硬脂酸红霉素

硬脂酸红霉素片为大环内酯类口服抗菌药物，有效成分硬脂酸红霉素是红霉素的硬脂酸酯前体药物，口服后可在体内解离为活性形式红霉素发挥药效。通过靶向细菌核糖体抑制蛋白质合成发挥抗菌作用，对革兰阳性球菌具有强效抗菌活性，对部分革兰阴性球菌、革兰阴性杆菌、梅毒螺旋体、沙眼衣原体及支原体属也具有明确抗菌作用，可有效控制敏感病原菌所致的多系统感染性疾病，属于临床处方类抗菌制剂。

药品称呼

通用名称：

硬脂酸红霉素片、Erythromycin Searate

商品名称：

Erythrocin tablets

适应靶点

作用靶点为细菌70S核糖体的50S亚基，通过与该亚基特异性结合阻碍肽链延伸过程，抑制细菌蛋白质的生物合成；针对不同病原菌可表现为抑菌或杀菌效应，活性强弱与药物暴露浓度、病原菌敏感性直接相关。

适应症和适应人群

适应菌种

适用于对红霉素敏感的病原菌感染，覆盖菌属包括：葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、白喉杆菌、软下疳杆菌、百日咳杆菌、破伤风杆菌、梅毒螺旋体、沙眼衣原体、支原体属。

适应症

可用于治疗以下敏感菌所致感染：浅表性皮肤感染、深部皮肤感染、淋巴管炎/淋巴结炎、乳腺炎、骨髓炎、扁桃体炎、肺炎、肺脓肿、脓胸、肾盂肾炎、尿道炎、淋球菌感染、软下疳、梅毒、宫腔内感染、中耳炎、冠周炎、猩红热、白喉、百日咳、破伤风。

适应人群

成人及儿童敏感菌感染患者；其中扁桃体炎、中耳炎患者需参照《抗菌药物合理使用指南》评估抗菌治疗必要性，确认适用后方可给药。

规格与性状

规格：

200mg*100片/盒。

性状：

为薄膜衣片，去除包衣后显类白色，每片含硬脂酸红霉素200mg(效价)，片剂直径11.9mm、厚度5.9mm、片重647mg，片剂识别代码为M14。

主要成分

有效成分

硬脂酸红霉素(Erythromycin Searate)。

辅料

枸橼酸钠水合物、玉米淀粉、聚维酮、羧甲纤维素钠、硬脂酸镁、丙二醇、聚乙二醇6000、山梨坦脂肪酸酯、蓖麻油。

用法用量

为口服给药，给药剂量按红霉素效价计算，可根据患者年龄、症状酌情增减，儿童给药剂量不得超过成人剂量上限。

成人常规剂量：一日总剂量为800~1200mg(效价)，分4~6次分次口服。

儿童常规剂量：按体重计算给药，一日剂量为25~50mg(效价)/kg，分4~6次分次口服。

不良反应

严重不良反应(发生率尚不明确)

重症肠道损伤：可出现伪膜性肠炎等伴血便的严重大肠炎，临床表现为腹痛、频繁腹泻，出现相关症状需立即停药并给予针对性处置。

心血管系统异常：可诱发QT间期延长、室性心动过速(含尖端扭转型室速)，基础心脏病患者发生风险显著升高。

严重过敏反应：可出现休克、过敏性休克，表现为呼吸困难、胸闷、血压下降等，需立即停药并开展急救处置。

严重皮肤不良反应：可出现中毒性表皮坏死松解症(TEN)、史蒂文斯-约翰逊综合征(Stevens-Johnson综合征)。

急性肾损伤：可诱发急性间质性肾炎，用药期间需定期监测肾功能，出现异常及时停药。

肝胆系统损伤：可出现肝功能障碍、黄疸，伴随天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)等肝酶水平升高。

其他不良反应

过敏反应：0.1%~5%的使用者可出现皮疹；荨麻疹、血管性水肿的发生率尚不明确。

消化系统反应：0.1%~5%的使用者可出现食欲不振、恶心、呕吐、胃痛、胃部不适、腹泻、胃肠胀气、便秘；腹部痉挛、胰腺炎的发生率尚不明确。

眼部异常：发生率尚不明确，可出现视力下降、视物模糊等表现。

注意事项

耐药菌防控原则

为避免细菌耐药性产生，用药前原则上需确认病原菌对本红霉素片的敏感性，给药时长严格控制在疾病治疗所需的最短疗程内，避免无指征用药与过度用药。

肾功能监测要求

存在诱发急性间质性肾炎等急性肾损伤的风险，用药期间需定期开展肾功能检查，发现指标异常及时停药并处置。

给药安全指导

片剂采用PTP铝塑包装，需告知患者服药前必须将药片从铝塑板中取出；误服铝塑板可能导致其坚硬锐角刺穿食管黏膜，甚至引发食管穿孔、纵隔炎等严重并发症。

特殊疾病风险提示

国外临床报告显示硬脂酸红霉素片可导致重症肌无力症状恶化，有重症肌无力病史的患者用药期间需密切监测症状变化。

局部感染用药规范

针对扁桃体炎、中耳炎患者，需严格参照《抗菌药物合理使用指南》评估抗菌治疗的必要性，确认为适用药物后方可启动给药。

特殊人群用药

孕妇

孕妇或疑似妊娠的女性，仅当治疗的临床获益大于对胎儿的潜在风险时，方可使用硬脂酸红霉素片。

哺乳期女性

已有研究证实硬脂酸红霉素片可分泌进入人乳汁，需综合评估药物治疗获益与母乳喂养的获益，审慎决定继续哺乳或中止哺乳。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

儿童用药需重点关注呕吐等胃肠道不良反应；已有新生儿、婴儿用药后出现肥厚性幽门狭窄的临床报告，低龄儿童用药需密切观察。儿童单日给药剂量不得超过成人剂量上限。

老年人使用

老年患者常伴随生理功能下降，需严格关注给药剂量，谨慎调整用药方案，密切监测不良反应。

肾功能损害

存在诱发急性间质性肾炎的风险，肾功能损害患者用药期间需定期监测肾功能，出现异常及时停药；肾功能不全患者的具体剂量调整方案说明书中尚未明确。

肝功能损害

肝功能障碍患者使用硬脂酸红霉素片后，药物血药浓度存在升高风险，需谨慎给药，全程监测肝功能与不良反应发生情况。

禁忌症

对硬脂酸红霉素片任何成分有过敏史的患者禁用。

正在使用以下药物的患者严禁合用：

1.酒石酸麦角胺/无水咖啡因/异丙安替比林复方制剂、甲磺酸双氢麦角胺。

2.匹莫齐特。

3.甲磺酸洛美他派。

4.克林霉素(注射剂、口服剂)、盐酸林可霉素水合物。

药物相互作用

硬脂酸红霉素片(Erythromycin Searate)主要经CYP3A酶代谢，同时可抑制CYP3A酶活性与P-糖蛋白功能，与其他药物合用时可发生代谢、转运层面的相互作用，影响药物暴露量与安全性。

合用禁忌(严格禁止合用)

麦角胺类药物：合用可抑制麦角胺类药物的代谢，显著升高其血药浓度，已有引发四肢缺血、血管痉挛的临床报告。

匹莫齐特：合用可升高匹莫齐特血药浓度，大幅增加QT间期延长、室性心律失常(含尖端扭转型室速)的发生风险。

甲磺酸洛美他派：合用可显著升高洛美他派的血药浓度，导致严重不良反应风险大幅上升。

克林霉素(注射/口服剂型)、林可霉素类药物：本品对细菌核糖体50S亚基的亲和力高于上述药物，合用会竞争性阻断其作用靶点，导致上述药物无法发挥抗菌疗效。

合用注意(合用时需严密监测、谨慎调整剂量)

地高辛：硬脂酸红霉素片(Erythromycin Searate)可改变肠道菌群组成，抑制地高辛的肠道代谢，增强其药理作用，已有引发恶心、呕吐、心律失常等中毒症状的报告；合用时需减量给药并密切监测地高辛血药浓度与中毒症状。

扎鲁司特：合用可导致扎鲁司特血药浓度下降，具体作用机制尚不明确，用药期间需监测哮喘控制效果，必要时调整剂量。

西咪替丁：西咪替丁可抑制CYP3A酶活性，减慢硬脂酸红霉素片代谢、升高血药浓度，已有合用引发耳聋的报告；合用时需减量并谨慎给药。

利托那韦：可通过抑制CYP3A酶活性升高本品的药时曲线下面积(AUC)，增强药效同时升高不良反应风险，合用时需密切监测。

因篇幅限制，完整的药物相互作用作用信息详情参见说明书。

药物过量

过量症状

药物过量主要表现为胃肠道刺激症状；另有临床报告显示，过量用药可出现可逆性听力下降、一过性轻症急性胰腺炎。

过量处置

红霉素无法通过腹膜透析或血液透析有效清除，药物过量无特效解毒剂，以对症支持治疗为主，根据患者症状给予对应处置。

药代动力学

吸收与血药浓度：健康成人空腹单次口服200mg规格1片(以红霉素效价计200mg)，血浆峰浓度为0.82μg/mL，达峰时间为2.8小时，消除半衰期相关数据尚未明确。

组织分布：可广泛分布至上颌窦黏膜、痰液、支气管分泌物等组织与体液中；体外测定人血浆蛋白结合率为64.5%(0.5μg/mL浓度下，平衡透析法)。

代谢：主要经CYP3A酶介导发生去甲基化代谢，生成去N-甲基红霉素活性代谢产物。

排泄：主要经胆汁途径排泄，口服给药后，尿液中原形药物的排泄量低于给药剂量的5%。

贮存方法

室温密封保存；铝塑泡罩包装开封后需置于干燥处，避免受潮。有效期为5年。

研发公司

日本Viatris

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