舒泽曲近

舒泽曲近片(Journavx)是一种新型电压门控钠通道(Naᵥ1.8)选择性阻滞剂，通过选择性抑制外周感觉神经元(包括背根神经节神经元)上的Naᵥ1.8通道，阻断疼痛信号向脊髓和大脑的传导，从而产生镇痛效应。该药物于2025年获得美国食品药品监督管理局(FDA)首次批准，用于成人中度至重度急性疼痛的治疗。舒泽曲近片的研发代表了一种非阿片类镇痛药的新方向，为急性疼痛管理提供了不涉及阿片受体的作用机制，避免了阿片类药物相关的成瘾性和呼吸抑制等风险。

药品称呼

通用名称：

舒泽曲近片、Suzetrigine

商品名称：

Journavx

适应靶点

Naᵥ1.8电压门控钠通道：舒泽曲近片是首个获批的选择性Naᵥ1.8通道阻滞剂。与其他电压门控钠通道(Naᵥ1.1至1.9)相比，它对Naᵥ1.8具有高度选择性。Naᵥ1.8通道主要表达于外周感觉神经元，是传递疼痛信号(动作电位)的关键离子通道。通过选择性抑制该通道，药物可在疼痛信号传入脊髓和大脑之前将其阻断。其主要活性代谢产物M6-SUZ也是Naᵥ1.8抑制剂，但效力约为舒泽曲近片的1/3.7。

适应症和适应人群

适应症：

用于治疗成人中度至重度急性疼痛。

适应人群：

成人(18岁及以上)中度至重度急性疼痛患者，包括但不限于术后疼痛(如腹部整形术、拇囊炎切除术后)及非手术性疼痛(如关节痛、肢体痛、扭伤/劳损)。

使用限制：用于急性疼痛治疗的研究尚未超过14天，临床用药应遵循最短疗程原则。

规格与性状

规格：

50mg*100片/盒。

性状：

蓝色、椭圆形薄膜包衣片，一面刻有“VX50”，另一面为素面。

主要成分

活性成分：舒泽曲近片(Suzetrigine)。

非活性成分(辅料)：交联羧甲纤维素钠、羟丙甲纤维素乙酸酯琥珀酸酯、硬脂酸镁、微晶纤维素。

薄膜包衣成分：FD&C蓝色二号铝湖、聚乙二醇、部分水解的聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。

用法用量

推荐给药方案与用药指导

服用方式：应整片吞服，请勿咀嚼或压碎片剂。

起始剂量：推荐的起始口服剂量为100mg(即2片50mg片剂)。起始剂量应在空腹状态下服用，即在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用，以避免食物对药物起效时间的延迟。在此期间，可以饮用清流质(例如水、苹果汁、蔬菜清汤、茶或不加奶的咖啡)。

维持剂量：在起始剂量服用12小时后，开始每12小时口服50mg(1片)。维持剂量可与食物同服或空腹服用。

疗程：应根据个体患者的治疗目标，使用最短疗程。用于中度至重度急性疼痛治疗的研究尚未超过14天。

葡萄柚禁忌：治疗期间应避免食用或饮用含有葡萄柚的食物或饮料。

不良反应

临床试验经验

由于临床试验条件差异较大，一种药物的不良反应发生率不能直接与另一种药物相比，也可能无法完全反映临床实践中的实际情况。

最常见的不良反应：在舒泽曲近片治疗患者中发生率高于安慰剂组的不良反应包括：瘙痒(Pruritus)、肌肉痉挛、肌酸磷酸激酶升高、皮疹(Rash)。

恶心与呕吐：

在腹部整形术研究中，舒泽曲近片治疗组恶心或呕吐的发生率为20%，低于氢可酮/对乙酰氨基酚组的33%，也低于安慰剂组的25%。

在拇囊炎切除术研究中，舒泽曲近片治疗组恶心或呕吐的发生率为9%，低于氢可酮/对乙酰氨基酚组的16%，也低于安慰剂组的12%。

注意事项

与强效或中效CYP3A抑制剂联用增加不良反应风险

强效和中效CYP3A抑制剂可增加舒泽曲近片及其活性代谢物M6-SUZ的暴露量，可能导致舒泽曲近片相关不良反应。禁止舒泽曲近片与强效CYP3A抑制剂联用。与中效CYP3A抑制剂联用时，需降低舒泽曲近片剂量。

与某些CYP3A底物的药物相互作用风险

舒泽曲近片是CYP3A的诱导剂。如果舒泽曲近片与敏感的CYP3A底物或那些血药浓度微小变化即可导致疗效丧失的CYP3A底物联用，应查阅该CYP3A底物的处方信息以获取给药指导。在启动或停用舒泽曲近片时，可能需要调整联用的CYP3A底物的剂量。

与某些激素类避孕药的相互作用风险

接受舒泽曲近片治疗的患者，如果联用含有左炔诺孕酮和炔诺酮以外的孕激素的激素类避孕药，应在舒泽曲近片治疗期间及停药后28天内，加用额外的非激素避孕方法(如避孕套)或改用替代避孕方法(如含炔雌醇和左炔诺孕酮或炔诺酮的复方口服避孕药、宫内节育系统)。

中度与重度肝功能损害患者的不良反应风险

中度肝功能损害患者比肝功能正常者有更高的舒泽曲近片及其活性代谢物M6-SUZ的全身暴露量，这可能增加舒泽曲近片相关不良反应的风险。避免在重度肝功能损害患者中使用舒泽曲近片。中度肝功能损害患者的推荐剂量低于肝功能正常者。

特殊人群用药

孕妇

尚无关于孕妇使用舒泽曲近片的可用数据，无法评估药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母体或胎儿结局的风险。

哺乳期女性

尚无关于舒泽曲近片或其代谢物是否存在于人乳中、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的数据。舒泽曲近片存在于动物乳汁中，很可能也存在于人乳中。应综合考虑母乳喂养的发育健康益处、母亲对舒泽曲近片的临床需求，以及舒泽曲近片或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

具有生殖潜力的男性和女性

建议使用含有左炔诺孕酮和炔诺酮以外孕激素的激素避孕药的患者，在舒泽曲近片治疗期间及停药后28天内，加用额外的非激素避孕方法或改用替代避孕方法。舒泽曲近片可能会可逆地影响有生殖潜力的女性在治疗期间怀孕的可能性。使用避孕药的患者应继续使用避孕药。

儿童使用

尚未确定舒泽曲近片在儿科患者中的安全性和有效性。

老年人使用

在舒泽曲近片的3期临床研究中，6.3%的患者为65岁及以上。现有数据不足以确定老年患者与年轻患者的反应是否存在差异。但基于群体药代动力学分析(年龄范围18-75岁)，年龄对舒泽曲近片暴露量无临床相关影响。

肾功能损害

尚未在eGFR<15mL/min的肾功能损害患者中研究舒泽曲近片，应避免使用。eGFR≥15mL/min推荐剂量与肾功能正常者相同。

肝功能损害

轻度肝功能损害(Child-PughA级)推荐剂量与肝功能正常者相同。中度肝功能损害(Child-PughB级)推荐剂量低于肝功能正常者。此类患者舒泽曲近片及其活性代谢物的暴露量增加，可能增加不良反应风险。重度肝功能损害(Child-PughC级)：避免使用。

禁忌症

强效CYP3A抑制剂联用：禁止舒泽曲近片与强效CYP3A抑制剂联用。

药物相互作用

其他药物对舒泽曲近片的影响

强效和中效CYP3A抑制剂

预防或管理：

强效CYP3A抑制剂：禁止与舒泽曲近片联用。

中效CYP3A抑制剂：需降低舒泽曲近片剂量。

机制与临床效应：舒泽曲近片及其活性代谢物M6-SUZ是CYP3A的底物。强效和中效CYP3A抑制剂会增加舒泽曲近片和M6-SUZ的暴露量，可能导致舒泽曲近片的不良反应。

强效和中效CYP3A诱导剂

预防或管理：避免舒泽曲近片与强效和中效CYP3A诱导剂联用。

机制与临床效应：联用强效或中效CYP3A诱导剂会降低舒泽曲近片和M6-SUZ的暴露量，可能导致舒泽曲近片疗效降低。

葡萄柚：治疗期间应避免食用或饮用含有葡萄柚的食物或饮料。

舒泽曲近片对其他药物的影响

CYP3A底物

预防或管理：如果舒泽曲近片与敏感的CYP3A底物或那些血药浓度微小变化即可导致疗效丧失的CYP3A底物联用，应查阅该CYP3A底物的处方信息以获取给药指导。在启动或停用舒泽曲近片时，可能需要调整联用的CYP3A底物的剂量。

机制与临床效应：舒泽曲近片是CYP3A的诱导剂。与舒泽曲近片联用可能会降低敏感CYP3A底物的暴露量，从而降低这些底物的疗效。停用舒泽曲近片后可能会增加敏感CYP3A底物的暴露量。

激素类避孕药

预防或管理：接受舒泽曲近片治疗的患者，如果使用含有左炔诺孕酮和炔诺酮以外的孕激素的激素避孕药，应在舒泽曲近片治疗期间及停药后28天内，加用额外的非激素避孕药(如避孕套)，或使用替代避孕药(如含炔雌醇和左炔诺孕酮或炔诺酮的复方口服避孕药，或宫内节育系统)。

临床效应：当与含炔雌醇和左炔诺孕酮的口服避孕药联用时，舒泽曲近片未导致炔雌醇和左炔诺孕酮的药代动力学发生临床显著变化。

药物过量

临床表现：尚无特效解毒剂可用于舒泽曲近片过量。

处理措施：过量治疗包括一般支持性措施，包括监测生命体征和观察患者的临床状态。可考虑联系中毒帮助热线或医学毒理学家以获取额外的过量管理建议。

药代动力学

吸收：舒泽曲近片的中位Tmax为3.0小时；其活性代谢物M6-SUZ的中位Tmax为10.0小时。

分布：表观分布容积：舒泽曲近片的均值为495L。蛋白结合率：舒泽曲近片为99%，M6-SUZ为96%。

代谢：舒泽曲近片和M6-SUZ均为CYP3A的底物。舒泽曲近片本身是CYP3A的诱导剂。

消除：舒泽曲近片有效半衰期为23.6小时；M6-SUZ为33.0小时。表观口服清除率为13.9L/h。单次给药后，约49.9%经粪便排泄(其中9.1%为原形)，约44.0%经尿液排泄(主要为代谢物)。

贮存方法

储存于20°C至25°C的室温环境；允许短期波动在15°C至30°C之间。请将药品置于儿童接触不到的地方。

研发公司

美国Vertex

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