甲硫阿美铵

甲硫阿美铵片是一种交感神经功能亢进剂，通过抑制外周神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取及灭活，增强交感神经张力，从而升高血压。临床主要用于治疗本态性低血压、起立性低血压及透析期间的血压低下。甲硫阿美铵片口服吸收良好，起效时间约2小时，半衰期约13.6小时(健康成人)。其升压作用稳定，长期使用未见耐药性。

药品称呼

通用名称：

甲硫阿美铵片、Amezinium Metilsulfate Tablets

商品名称：

Risumic、リズミック錠

适应靶点

甲硫阿美铵片通过竞争性抑制去甲肾上腺素转运体(NET)，阻断外周神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取，同时抑制神经末梢内去甲肾上腺素的酶促灭活，从而增强交感神经功能。其直接作用靶点为外周交感神经末梢的去甲肾上腺素再摄取位点。

适应症和适应人群

本态性低血压：适用于确诊为本态性低血压的成人患者。

起立性低血压：适用于体位改变时出现明显血压下降的起立性低血压患者。

透析施行时的血压低下改善：仅适用于慢性肾衰竭患者中，因透析中血压降低导致透析难以继续的病例。

规格与性状

规格：

每片含阿美铵甲硫酸盐(Amezinium Metilsulfate)10mg。

性状：

白色素片，带刻痕(割线)。直径约6.5mm，厚度约2.3mm，重量约100mg。识别代码为P915。

物理化学性状：有效成分阿美铵甲硫酸盐为白色至淡黄白色结晶性粉末，无臭，味苦。微溶于水或甲醇，难溶于醋酸(100)或乙醇(95)，极难溶于丙酮或氯仿，几乎不溶于乙醚。熔点约178℃(分解)。

主要成分

有效成分：阿美铵甲硫酸盐(Amezinium Metilsulfate)，每片10mg。

添加剂(辅料)：乳糖水合物、结晶纤维素、硬脂酸镁。

用法用量

本态性低血压、起立性低血压

通常，成人以阿美铵甲硫酸盐计，每日剂量为20mg，分2次口服(每次10mg)。可根据患者年龄及症状适当增减剂量。

透析施行时的血压低下改善

通常，成人于透析开始时，单次口服阿美铵甲硫酸盐10mg。可根据患者年龄及症状适当增减剂量。

甲硫阿美铵片口服后约2小时血药浓度达峰，起效时间约2小时(健康成人)。透析患者中，非透析日给药后达峰时间约4.4小时，透析日(透析前给药)达峰时间约3.6小时。建议在可预见的体位改变或透析开始前足够提前给药。

不良反应

以下不良反应可能出现，需密切观察患者状态，发现异常时应停药并采取适当处置。发生率根据上市后调查数据分类。

发生率0.1%～5%以下

循环系统：心悸、心动过速、血压波动、心律失常(期外收缩、心房颤动等)、潮热感、面部潮红。

精神神经系统：眩晕、起立性头晕、头痛、头重感、全身倦怠感、情绪不稳、失眠、嗜睡。

消化系统：恶心、呕吐、腹痛。

肝脏：AST、ALT升高等肝功能异常。

其他：排尿障碍、热感、头痛。

发生率低于0.1%

过敏反应：皮疹、湿疹、荨麻疹。

循环系统：胸部不适、呼吸困难、水肿、胸闷感、四肢发冷。

精神神经系统：步履蹒跚、焦躁感、全身麻木感、耳鸣。

其他：下肢痛、视力障碍、行走障碍恶化、语言障碍恶化。

甲硫阿美铵片的心血管不良反应主要与其交感神经兴奋作用相关，尤其需警惕房颤等心律失常的发生。肝功能异常多为轻度可逆性，但仍建议定期监测。

注意事项

重要指导性意见

PTP包装用药指导：若药品为PTP(泡罩)包装，应指导患者从PTP片中取出后服用。误吞PTP片可能导致硬锐角刺入食管黏膜，甚至穿孔引发纵隔炎等严重并发症。

预防性建议

开始治疗时建议从小剂量起用，尤其是老年人，因生理功能(肾、肝功能)常较减退。

透析患者应在透析开始前给药，以避免透析中血压骤降。

长期使用应定期监测血压、心电图及肝肾功能。

特殊人群用药

孕妇

仅当治疗获益明确大于风险时，方可对孕妇或可能妊娠的女性使用。动物实验未提供致畸性数据，但临床安全性尚未确立。

哺乳期女性

应考虑治疗获益与母乳喂养获益的平衡，决定继续哺乳或中止哺乳。动物实验(大鼠)报告甲硫阿美铵片可经乳汁排泄。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

尚未在婴儿及幼儿中开展临床试验，儿童用药的安全性和有效性未建立。

老年人使用

应从低剂量(如每日10mg起始)开始给药，并谨慎调整剂量。老年人常伴有生理性肾功能及肝功能减退，易出现药物蓄积和不良反应。

肾功能损害

透析患者药代动力学数据显示，透析日与非透析日给药后，血浆中未变化体浓度存在差异。

透析患者单次口服10mg后，动脉血浆浓度(透析器前)在4小时达约26.6ng/mL，静脉血浆浓度(透析器后)约14.8ng/mL。

半衰期在非透析日约25.9小时，透析日约19.2小时。提示透析可部分清除药物，但仍需谨慎使用。

非透析肾功能损害患者说明书中尚未明确，建议减量并密切监测。

肝功能损害

说明书中尚未明确。鉴于老年患者肝功能减退常见，建议肝功能损害患者从低剂量起始，并定期监测肝酶。

禁忌症

以下患者禁用甲硫阿美铵片：

高血压患者：甲硫阿美铵片可加重高血压。

甲状腺功能亢进症患者：可加重甲亢症状。

褐色细胞瘤(嗜铬细胞瘤)或副神经节瘤患者：可能诱发急剧的升压发作。

闭角型青光眼患者：可能导致眼压急剧升高。

伴有残尿的前列腺肥大患者：可能诱发尿闭。

药物相互作用

并用注意(需谨慎联合使用)

与屈昔多巴合用：可能引发血压异常升高，机制为甲硫阿美铵片抑制屈昔多巴转化的去甲肾上腺素在外周神经末梢的再摄取与灭活。

与去甲肾上腺素合用：可能引发血压异常升高，机制为甲硫阿美铵片直接抑制去甲肾上腺素在外周神经末梢的再摄取与灭活。

临床建议联合使用上述药物时，应密切监测血压，必要时调整甲硫阿美铵片或合用药物的剂量。

药物过量

说明书中尚未明确。根据药理学特性，过量可能导致严重高血压、心动过速、心律失常、头痛、烦躁等。一旦发生过量，应立即停药，并采取对症支持治疗(如使用短效α受体阻滞剂控制血压)。

药代动力学

血药浓度：健康成人空腹单次口服10mg，达峰时间2.7±0.4h，峰浓度25.3±1.4ng/mL，消除半衰期13.6±2.5h；透析患者单次口服20mg，非透析日达峰时间4.4±0.7h，峰浓度82.0±4.9ng/mL，半衰期25.9±3.9h；透析日(透析前给药)达峰时间3.6±0.7h，峰浓度70.7±5.7ng/mL，半衰期19.2±2.7h。

起效时间：健康成人给药后约2小时起效。

吸收：绝对吸收率约53%(国外数据)。

分布：血浆蛋白结合率20.7%(健康成人单次口服10mg2小时后，超滤法检测)。

代谢：极少部分代谢为哒嗪酮体，经硫酸结合反应完成代谢。

排泄：主要经尿液排泄，给药后48小时内，原形药物排泄量为给药量的33%~40%，代谢物排泄量为1%~2%。

肾功能不全患者：透析患者单次口服10mg，动脉血(透析器前)与静脉血(透析器后)原形药物浓度随时间逐步升高，透析过程可清除部分药物。

贮存方法

室温保存(避免高温、高湿及光照)。有效期为3年。

研发公司

日本住友制药株式会社

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