甲钴胺

甲钴胺(Mecobalamin)是维生素B12的活性辅酶型之一，作为甲硫氨酸合成酶的辅酶，参与同型半胱氨酸再甲基化为甲硫氨酸的生化反应，在甲基转移过程中发挥关键作用。甲钴胺片通过促进神经细胞内核酸、蛋白质及磷脂的合成，加速轴突运输与轴突再生，促进髓鞘形成，并改善突触传递及神经递质水平，从而对末梢性神经病变产生治疗效应。临床研究显示，每日口服1500μg甲钴胺可有效改善末梢神经障碍相关的症状与体征。

药品称呼

通用名称：

甲钴胺片、Mecobalamin

商品名称：

弥可保、Methycobal

适应靶点

甲硫氨酸合成酶(Methionine synthase)。

适应症和适应人群

适应症：

末梢性神经障碍(周围神经病变)

适应人群：

成人患者。儿童患者的安全性与有效性尚未确立。

规格与性状

规格：

500μg*100片/盒。

性状：

白色糖衣片，直径7.3mm，质量155mg，厚度4mm。

主要成分

有效成分：甲钴胺(Mecobalamin)。

添加物(辅料)：巴西棕榈蜡、含水二氧化硅、结晶纤维素、二氧化钛、硬脂酸、硬脂酸钙、精制白糖、滑石粉、沉降碳酸钙、玉米淀粉、乳糖水合物、白虫胶、羟丙基纤维素、普鲁兰多糖、聚维酮、聚乙二醇6000。

用法用量

甲钴胺片250μg规格

通常，成人每日口服6片(以甲钴胺计每日1500μg)，分3次服用。可根据年龄及症状酌情增减。

甲钴胺片500μg规格

通常，成人每日口服3片(以甲钴胺计每日1500μg)，分3次服用。可根据年龄及症状酌情增减。

甲钴胺细粒剂0.1%

通常，成人每日口服3包(以甲钴胺计每日1500μg)，分3次服用。可根据年龄及症状酌情增减。

临床注意事项：用药后如未观察到明确疗效，不应长期(超过数月)漫无目的地继续使用。

不良反应

根据上市后调查及临床试验数据，不良反应按发生率分类如下：

发生率0.1%～5%为食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。小于0.1%出现皮疹(过敏反应)。

出现上述异常时应酌情停药并采取适当处置。

注意事项

重要基本注意

甲钴胺片治疗后如未观察到明确疗效，不应长期(超过数月)漫无目的地继续使用。

药物交付时的注意

PTP包装：应指导患者从PTP板中取出药物后服用。误吞PTP板可能导致硬锐角刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，继发纵隔炎等严重并发症。

非临床研究信息

对于长期接触汞及其化合物的职业人群，建议避免长期大剂量使用甲钴胺片。

特殊人群用药

孕妇

说明书中尚未明确。

哺乳期女性

说明书中尚未明确。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

尚未在儿童人群中进行临床试验，安全性与有效性未确立。

老年人使用

说明书中尚未明确(可根据年龄及症状酌情调整用量，但未提供具体数据)。

肾功能损害

说明书中尚未明确。

肝功能损害

说明书中尚未明确。

禁忌症

说明书中尚未明确(对甲钴胺或任何辅料过敏者应谨慎使用，但未列为正式禁忌)。

药物相互作用

说明书中尚未明确。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

单次给药

健康成年男性空腹单次口服甲钴胺120μg及1500μg后，两种剂量均在给药后约3小时达到血药峰浓度。120μg组的峰浓度(Cmax)为743±47pg/mL，给药前至12小时的增量ΔAUC为168±58pg·hr/mL；1500μg组的峰浓度为972±55pg/mL，ΔAUC为2033±510pg·hr/mL，半衰期(t1/2)为12.5小时。尿中总维生素B12排泄量在给药后8小时内占24小时总排泄量的40%~90%。

反复给药

健康成年男性每日口服1500μg，连续给药12周。给药4周后血清总维生素B12浓度升至给药前的约2倍，此后持续上升，12周后达到给药前的约2.8倍。停药4周后仍维持在给药前的约1.8倍。

贮存方法

室温保存(避免高温)。

避光保存：光线可导致含量下降。

防潮保存：湿气可能使片剂呈现微红色。

细粒剂：从分包袋取出后应避免光线直射，不宜在分装状态下长时间暴露。

有效期限：3年。

研发公司

卫材株式会社

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