马来酸茚达特罗粉吸入剂

马来酸茚达特罗粉吸入剂(Onbrez Breezhaler)是一种长效β₂-肾上腺素受体激动剂(LABA)，通过吸入给药，用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的长期维持治疗。其作用机制为选择性激活支气管平滑肌上的β₂-肾上腺素受体，促进支气管扩张，改善气流受限，作用持续24小时，适用于每日一次给药。

药品称呼

通用名称：

马来酸茚达特罗粉吸入剂、IndacaterolMaleate

商品名称：

昂润、Onbrez Breezhaler

适应靶点

β₂-肾上腺素受体。

适应症和适应人群

适应症：

用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的长期、每日一次维持性支气管扩张治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿。

适应人群：

成人COPD患者(18岁及以上)。不适用于哮喘、急性COPD恶化或作为救援治疗。

规格与性状

规格：

150mcg*90粒/盒。

性状：

硬明胶胶囊，内含白色至微灰白色或微黄白色吸入粉末。胶囊为天然透明无色，印有黑色产品代码“IDL75”及符号。吸入装置为塑料制品。

主要成分

活性成分：茚达特罗马来酸盐。

非活性成分：乳糖一水合物、明胶(胶囊壳)。

用法用量

剂量考虑

老年患者、轻度至中度肝损伤患者或肾功能损害患者无需调整剂量。重度肝损伤患者无可用数据。马来酸茚达特罗粉吸入剂不适用于18岁以下患者。

推荐剂量和剂量调整

推荐剂量为每日一次，使用Breezhaler吸入器吸入一粒75mcg胶囊的内容物。无需根据患者情况调整剂量。

漏服剂量

如果忘记服药，应尽快补服，但不得在24小时内服用超过一次。

给药方法

每日大约同一时间通过口服吸入途径给药。必须使用OnbrezBreezhaler吸入装置。胶囊不得吞咽。胶囊必须始终存储在泡罩中，仅在立即使用前取出。

不良反应

常见不良反应包括咳嗽、鼻咽炎、头痛、恶心、口咽痛、肌肉痉挛和病毒性上呼吸道感染，多数为轻度或中度。较少见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、肌痛、外周水肿、胸部不适、心房扑动、口干、鼻塞、流涕等。上市后报告的不良反应包括心房颤动、过敏反应、反常性支气管痉挛、心动过速/心悸、瘙痒/皮疹和头晕。

注意事项

严重警告和注意事项

长效β₂-肾上腺素受体激动剂(LABA)可能增加哮喘相关死亡风险。马来酸茚达特罗粉吸入剂仅适用于COPD，不用于哮喘。

一般注意事项

不应用于哮喘；不用于急性支气管痉挛的初始治疗或作为救援疗法；患者应备有短效支气管扩张剂用于急性症状；若症状控制不佳或需增加短效支气管扩张剂剂量，应立即重新评估治疗方案；不得与其他长效β-激动剂合用。

心血管

可能引起心率加快、血压升高、心电图改变(如QT间期延长)，在心血管疾病患者中慎用。

内分泌和代谢

可能引起低钾血症和高血糖，糖尿病患者需监测血糖。

呼吸

可能引起反常性支气管痉挛，若发生应立即停药并采取替代治疗。

敏感性

可能发生即时过敏反应，如呼吸困难、舌唇面部肿胀、荨麻疹等，若发生应立即停药并避免再次使用。

特殊人群用药

孕妇

无孕妇临床数据。动物研究显示生殖毒性，潜在风险未知。仅在预期益处大于胎儿风险时使用。

哺乳期女性

未知是否通过人乳排泄。动物研究中检测到乳汁中排泄。仅在益处大于风险时使用。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确具体指导意见。

儿童使用

不适用于18岁以下患者。安全性和有效性未建立。

老年人使用

无需调整剂量。临床研究中老年患者与总体人群安全性相似。

肾功能损害

由于尿路排泄少，未进行研究，但无需调整剂量。

肝功能损害

轻度至中度肝损伤患者无需调整剂量。重度肝损伤无可用数据。

禁忌症

对茚达特罗马来酸盐或OnbrezBreezhaler任何成分过敏者禁用。所有LABA在哮喘患者中无长期控制药物时禁用。OnbrezBreezhaler不适用于哮喘治疗。

药物相互作用

延长QT间期的药物

与单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药或已知延长QT间期的药物合用需谨慎，可能增加心室心律失常风险。

拟交感神经药

合用可能增强OnbrezBreezhaler的不良效应。

导致低钾血症的治疗

与甲基黄嘌呤衍生物、类固醇或非保钾利尿剂合用可能增强低钾血症效应。

β-肾上腺素阻滞剂

可能减弱或拮抗β₂-激动剂效应，除非有充分理由，否则不应合用。如需使用，优选心脏选择性β-阻滞剂，并谨慎使用。

代谢和转运蛋白基于的相互作用

CYP3A4和P-gp抑制剂(如酮康唑、红霉素、维拉帕米、利托那韦)可能增加茚达特罗暴露，但75mcg剂量无需调整。

药物过量

过量可能引起β₂-肾上腺素能激动剂的典型效应，如心绞痛、高血压或低血压、心动过速(高达200bpm)、震颤、心悸、紧张、头痛、恶心、口干、呕吐、嗜睡、肌肉痉挛、心室心律失常、代谢性酸中毒、疲劳、不适、失眠、低钾血症和高血糖。严重时可能导致心脏骤停甚至死亡。支持性和对症治疗，建议住院和心脏监测。可考虑使用心脏选择性β-阻滞剂，但需极度谨慎。透析益处不确定。

药代动力学

吸收：吸入后约15分钟达峰浓度。绝对生物利用度约43-45%。稳态在12-15天内达到。

分布：分布容积大(2360-2560L)，蛋白结合率高(94-96%)。

代谢：主要通过CYP3A4羟基化和UGT1A1葡萄糖醛酸化代谢。

排泄：主要经粪便排泄(54%为原形药)，尿路排泄少(<2%)。终末半衰期45.5-126小时。

贮存方法

存储在干燥处，温度25°C，允许15-25°C。避光防潮。请置于儿童不能接触的地方。

研发公司

瑞士诺华

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