钙三钠盐注射液可能导致锌、镁、锰等微量元素缺乏，还可能影响金属蛋白酶。
注意事项
1.哮喘加重
雾化吸入三钠钙五乙酸盐可能导致哮喘加重，采用吸入给药时，需密切监测患者是否出现哮喘加重的体征和症状。
2.体内微量元素储备耗竭
戊二酸钙三钠盐注射液可能导致体内内源性微量元素(如锌、镁、锰)耗竭，且耗竭程度随每日分次给药、剂量增加及治疗持续时间延长而加重。推荐仅使用单剂量初始治疗，如需进一步螯合治疗，应使用锌-DTPA(见锌-DTPA说明书)；若锌-DTPA不可得，继续使用戊二酸钙三钠盐注射液时需同时给予含锌的矿物质补充剂。
治疗期间需监测血清锌水平、电解质及血细胞计数，必要时给予含锌的矿物质或维生素-矿物质补充剂。
3.对护理人员的风险
放射性金属可经尿液、粪便及母乳排泄，体内近期被钚、镅、锔污染的患者接受戊二酸钙三钠盐注射液治疗后，尿液中放射性物质的排泄会增加。需采取适当安全措施，减少护理人员接触患者污染体液的风险。
4.血色病患者的风险
对于血色病患者，使用单剂量戊二酸钙三钠盐注射液尤为重要。已有重度血色病患者接受肌内注射戊二酸钙三钠盐注射液超过1天(剂量高达4g/天)后死亡的报告。
特殊人群用药
孕妇
孕妇螯合治疗应首选锌-DTPA并持续使用(除非体内放射性污染程度极高)。由于戊二酸钙三钠盐注射液在污染后24小时内效果优于锌-DTPA，必要时可使用单剂量戊二酸钙三钠盐注射液作为初始治疗，同时给予含锌的维生素或矿物质补充剂。仅在潜在获益大于对胎儿的潜在风险时使用。
哺乳期女性
目前尚不明确戊二酸钙三钠盐注射液是否经人乳排泄，但已知放射性污染物可经母乳排泄。无论是否接受螯合治疗，已知或疑似体内被放射性物质污染的哺乳期女性均应停止哺乳；丢弃母乳时需采取防护措施。
具有生殖潜力的男性和女性
说明书中尚未明确。
儿童使用
静脉给药的安全性和有效性基于成人数据外推(因病理生理机制具有可比性)，儿童剂量根据体重调整(戊二酸钙三钠盐注射液经肾脏清除)。雾化吸入给药的安全性和有效性尚未在儿童中确立。
老年人使用
说明书中尚未明确。
肾功能损害
无需调整剂量，但肾功能损害可能降低螯合剂清除放射性物质的速率；重度污染的肾功能不全患者可采用透析(推荐高效高通量透析)提高清除率，需注意透析液的辐射防护。
肝功能损害
说明书中尚未明确。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
目前尚无充分的人体药物相互作用研究数据。当患者体内存在多种放射性污染物或污染物种类不明时，可能需要联合其他治疗(如普鲁士蓝、碘化钾)。
药物过量
既往临床研究中，3例重度血色病患者接受每日肌内注射戊二酸钙三钠盐注射液(剂量高达4g/天)以减少铁储备时死亡：1例在总剂量达14g后昏迷死亡，另2例在每日治疗2周后死亡。尚未确立这些事件与药物的因果关系。
药代动力学
吸收：口服吸收差(动物实验中约5%)；吸入给药后约20%经肺部吸收(2例人体研究数据)，尿样数据显示吸入与静脉给药后放射性物质的消除率相当；目前尚无吸入与静脉给药的生物利用度比较数据。
分布：静脉给药后迅速分布于细胞外液，不进入红细胞或其他细胞，无特定器官蓄积，与肾实质结合极少。
代谢：在体内代谢极少。
排泄：主要经肾小球滤过排泄。2例接受14C-DTPA的受试者数据显示，药物迅速分布于细胞外液，血浆中放射性在24小时后低于检测限，24小时内尿排泄率超过99%，无呼出或粪便排泄。血浆滞留曲线由三个指数成分组成，平均半衰期分别为1.4分钟、14.5分钟和94.4分钟。
贮存方法
储存于15-30°C(59-86°F)环境中。给药前需目视检查溶液是否有颗粒物和变色，如有颗粒物，打开安瓿后可通过无菌滤器过滤。安瓿开启方法：将安瓿尖端朝上，向下折断颈部。
研发公司
德国Heyl(海尔)
