盐酸比哌立登

盐酸比哌立登片是中枢选择性抗胆碱能类抗帕金森病药物，通过竞争性阻断纹状体毒蕈碱型胆碱受体，纠正多巴胺能神经退行性缺失后乙酰胆碱能通路的相对亢进状态，重建基底节神经递质平衡，进而发挥抗震颤、抗肌强直、改善运动协调的药理作用。临床应用历史悠久，对特发性帕金森病运动症状改善作用明确，对抗精神病药物诱发的急性锥体外系反应疗效确切，对脑炎后、动脉硬化性等继发性帕金森综合征也有一定对症改善效果，是神经科与精神科控制锥体外系症状的常用治疗药物。

药品称呼

通用名称：

盐酸比哌立登片、Biperiden

商品名称：

Akineton

适应靶点

核心作用靶点为中枢神经系统纹状体区域的毒蕈碱型胆碱受体(M受体)，属于中枢性抗胆碱制剂。通过竞争性拮抗乙酰胆碱与M受体的结合，抑制胆碱能神经的过度兴奋，调节多巴胺与乙酰胆碱两大递质系统的功能平衡，改善帕金森病及药物源性锥体外系反应相关的运动症状。

适应症和适应人群

适应症

1.特发性帕金森病。

2.继发性帕金森综合征，涵盖脑炎后、动脉硬化性、中毒性病因所致的帕金森综合征。

3.抗精神病药物诱发的帕金森综合征、运动障碍(迟发性运动障碍除外)及静坐不能。

适应人群

符合上述适应症的成年患者。

规格与性状

规格：

1mg*100片/盒。

性状：

白色带刻痕的素片，直径约7mm，厚度约2.1mm，平均片重约100mg，药品识别码为P135。

主要成分

活性成分：盐酸比哌立登(BiperidenHydrochloride)。

辅料：结晶纤维素、玉米淀粉、硬化油、轻质无水硅酸、硬脂酸镁。

用法用量

为口服制剂，给药剂量以盐酸比哌立登计，成人常规用药方案如下：

起始剂量：一次1mg，一日2次，口服给药。

剂量滴定：起始治疗后根据患者症状耐受情况逐步增加剂量。

维持剂量：一日总剂量3~6mg，分多次口服。

个体化调整：可根据患者年龄、症状严重程度酌情增减剂量。

用药基本原则

必须从小剂量起始，用药期间需对患者进行充分的临床观察，谨慎逐步滴定至个体维持剂量。若从其他抗帕金森药物转换为本片治疗，原则上应在逐渐递减原用药物剂量的同时，逐步增加剂量，避免神经递质水平大幅波动引发症状反跳或加重。

不良反应

不良反应多与中枢及外周抗胆碱作用相关，多数呈剂量依赖性，减量后可缓解，部分严重不良反应需立即干预。

严重不良反应

恶性综合征：发生率尚不明确。在与抗精神病药、抗抑郁药及多巴胺能抗帕金森药联合使用时，若本片或联用药物减量、停药，可能诱发恶性综合征。一旦发病需立即采取全身降温、补液等支持治疗，先将盐酸比哌立登片剂量恢复至减量前水平，再谨慎逐步递减，并给予对症处理。

药物依赖性：发生率尚不明确。长期用药存在精神依赖风险，需严格遵循适应症与剂量规范使用。

其他不良反应

以下不良反应发生率均尚不明确：

精神神经系统：幻觉、谵妄、精神错乱、焦虑、嗜睡、记忆障碍。

消化系统：口干、恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹泻、便秘、口腔炎。

泌尿系统：排尿困难、尿潴留。

注意事项

核心监测要求

眼科学监测：用药期间建议定期进行房角检查及眼压检测，及时识别抗胆碱作用引发的眼压升高风险。

肝功能监测：用药期间建议定期复查肝功能，及时发现潜在的药物性肝损伤。

临床用药警示

剂量相关症状恶化：大剂量给药可能反常加重帕金森病运动症状，一旦出现此类情况需立即减量，并采取相应对症处理。

迟发性运动障碍提示：比哌立登对吩噻嗪类、丁酰苯类、利血平衍生物等药物所致的口周迟发性运动障碍通常无改善作用，部分情况下还可能使症状加重、显现化，禁止用于迟发性运动障碍的治疗。

精神与依赖风险：可能诱发情绪高涨等精神兴奋表现，存在药物依赖的潜在风险，临床需严格把控适应症，规范剂量与疗程，谨慎给药。

操作能力影响：比哌立登可导致嗜睡、视觉调节障碍，以及注意力、集中力、反射功能下降，用药期间应叮嘱患者禁止驾驶机动车、操作精密仪器或从事其他具有危险性的机械操作。

制剂使用安全：铝塑泡罩(PTP)包装制剂，需指导患者取出药片后再服用，切勿直接吞服泡罩包装，避免包装硬质锐角损伤食管黏膜，甚至引发穿孔导致纵隔炎等严重并发症。

特殊人群用药

孕妇

孕妇或疑似妊娠的女性应避免使用。说明书中尚未明确比哌立登对人类妊娠的安全性数据，临床仅在经医师严格评估治疗获益绝对大于胎儿潜在风险时方可使用。

哺乳期女性

使用期间需充分权衡药物治疗的临床获益与母乳喂养对婴幼儿的获益，由医师与患者共同决定是否继续哺乳或中止治疗。说明书中尚未明确比哌立登是否经人类乳汁分泌。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

仅在经医师判断治疗获益超过潜在风险时，方可在儿童人群中使用。目前尚未开展针对儿童群体的临床试验，儿童用药的安全性与有效性尚未确立。

老年人使用

老年患者对比哌立登的耐受性下降，肝肾功能生理性减退，用药后更易出现谵妄、焦虑等精神症状，以及口干、排尿困难、便秘等抗胆碱能外周不良反应。老年患者用药需从更低剂量起始，缓慢滴定增量，全程密切监测不良反应。

肾功能损害

肾功能不全患者的药物代谢与排泄功能下降，药物清除减慢，血药浓度易蓄积升高，不良反应发生风险增加。肾功能损害患者需减量使用，密切监测临床反应与肾功能变化。

肝功能损害

肝功能不全患者的药物代谢能力下降，药物清除减慢，血药浓度易升高，不良反应发生风险增加。肝功能损害患者需减量使用，定期监测肝功能与不良反应。

禁忌症

以下人群禁用盐酸比哌立登片：

1.对盐酸比哌立登或任一辅料过敏的患者。

2.闭角型青光眼患者。

3.重症肌无力患者。

药物相互作用

盐酸比哌立登片与多种药物存在药效学协同或叠加作用，联合用药时需密切监测，按需调整剂量。

抗胆碱活性药物与中枢神经抑制剂

与具有抗胆碱作用的药物(包括吩噻嗪类抗精神病药、丁酰苯类抗精神病药、三环类抗抑郁药等)、中枢神经抑制剂联合使用时，抗胆碱效应与中枢抑制效应可协同增强，可能引发肠麻痹，表现为食欲不振、恶心呕吐、严重便秘、腹部膨隆、肠内容物淤积等，严重者可进展为麻痹性肠梗阻。

若出现肠麻痹症状应立即停药。需注意吩噻嗪类药物的镇吐作用可能掩盖恶心呕吐症状，使肠麻痹不易被早期识别。此外，联用还可能加重嗜睡、精神运动功能下降、幻觉、妄想等中枢不良反应，需减量并加强监测。

巴比妥类与精神神经类药物

与巴比妥酸衍生物、吩噻嗪类抗精神病药、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂等药物联用时，中枢抑制作用或抗胆碱作用可相互增强，显著增加嗜睡、认知下降、精神异常等不良反应风险，合用时需严格控制剂量，密切观察患者意识与精神状态。

其他抗帕金森病药物

与左旋多巴、金刚烷胺、溴隐亭等其他抗帕金森病药物联合使用时，可能增强幻觉、妄想等精神神经系统不良反应。

机制与多巴胺能作用过度增强、胆碱能神经功能进一步降低相关，联用时需密切监测精神状态，及时调整给药剂量。

药物过量

过量临床表现

盐酸比哌立登片过量中毒以抗胆碱能综合征为核心表现，可累及全身多系统：

外周抗胆碱表现：口干、皮肤干燥、体温升高、心动过速、心律失常、尿潴留、肠鸣音减弱。

中枢神经系统表现：烦躁兴奋、幻觉、妄想、意识错乱、惊厥，严重者可出现呼吸抑制、昏迷。

过量处置原则

1.服药短时间内可予洗胃、活性炭吸附等胃肠道去污染处理。

2.中枢兴奋症状(惊厥、严重激越等)可给予地西泮或短效巴比妥类药物对症控制。

3.禁止使用具有抗胆碱作用的抗精神病药物，此类药物会加重抗胆碱能中毒症状。

4.给予对症支持治疗，维持呼吸、循环功能稳定，纠正水电解质紊乱，高热者予物理降温。

药代动力学

盐酸比哌立登片口服后可经胃肠道吸收，能透过血脑屏障进入中枢神经系统发挥作用。国外健康受试者研究显示，6名健康成人单次口服4mg盐酸比哌立登后，血浆中原形药物的主要药代动力学参数如下：

达峰时间(Tmax)：1.5小时。

血药峰浓度(Cmax)：5.1ng/mL。

消除半衰期(t₁/₂β)：18.4小时。

上述研究剂量高于盐酸比哌立登片常规起始剂量，获批临床用法为起始一次1mg、一日2次，维持一日3~6mg分次口服。主要经肝脏代谢，代谢产物经肾脏排泄。

贮存方法

未开封制剂：室温密封保存。

片剂外箱开封后：需遮光保存，避免光照影响制剂稳定性。

研发公司

日本住友制药

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