巴昔多司他

巴昔多司他是高选择性醛固酮合酶抑制剂，2026年获美国食品药品监督管理局(FDA)首次批准上市。醛固酮是调控肾脏水钠重吸收、血管张力的核心内分泌物质，也是高血压发生发展的重要介导因子。通过特异性抑制醛固酮合酶，减少内源性醛固酮合成，降低血容量、改善血管炎症与纤维化，发挥降压作用。对作用靶点的选择性显著高于同源的11β-羟化酶，治疗剂量下不干扰皮质醇、性激素合成，靶向外周安全性优势突出。

药品称呼

通用名称：

巴昔多司他、Baxdrostat

商品名称：

Baxfendy

适应靶点

主要作用靶点为人体醛固酮合酶，该酶是醛固酮生物合成的关键限速酶。巴昔多司他可强效、选择性抑制醛固酮合酶，对参与皮质醇合成的11β-羟化酶抑制作用极弱，在全治疗剂量范围内，不会影响促肾上腺皮质激素介导的皮质醇分泌。同时巴昔多司他不抑制睾酮、雌酮等性激素合成，靶点特异性强，可避免传统激素类降压药带来的内分泌紊乱问题。

适应症和适应人群

适应症：

巴昔多司他需与其他抗高血压药物联合使用，用于治疗成人高血压，适用于经单药或多药抗高血压方案干预后，血压仍未达到控制目标的患者。通过降低血压，可减少高血压引发的致死性、非致死性心血管事件，其中脑卒中、心肌梗死两类事件的风险下降最为显著。

适应人群：

确诊原发性高血压的成年患者，且经一种及以上常规抗高血压药物规范治疗后，血压仍未达标者。18周岁以下人群无适用依据。

规格与性状

规格：

2mg*30片/盒。

性状：

2mg规格为黄色双凸圆形薄膜衣片，药片单侧压印“BX”标识，另一侧压印数字“2”。

主要成分

活性成分

巴昔多司他(Baxdrostat)。

非活性辅料

片芯辅料：交联羧甲基纤维素钠、无水乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素。

薄膜包衣辅料：聚乙二醇3350、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。1mg片剂包衣额外添加氧化铁红，2mg片剂包衣额外添加氧化铁黄。

用法用量

用药前后实验室评估要求

启动巴昔多司他治疗前，需先评估患者发生高钾血症、低钠血症的风险。给药前必须检测血清钾、血清钠水平，若存在电解质异常，需先完成纠正，再启动用药。治疗期间需定期复查血清钾、血清钠。对于电解质紊乱高危人群，需进一步增加检测频次。

推荐剂量

常规风险人群：推荐剂量为2mg，口服，每日1次。

高钾血症或低钠血症风险升高人群：推荐剂量调整为1mg，口服，每日1次。

服用规范

服药方式：巴昔多司他为薄膜衣片，需整片送服，禁止掰开、碾碎或咀嚼。

饮食影响：药物吸收不受进食影响，可空腹服用或随餐服用。

漏服处理：若出现漏服，下次按常规时间、常规剂量服药即可，禁止在当日服用双倍剂量弥补漏服。

不良反应

本节数据来源于多项随机、双盲、安慰剂对照临床试验，不同试验环境下不良反应发生率存在差异，临床试验数据不能直接等同于临床实际应用表现。

常见不良反应

临床试验中，巴昔多司他发生率≥2%、且较安慰剂组高出1%及以上的不良反应依次为高钾血症、低血压、低钠血症、头晕、肌肉痉挛。

其中高钾血症是巴昔多司他最常见不良反应，发生率随用药剂量升高而增加，也是导致患者永久停药的主要原因。低血压、低钠血症、头晕、肌肉痉挛在1mg与2mg剂量组发生率相近，均显著高于安慰剂组。

实验室检查异常

血清钾升高：用药后血钾＞5.5mEq/L的发生率随剂量提升明显上升，安慰剂组发生率极低。

血清钠降低：用药后血钠＜130mEq/L的异常发生率在两个治疗剂量组基本持平，均高于安慰剂组。

估算肾小球滤过率(eGFR)下降：用药后患者平均eGFR出现下降，该改变在用药第12周趋于稳定。停用巴昔多司他后eGFR可逐步回升，提示该肾功能改变为药物血流动力学效应所致，并非肾脏器质性损伤。

注意事项

高钾血症相关注意事项

巴昔多司他可诱发高钾血症，为临床核心监测风险。

筛查与监测：用药前完善血钾检测并纠正原有异常。治疗期间定期监测血钾。65岁及以上老年人、合并糖尿病、慢性肾脏病、联用升血钾药物的高危人群，需加密血钾检测频次。

干预与停药原则：确诊高钾血症后立即开展对症治疗，根据病情暂停或停用巴昔多司他。高钾血症好转后重启用药者，需增加血钾监测频率。若再次出现具有临床意义的高钾血症，需永久停用巴昔多司他。

低钠血症相关注意事项

巴昔多司他存在诱发低钠血症的风险，需全程规范管理。

筛查与监测：用药前检测血钠并纠正原有低钠血症。治疗期间定期复查血钠。基线血钠偏低、联用可致低钠血症药物的高危患者，需增加监测频次。

干预与停药原则：出现具有临床意义的低钠血症时，及时对症处理，并酌情暂停或停用巴昔多司他。病情缓解后重启治疗者，加强血钠监测。若低钠血症反复发作且存在临床影响，需永久停用巴昔多司他。

特殊人群用药

孕妇

目前尚无妊娠期女性使用巴昔多司他的临床数据，无法评估药物对母体、胎儿及妊娠结局的风险。妊娠期高血压本身会升高子痫前期、早产、剖宫产、产后出血等母体不良事件风险，同时增加胎儿宫内发育迟缓、死胎概率，妊娠期高血压患者需严密监护。妊娠期女性仅在用药获益远大于潜在风险时使用。

哺乳期女性

暂无巴昔多司他在人乳汁中分布、对母乳喂养婴儿及泌乳功能影响的临床数据。动物实验证实巴昔多司他可分泌至哺乳期大鼠乳汁，结合药物跨物种分布规律，推测巴昔多司他可进入人乳汁。综合评估母乳喂养获益、母体用药需求以及药物对乳儿的潜在风险，权衡后决定是否继续哺乳或暂停用药。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确相关用药风险与临床指导意见。

儿童使用

巴昔多司他在18周岁以下儿科人群中的安全性与有效性尚未确立，不推荐儿童使用。

老年人使用

单纯依据年龄无需调整给药剂量。临床试验证实，老年患者与年轻成人相比，巴昔多司他整体降压疗效无明显差异。老年患者优先评估高钾血症风险，高危人群优选1mg起始剂量，并加密血钾监测频次。

肾功能损害

估算肾小球滤过率(eGFR)＜45mL/min/1.73m²的肾功能损伤患者，巴昔多司他的安全性与有效性尚未验证，不推荐该人群初始使用巴昔多司他。eGFR≥45mL/min/1.73m²的肾功能损伤患者，若无电解质紊乱高危因素，无需调整剂量。存在高钾/低钠风险者，选用1mg剂量并强化实验室指标监测。

肝功能损害

中度肝功能损伤(Child-PughB级)患者的药代动力学指标与肝功能正常人群无显著差异，暂无针对性剂量调整要求。重度肝功能损伤患者的用药数据，说明书中尚未明确。

禁忌症

巴昔多司他尚未明确使用禁忌症。

药物相互作用

升高血清钾的药物

巴昔多司他与可抑制钾排泄、升高血清钾的药物联用时，会叠加高钾血症风险。联合用药期间，需显著增加血清钾的检测频次，持续监测电解质状态。

其他药物对巴昔多司他的影响(CYP3A强、中度诱导剂)

巴昔多司他属于CYP3A底物。当巴昔多司他与CYP3A强诱导剂、中度诱导剂联用时，会加速药物代谢、降低血药浓度，进而减弱降压疗效。联用期间需密切监测降压效果，根据血压变化及时调整治疗方案。

补充体外及体内研究：巴昔多司他不抑制、不诱导主流细胞色素P450酶、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶及多种药物转运体。与二甲双胍、复方口服避孕药联用未发现明显药代动力学相互作用。CYP3A强效抑制剂仅轻微影响巴昔多司他血药浓度，无临床实际意义。

药物过量

健康受试者单次口服巴昔多司他剂量达360mg时，未观察到明显毒性反应。

若发生药物过量，需根据患者临床症状开展对症支持治疗，同时可联系专业毒物救助机构获取处置建议。目前尚无血液透析清除巴昔多司他的相关研究数据，暂不采用血液透析进行药物清除。

药代动力学

巴昔多司他在1mg~2mg剂量区间内，血药峰浓度、药时曲线下面积呈剂量正比例增长，连续用药第8天可达到稳态血药浓度。

吸收：巴昔多司他绝对生物利用度为98%。空腹状态下，2mg剂量达峰时间中位值为2.5小时，波动范围1.0~5.0小时。治疗相关浓度下，药物溶解度不受pH值影响。高脂高热量饮食对药物吸收及药代参数无临床意义的影响，服药无需限制饮食。

分布：药物稳态表观分布容积为205L。体外试验显示血浆蛋白结合率为74%，全血与血浆药物浓度比值为0.95。

代谢：巴昔多司他主要经CYP3A4代谢生成酮类中间产物，该产物进一步在羰基还原酶1作用下转化为醇类代谢产物。单次给予放射性标记药物后，原形药物占总放射性暴露量的71%。

排泄：给药后约69%的药物经尿液排泄(其中17%为原形药物)，15%经粪便排泄(其中6%为原形药物)。药物平均有效半衰期约26小时，波动范围23~32小时。总体清除率平均为2.8L/h，肾脏清除率平均为0.46L/h。

特殊人群药代特征

年龄、性别、体质量、种族：18~90岁不同年龄段、不同性别、体质量43~224kg及不同种族人群，巴昔多司他药代动力学参数无显著临床差异。

肾功能损伤：中、重度肾功能损伤(未透析)患者、间歇性血液透析患者(非透析日给药)，药物吸收、分布相关参数与肾功能正常人群无明显差异。

肝功能损伤：中度肝功能损伤患者药代参数与正常人群接近。重度肝功能损伤人群药代数据尚未开展研究。

贮存方法

温度要求：常规储存温度为20℃~25℃。允许短时温度波动范围为15℃~30℃。

容器要求：需保留原装高密度聚乙烯药瓶，瓶内配套干燥剂不可取出，全程密闭储存，防止药物受潮。

安全管理：药品配备儿童安全锁瓶盖，需放置于儿童无法接触的区域。

研发公司

英国阿斯利康

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