四烯甲萘醌

四烯甲萘醌软胶囊为特异性骨代谢调节类维生素K₂制剂，临床用于骨质疏松症的治疗。其有效成分四烯甲萘醌可直接作用于成骨细胞，通过促进骨钙素的γ-羧化活化增强骨基质形成能力，同时抑制破骨细胞分化与骨吸收活性，纠正骨质疏松病理状态下骨形成与骨吸收的失衡，最终实现维持骨量、缓解骨痛的治疗目标，可用于原发性及多种继发性骨质疏松的长期管理。

药品称呼

通用名称：

四烯甲萘醌软胶囊、Menatetrenone

商品名称：

Glakay

适应靶点

作用于骨代谢调控的核心通路：一方面直接靶向成骨细胞，促进骨基质核心蛋白骨钙素的γ-羧基谷氨酸残基生成(Gla化修饰)，提升骨钙素的生理活性，驱动骨形成进程；另一方面可抑制破骨细胞的分化成熟，降低骨吸收活性，从双向调节骨代谢平衡，改善骨质疏松的病理状态。

适应症和适应人群

适应症

用于骨质疏松症的治疗，改善患者骨量减少及骨痛症状。

适应人群

适用于经临床规范诊断确诊为骨质疏松症，且存在骨量降低、骨痛临床表现的患者，覆盖绝经后骨质疏松、老年性骨质疏松等原发性骨质疏松类型，以及肾性骨营养不良、酒精性骨量减少、糖皮质激素诱导性骨量减少所致的继发性骨质疏松人群。

规格与性状

规格：

15mg*100粒/盒。

性状：

为橙色软胶囊剂，囊内内容物为淡黄色黏稠液体或半固体；单粒胶囊长径9.6mm，短径5.6mm，单粒总质量为190mg。

主要成分

活性成分为四烯甲萘醌，每粒软胶囊含四烯甲萘醌15mg。

辅料组成：L-天冬氨酸、柠檬黄(黄色5号)、巴西棕榈蜡、硬化油、二氧化钛、明胶、D-山梨醇溶液、浓甘油、羟苯乙酯、羟苯丙酯、丙二醇脂肪酸酯、单油酸甘油酯。

用法用量

成人常规剂量：以四烯甲萘醌计，每日总剂量为45mg，分3次口服，每次1粒(15mg)，均于餐后服用。

脂溶性药物空腹给药会导致药物吸收效率显著下降，直接影响临床疗效，必须严格要求患者于餐后服药。若餐食中脂肪含量过低，药物吸收也会出现不同程度的降低，建议患者随含有适量脂肪的正餐服用，保证药物充分吸收。

不良反应

整体耐受性良好，不良反应多为轻中度，呈一过性。

胃肠系统：胃部不适、腹痛、腹泻、恶心、口腔炎、食欲下降、消化不良、便秘；口渴、舌炎、呕吐。

皮肤及皮下组织类：皮疹、皮肤瘙痒；皮肤发红。

神经系统：头痛；头晕、步态不稳、肢体麻木感。

注意事项

适应症精准把控

临床应用四烯甲萘醌软胶囊需严格参照骨质疏松症的诊断标准，仅用于确诊为骨质疏松症且合并骨量减少、骨痛症状的患者，避免超适应症、超人群用药。

给药方式规范

四烯甲萘醌软胶囊具有强脂溶性特征，空腹状态下药物吸收水平大幅降低，必须嘱患者餐后服药。餐食脂肪含量与药物吸收程度正相关，低脂饮食会降低吸收效率，建议随含适量脂肪的正餐服用以保障药效。

包装使用安全指导

采用PTP铝塑泡罩包装，需明确告知患者服药前必须将胶囊从铝塑板中完整取出，严禁直接吞服铝塑泡罩。误服铝塑包装可能导致食道黏膜被尖锐边角刺伤，严重时可引发食道穿孔、纵隔炎等严重并发症，需重点向老年患者及陪护人员强调该风险。

特殊人群用药

孕妇

目前尚无充分的孕妇用药临床数据，仅当医师全面评估后认为四烯甲萘醌软胶囊治疗的临床获益显著大于对胎儿的潜在风险时，方可对孕妇给药。

哺乳期女性

需充分权衡四烯甲萘醌软胶囊治疗对母体的获益与母乳喂养对婴儿的获益，综合评估后决定是否继续哺乳或中止四烯甲萘醌软胶囊治疗。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

尚未开展针对儿童及青少年群体的专项临床试验，该人群用药的安全性与有效性尚未确立，不推荐常规使用。

老年人使用

四烯甲萘醌软胶囊是老年骨质疏松患者长期治疗的常用药物，给药期间需对患者的临床状态进行充分的个体化观察。老年患者连续给药后，血药峰浓度与药时曲线下面积较年轻人群有一定程度升高，但给药3日后血药谷浓度即可达到稳态，无进行性蓄积风险，一般无需常规调整剂量，仍建议根据老年患者肝肾功能状态进行个体化监测。

肾功能损害

说明书中尚未明确。

肝功能损害

说明书中尚未明确。

禁忌症

正在接受华法林钾抗凝治疗的患者禁用四烯甲萘醌软胶囊。

药物相互作用

合用禁忌：华法林钾。

临床影响与处置方案

四烯甲萘醌软胶囊与华法林钾联合使用时，会显著减弱华法林的抗凝疗效，增加血栓形成风险。对于必须维持华法林抗凝治疗的患者，应优先保障抗凝治疗方案，停用四烯甲萘醌软胶囊。如临床确需联用，需密切监测凝血酶原时间、凝血酶时间等凝血功能指标，定期随访监测，直至华法林达到并维持稳定的治疗剂量。

作用机制与风险基础

华法林通过抑制肝细胞内维生素K的代谢循环，减少活化凝血因子的生成，发挥抗凝、预防血栓的作用。四烯甲萘醌软胶囊为维生素K₂类制剂，可直接为机体补充维生素K，逆转华法林的作用靶点，拮抗抗凝效应，二者存在明确的药效学拮抗作用，严禁联合使用。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收与血药浓度特征

健康成年男性餐后单次口服四烯甲萘醌软胶囊1粒(15mg)后，血浆四烯甲萘醌浓度存在约1小时的滞后相，给药后约6小时达到血药峰浓度。

食物对药代动力学的影响

食物可显著促进四烯甲萘醌软胶囊的吸收，空腹状态下药物吸收水平大幅下降。药物吸收程度随餐食脂肪含量升高而提升。

贮存方法

四烯甲萘醌软胶囊需置于室温环境下密封保存，有效期为3年。PTP铝塑包装的外铝袋开封后，应避免存放于高温、高湿环境，防止胶囊囊壳软化、变色，以及胶囊与铝塑板发生粘连。

研发公司

日本卫材株式会社

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