博尔兹

博尔兹片为一种选择性双食欲素受体拮抗剂，属于新型非苯二氮卓类失眠治疗药物。通过特异性阻断下丘脑食欲素神经肽与OX1和OX2受体的结合，抑制觉醒信号传递，促进生理性睡眠启动。与传统的GABA能药物相比，具有更低的依赖风险、残留效应和反跳性失眠发生率。需严格遵循处方使用，属于具有依赖潜力的精神药品。

药品称呼

通用名称：

伏诺雷生水合物、Vornorexant Hydrate

商品名称：

博尔兹片、Vorzzz tablets、ボルズィ錠

适应靶点

双食欲素受体(Orexin Receptor Type1/OX1和Type2/OX2)。其对人类OX1和OX2受体的平衡拮抗作用(Ki值分别为0.460nmol/L和0.374nmol/L)可实现睡眠-觉醒周期的生理性调节。

适应症和适应人群

适应症：

失眠症(包括入睡困难和睡眠维持障碍)。

适应人群：

成年患者(18岁及以上)。老年患者需基于肝功能状态调整剂量。不推荐用于儿童及青少年。

规格与性状

规格：

2.5mg*100片,5mg*100片,10mg*100片/盒。

性状：

2.5mg为白色圆形片剂，直径约5.5mm，厚度约2.7mm，标识代码"T1"。各规格均为PTP铝塑包装。5mg为白色椭圆形刻痕片剂，直径约7mm，厚度约3.3mm，标识代码"T2"。10mg为微黄色圆形片剂，直径约7mm，厚度约3.3mm，标识代码"T3"。

主要成分

活性成分：伏诺雷生水合物(以伏诺雷生计2.5mg)。

辅料：2.5mg为乳糖水合物、微晶纤维素、羟丙基纤维素、淀粉羟乙酸钠、硬脂酸镁。

用法用量

标准给药方案：成人推荐起始剂量为每日一次5mg，于就寝前立即口服给药。应根据临床反应个体化调整剂量，最大日剂量不得超过10mg。

剂量调整规范

特殊合并用药情况：与中等强度CYP3A抑制剂(如氟康唑、红霉素、维拉帕米)合用时应减量至2.5mg每日一次。

肝功能不全患者：

Child-PughA级：无需调整。

Child-PughB级：推荐剂量2.5mg每日一次。

Child-PughC级：禁忌使用。

给药时机：需严格在就寝前即刻服用，避免睡前活动中途起床从事危险性工作。

进食影响：应避免与餐同服或餐后立即服用，因高脂饮食可能延迟达峰时间约1小时。

不良反应

常见不良反应

倾眠(嗜睡)：短期试验发生率3.1%-3.6%，长期用药可达3.8%-11.5%。其他常见不良反应还包括日间困倦、注意力下降。

严重潜在风险

复杂睡眠行为(如睡眠驾驶、梦游)、依赖性(长期使用后)、次日认知功能损害、呼吸抑制(在合并呼吸功能障碍患者中)。

注意事项

用药安全管理

中枢神经抑制作用可能影响驾驶和机械操作能力，服药后9小时内应避免高风险活动。需定期评估继续治疗的必要性，避免长期无指征使用。PTP包装需取出药片服用，防止误吞包装导致食管损伤。

特殊病理状态注意事项

发作性睡病/猝倒症患者：可能加重症状。

器质性脑损伤患者：需谨慎评估，因药物作用可能增强。

呼吸功能不全患者(除外轻度OSA)：缺乏安全数据支持。

代谢途径警示：主要经CYP3A4代谢，合并用药需严格评估相互作用风险。

特殊人群用药

孕妇

仅在治疗获益明确超过潜在风险时使用。缺乏人类妊娠安全性数据，动物研究显示高剂量下具有胚胎-胎儿毒性。

哺乳期女性

应考虑药物对母体的治疗价值与母乳喂养益处的平衡，建议权衡后决定继续哺乳或停药。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

未建立18岁以下患者的安全性和有效性数据。

老年人使用

药代动力学特征与年轻成人无临床显著差异，但需根据肝功能状态个体化调整剂量。

肾功能损害

说明书中尚未明确。

肝功能损害

Child-PughA：暴露量轻度增加(AUC↑37%)。Child-PughB：暴露量显著增加(AUC↑206%)，需减量至2.5mg。Child-PughC：禁忌使用。

禁忌症

1.对伏诺雷生或任何辅料成分有过敏史者。

2.重度肝功能损害(Child-PughC级)。

3.与强效CYP3A抑制剂合并使用，包括：

抗真菌药：伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑。

抗生素：克拉霉素。

HIV药物：利托那韦、考比司他、恩曲他滨。

其他：塞利尼布。

药物相互作用

药代动力学相互作用

CYP3A强抑制剂：使伏诺雷生AUC增加12倍，Cmax增加2倍，绝对禁忌合用。

CYP3A中等抑制剂：使AUC增加3-4倍，需减量至2.5mg。

CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英)：可使AUC降低82%，可能导致疗效不足。

药效学相互作用

与其他中枢神经抑制剂(如吩噻嗪类、巴比妥类)合用可能产生协同镇静作用。

药物过量

说明书中尚未明确。基于作用机制，预期过量症状主要为深度镇静、昏迷和呼吸抑制。处理应包括对症支持和密切监测生命体征。

药代动力学

吸收：空腹口服达峰时间1.5-2小时，高脂饮食延迟吸收但不影响总体生物利用度。

分布：血浆蛋白结合率94.5%-96.3%，表观分布容积未明确。

代谢：主要经CYP3A4氧化代谢，母体药物为主要循环成分。

排泄：主要经尿排泄(82%)，少量经粪便(22%)，消除半衰期约2小时。

特殊人群：

肝功能损害患者半衰期延长(Child-PughB级达4.92小时)。

贮存方法

室温保存(15-30°C)，避免潮湿。开封后需保持原包装，防止儿童接触。

研发公司

大正制药株式会社(Taisho Pharmaceutical Co.,Ltd.)

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