头孢吡肟齐德巴坦

Zaynich为头孢吡肟与齐德巴坦组成的复方注射用抗菌制剂。头孢吡肟属于第四代头孢菌素类抗菌药物，齐德巴坦为兼具非β-内酰胺类抗菌活性的新型β-内酰胺酶抑制剂。该复方于2026年首次在美国获批上市，通过双青霉素结合蛋白协同作用机制发挥杀菌效应，可克服多种革兰阴性菌的耐药机制，为成人复杂性尿路感染提供了新的治疗方案，尤其适用于耐药菌感染的临床场景。

药品称呼

通用名称：

注射用头孢吡肟齐德巴坦、Cefepime and zidebactam

商品名称：

Zaynich

适应靶点

Zaynich通过多靶点协同作用实现抗菌活性：

1.头孢吡肟主要靶向革兰阴性菌的青霉素结合蛋白3(PBP3)，抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成，最终导致细菌溶菌死亡。

2.齐德巴坦可选择性结合青霉素结合蛋白2(PBP2)，同时可抑制Ambler A类(包括SHV、TEM、CTX-M、KPC型)与C类(CMY型)β-内酰胺酶，保护头孢吡肟不被酶水解。

二者联合可同时作用于多个青霉素结合蛋白，即使在金属β-内酰胺酶、外膜孔蛋白下调、外排泵过表达等耐药机制存在的情况下，仍可发挥协同杀菌作用。

适应症和适应人群

适应症

用于治疗由指定敏感微生物引起的成人复杂性尿路感染(cUTI)，包括肾盂肾炎。致病菌涵盖大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、阴沟肠杆菌复合群、铜绿假单胞菌。

为减少耐药菌的产生、维持Zaynich与其他抗菌药物的有效性，Zaynich仅可用于确诊或高度怀疑由敏感细菌引起的感染。在获得细菌培养与药敏结果后，应结合结果选择或调整抗菌方案。无相关数据时，可参考当地流行病学与药敏特征进行经验性治疗。

适应人群

符合上述适应症的成年患者。

规格与性状

规格：

3g/瓶/盒。

性状：

为白色至淡黄色的无菌粉末，供复溶稀释后静脉输注使用。复溶与稀释后的溶液可呈黄色至琥珀色，属正常现象。

主要成分

Zaynich为复方制剂，活性成分为头孢吡肟与齐德巴坦。辅料L-精氨酸。

用法用量

成人常规剂量

对于估算肾小球滤过率(eGFR)≥60mL/min的成人患者，推荐剂量为每次3g(含头孢吡肟2g、齐德巴坦1g)，每8小时静脉输注1次，每次输注时长为1小时，总疗程为7~10天。

肾功能不全患者剂量调整

肾功能不全(eGFR＜60mL/min)患者需根据肾功能水平调整给药剂量与间隔，所有患者每次输注时长均为1小时，总疗程仍为7~10天。eGFR采用4变量肾脏病饮食改良(MDRD)公式计算，具体调整方案如下：

eGFR60~89mL/min：每次给药3g，每8小时1次。

eGFR30~59mL/min：每次给药1.5g(含头孢吡肟1g、齐德巴坦0.5g)，每8小时1次。

eGFR15~29mL/min：每次给药1.5g，每12小时1次。

eGFR8~14mL/min(伴或不伴间歇性血液透析)：每次给药1.5g，每24小时1次。

接受间歇性血液透析的患者，透析当日的推荐剂量需在血液透析结束后给药。非透析日需在上一次给药24小时后给药。治疗期间需定期监测肾功能，根据肾功能变化及时调整给药方案。

药物相容性

Zaynich与0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、乳酸林格氏液、灭菌注射用药具有相容性。与其他药物的输注相容性尚未确立，不建议与其他药物混合输注。

不良反应

常见不良反应

发生率≥2%的不良反应包括腹泻、头痛、高血压、低钾血症。

临床研究中发生率＜2%的不良反应

血液及淋巴系统异常：贫血、中性粒细胞减少、血小板减少。

胃肠道异常：腹痛、便秘、恶心、呕吐。

全身及给药部位异常：发热、输注部位反应(如注射部位红斑、血管通路部位血肿)。

肝胆系统异常：高胆红素血症。

感染与侵染类异常：艰难梭菌性结肠炎、念珠菌感染(包括口腔念珠菌病、生殖器念珠菌病、念珠菌尿)。

免疫系统异常：过敏反应(包括过敏性反应、药物超敏反应、皮疹、皮肤灼热感、潮红)。

实验室检查异常：转氨酶升高(包括丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶升高)。

注意事项

超敏反应

1.已有使用Zaynich的患者发生严重超敏反应(包括过敏性休克)的报告。β-内酰胺类抗菌药物可引发严重甚至致死性的超敏反应与严重皮肤反应。

2.开始Zaynich治疗前，需详细询问患者既往对头孢吡肟、头孢菌素类、青霉素类及其他β-内酰胺类药物的过敏史，确认是否存在交叉过敏。

3.若用药过程中发生过敏反应，需立即停用本品，并给予适当的支持治疗。严重过敏性反应需立即启动急救措施。

神经毒性

1.Zaynich组分头孢吡肟可引发神经毒性，包括危及生命或致死性的脑病(意识障碍、幻觉、木僵、昏迷)、失语、肌阵挛、癫痫发作、非惊厥性癫痫持续状态。

2.多数病例发生于肾功能不全且未调整头孢吡肟剂量的患者，也有部分病例为按肾功能调整剂量后发生。

3.多数神经毒性症状为可逆性，停药后或接受血液透析后可缓解。若用药期间出现神经毒性相关症状，需立即停用，并给予对症支持治疗。

艰难梭菌感染

1.几乎所有全身用抗菌药物(包括Zaynich)均有引发艰难梭菌感染(CDI)的报告，严重程度可从轻度腹泻至致死性结肠炎。

2.抗菌药物治疗会改变结肠正常菌群，导致艰难梭菌过度增殖。艰难梭菌产生的毒素A与毒素B是引发CDI的主要原因，高产毒株可导致更高的发病率与死亡率，且可能对抗菌治疗耐药，需行结肠切除术。

3.所有使用抗菌药物后出现腹泻的患者均需考虑CDI可能，由于CDI可发生于抗菌药物给药后2个月内，需详细采集病史。

4.若疑似或确诊CDI，需停用非针对艰难梭菌的抗菌药物，并根据临床需要给予补液、电解质与蛋白质支持，以及抗艰难梭菌抗菌治疗，必要时进行外科评估。

特殊人群用药

孕妇

目前尚无妊娠期女性使用本品或齐德巴坦的人体数据，无法评估药物相关的重大出生缺陷、流产及母胎不良结局风险。已发表的数十年观察性研究与病例报告数据显示，妊娠期使用头孢吡肟等头孢菌素类药物，未发现明确的药物相关出生缺陷与流产风险，但现有研究存在样本量小、回顾性设计等局限性。

哺乳期女性

头孢吡肟可少量分泌入人乳，单次静脉给予1g头孢吡肟后，乳汁中药物浓度约为0.5μg/mL，婴儿每日通过乳汁摄入的药物剂量极低。目前尚无齐德巴坦是否分泌入人乳、对乳儿及乳汁分泌影响的相关数据。需综合权衡母乳喂养对婴儿的发育与健康获益、母亲的临床用药需求，以及Zaynich对乳儿的潜在不良影响，决定是否继续哺乳或启动Zaynich治疗。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确针对具有生殖潜力的男性和女性的专项临床用药指导。

儿童使用

Zaynich在18岁以下儿童及青少年患者中的安全性与有效性尚未确立。

老年人使用

无需单纯根据年龄调整Zaynich给药剂量。老年患者更易出现肾功能减退，用药时需谨慎选择剂量，建议常规监测肾功能，并根据肾功能水平调整给药方案。临床研究数据显示，老年患者与年轻成人患者的整体安全性与有效性无显著差异。

肾功能损害

头孢吡肟与齐德巴坦主要经肾脏途径排泄，肾功能下降时两药的全身暴露量显著升高。eGFR＜60mL/min的患者必须调整给药剂量与间隔。两药均可经血液透析清除，接受间歇性血液透析的患者需在透析结束后给药。治疗期间需定期监测肾功能，根据肾功能的动态变化及时调整给药方案。

肝功能损害

头孢吡肟与齐德巴坦的肝脏代谢比例极低(不足10%)，肝功能损害预计不会对两药的全身清除率产生具有临床意义的影响。说明书中尚未明确肝功能损害患者的专项剂量调整建议。

禁忌症

对Zaynich活性成分(头孢吡肟、齐德巴坦)或其他β-内酰胺类抗菌药物有严重超敏反应史的患者禁用。

药物相互作用

氨基糖苷类药物

Zaynich与氨基糖苷类抗菌药物联合使用时，可能增加氨基糖苷类药物的肾毒性与耳毒性风险。两药联用时需密切监测患者肾功能。

利尿剂

其他头孢菌素类药物与强效利尿剂(如呋塞米)联合使用时，已有肾毒性的相关报道。本品与强效利尿剂合用时，需监测患者肾功能。

药物-实验室检查相互作用

使用Zaynich可能导致部分尿糖检测方法出现假阳性结果，推荐采用基于葡萄糖氧化酶反应原理的尿糖检测方法。

体外研究显示，齐德巴坦对细胞色素P450酶系无抑制或诱导作用，对常见药物转运体无抑制作用，也不是主要转运体的底物。头孢吡肟与常见转运体的相互作用风险极低。Zaynich与甲硝唑联用时无临床显著的药代动力学相互作用，整体药物相互作用风险较低。

药物过量

目前尚无Zaynich药物过量的临床使用经验。药物过量的患者需接受密切观察与对症支持治疗。头孢吡肟与齐德巴坦均可经血液透析清除，但尚无血液透析用于治疗Zaynich过量的临床数据。药物过量的症状主要为神经毒性表现，包括脑病(意识障碍、幻觉、木僵、昏迷)、肌阵挛、癫痫发作、神经肌肉兴奋性增高、非惊厥性癫痫持续状态等。

药代动力学

健康受试者药代特征

健康成人多次给药达稳态后，头孢吡肟与齐德巴坦的药代动力学参数呈线性特征，在临床剂量范围内暴露量随剂量成比例增加，多次给药无明显蓄积。

吸收：每次输注头孢吡肟2g+齐德巴坦1g后，头孢吡肟峰浓度约为153mg/L，齐德巴坦峰浓度约为64.3mg/L。

分布：头孢吡肟的血浆蛋白结合率约为20%，表观分布容积约13.7L。齐德巴坦的血浆蛋白结合率为4.0%~5.4%，表观分布容积约15.5L。

代谢与消除：两药均极少经肝脏代谢，主要以原形经肾脏排泄。头孢吡肟尿中原形排泄率约85%，总清除率约5.2L/h，终末消除半衰期约1.8小时。齐德巴坦尿中原形排泄率约88%，总清除率约6.2L/h，终末消除半衰期约1.7小时。

特殊人群药代特征

年龄、体重、性别、种族对头孢吡肟与齐德巴坦的药代动力学无临床显著影响。

肾功能不全患者的药物暴露量随肾功能下降呈进行性升高：轻、中、重度肾功能不全患者的头孢吡肟暴露量分别为肾功能正常者的1.4倍、3.0倍、4.2倍，齐德巴坦分别为1.3倍、3.3倍、5.4倍。终末期肾病患者的暴露量升高更为显著。

肝功能损害预计不会对两药的药代动力学产生显著影响。

贮存方法

未开启的原包装药品需冷藏贮存于2℃~8℃环境中，允许短暂暴露于最高25℃的环境。药品需保存在原外包装盒内，避免光照。复溶与稀释后的溶液需严格遵循用法用量项下的贮存时限与条件保存。

研发公司

美国Wockhardt

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