甲磺酸二甲替嗪

甲磺酸二甲替嗪片为一种兼具抗血清素(5-HT)与抗组胺作用的吩噻嗪类衍生物，主要用于偏头痛及紧张性头痛的治疗。其通过拮抗血清素介导的血管扩张及血管周围炎症反应，同时抑制组胺引起的平滑肌痉挛和毛细血管通透性增加，从而发挥缓解头痛发作的效应。临床应用中需注意其中枢神经系统抑制及抗胆碱作用可能引发的相关不良反应。

药品称呼

通用名称：

甲磺酸二甲替嗪片、Dimetotiazine Mesilate

商品名称：

Migristene、ミグリステン錠

适应靶点

血清素5-HT₂受体(拮抗作用，抑制血管扩张及血浆激肽、前列腺素介导的炎症)。

组胺H₁受体(拮抗作用，减轻支气管痉挛及毛细血管通透性)。

适应症和适应人群

适应症：

偏头痛、紧张性头痛。

适应人群：

经临床确诊为上述头痛类型且无禁忌的成人患者。对于伴有明显恶心、呕吐或血管舒缩异常的偏头痛发作期患者尤为适用。

规格与性状

规格：

20mg*100片/盒。

性状：

白色圆形糖衣片，直径约6.1mm，厚度约3.7mm，质量约0.12g，片剂表面刻有识别代码“KWMS20”。

主要成分

有效成分：二甲替嗪甲磺酸盐(Dimetotiazine Mesilate)。

辅料：乳糖水合物、玉米淀粉、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、滑石粉、蔗糖、明胶、阿拉伯胶粉末、苯甲酸钠、沉降碳酸钙、低取代羟丙基纤维素、巴西棕榈蜡。

用法用量

常规剂量：成人通常以二甲替嗪计，每日60mg，分3次口服。

重度患者：可根据需要增加剂量至每日120mg(分次口服)。

调整原则：根据患者年龄、症状及临床反应适当增减剂量。

说明书中尚未明确每日单次最大剂量及疗程上限，临床建议参照个体化原则并监测中枢抑制效应。

不良反应

发生率≥5%：说明书未记载任何不良反应发生率达到该水平。

发生率0.1%~小于5%：嗜睡(眠气)、眩晕、不稳感、口干。

发生率小于0.1%：皮疹、胃肠道不适(恶心、胃痛、便秘、腹泻)、食欲不振、腹部不适、软便、发热感。

发生率不明：皮肤色素沉着、光敏反应、震颤、神经过敏、失眠、乳房疼痛、月经异常。

嗜睡较为常见，用药期间应避免驾驶及操作危险机械。

注意事项

嗜睡与操作风险：甲磺酸二甲替嗪片可致嗜睡，服药期间应禁止驾驶汽车或从事其他伴有危险的机械操作。

掩盖呕吐症状：甲磺酸二甲替嗪片具有止吐作用，可能掩盖由其他药物中毒、肠梗阻、脑肿瘤等病因导致的呕吐，需注意鉴别诊断。

给药指导：PTP包装药物应指导患者从PTP片板中取出后服用，避免误吞硬质锐角片板导致食管黏膜刺伤、穿孔甚至纵隔炎等严重并发症。

特殊人群用药

孕妇

仅在明确治疗获益大于潜在风险时方可使用。说明书中尚未提供甲磺酸二甲替嗪片在孕妇中的具体安全性数据。

哺乳期女性

应综合考虑治疗获益与母乳喂养的益处，决定继续哺乳或停药。说明书中尚未明确甲磺酸二甲替嗪片是否经人乳汁排泄。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确相关信息。

儿童使用

说明书中尚未明确儿童用药的安全性与有效性。

老年人使用

生理功能普遍减退，应酌情减量并密切观察。具体减量方案说明书中尚未明确。

肾功能损害

说明书中尚未明确。动物研究显示原形药物经尿排泄极低(24h尿中排泄量仅占给药量的0.03%)，但临床肾功能不全者仍需谨慎。

肝功能损害

药物主要经肝脏代谢(脱甲基化、硫氧化及羟化)，肝功能损害者可能引起药物蓄积，应谨慎使用。说明书中尚未提供具体剂量调整建议。

禁忌症

既往对吩噻嗪类化合物或其类似物有过敏史的患者。

处于昏迷状态的患者(可能加重昏迷)。

正在接受巴比妥类药物、麻醉药等中枢神经抑制剂强烈作用的患者(甲磺酸二甲替嗪片可延长并增强中枢抑制效应)。

药物相互作用

与中枢神经抑制剂合用(巴比妥类、催眠镇痛药、麻醉剂、酒精)：相互增强中枢神经抑制作用，应减量并谨慎给药。

与降压药合用(ACE抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、长效钙拮抗剂)：相互增强降压作用，应减量并谨慎给药。

与具有阿托品样作用的药物合用(丁基东莨菪碱溴化物、三环类抗抑郁药、抗组胺药)：相互增强抗胆碱作用，应减量并谨慎给药。

药物过量

说明书中尚未明确。基于其药理特性，过量可能显著增强中枢抑制、抗胆碱及降压作用，出现深度嗜睡、昏迷、低血压、口干、便秘、尿潴留等。处理应对症支持，必要时使用毒扁豆碱或氟马西尼(后者的有效性尚未验证)。

药代动力学

吸收：大鼠单次经口给予二甲替嗪100mg/kg后，血浆药物浓度于2小时达峰值(0.4μg/mL)，24小时后消除殆尽。

分布：给药2小时后，药物主要分布于肝脏、肺(浓度约为血浆的80~100倍)，其次为肾脏、脾脏、脂肪组织、心脏、脑、肠道。脑内浓度约为血浆浓度的5倍。24小时后各组织浓度接近零。

代谢：健康成人单次口服二甲替嗪胶囊1mg/kg(注：该剂量高于日本批准常规剂量，为外国数据)后，药物在肝脏经侧链去甲基化、吩噻嗪环硫氧化及羟基化代谢。

排泄：大鼠单次经口给药100mg/kg后，24小时原形药物经尿排泄量为给药量的0.03%，经胆汁排泄量为0.04%。

贮存方法

室温保存。有效期为5年。

生产厂家

日本共和

查看甲磺酸二甲替嗪药品详情