贝凡洛尔

贝凡洛尔是一种具有多重作用机制的降压药物，它通过选择性阻断β1肾上腺素受体、α1肾上腺素受体以及对L型钙通道的拮抗作用，协同发挥降低心率和扩张外周血管的效果，从而实现血压控制。贝凡洛尔属于第三代β受体阻滞剂，相较于传统药物，其血流动力学特征更为平衡，适用于需要综合管理心率和血管阻力的高血压患者。

药品称呼

通用名称：

贝凡洛尔、Bevantolol Hydrochloride

商品名称：

Calvan Tablets、カルバン錠

适应靶点

贝凡洛尔为多靶点降压药，主要作用靶点包括：

β1肾上腺素受体：选择性阻断，降低心肌收缩力与心率，减少心输出量。

α1肾上腺素受体：阻断血管平滑肌上的α1受体，引起外周血管扩张，降低血管阻力。

L型电压门控钙通道：具有钙拮抗活性，进一步促进血管平滑肌舒张。

适应症和适应人群

适应症：

高血压症。

适应人群：

适用于需药物治疗的成人高血压患者。临床资料显示其对轻至中度原发性高血压、重症高血压以及伴肾功能损害的高血压患者均显示出降压效果。

规格与性状

规格：

50mg*100片/盒。

性状：

白色、带刻痕的薄膜包衣片，片剂直径6.6毫米，厚度2.9毫米，重量约91.5mg。片剂一面刻有识别代码“CG”，另一面为空白。

主要成分

活性成分：贝凡洛尔盐酸盐。

辅料：包括乳糖水合物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、氢化油、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、二氧化钛、巴西棕榈蜡。

用法用量

常规剂量：通常成人患者口服贝凡洛尔盐酸盐，每日总剂量为100mg，分两次服用(例如早晚各50mg)。

剂量调整：若降压效果不充分，在医生评估下，每日总剂量可逐渐增加至200mg。剂量应根据患者年龄和具体症状进行个体化调整。

特殊人群起始剂量：对于老年患者或存在严重肝、肾功能损害的患者，建议从较低剂量(例如每日50mg)开始治疗，并密切监测治疗反应。

停药须知：长期治疗后如需停药，应在医生指导下逐步减少剂量，避免突然停药，以防可能出现的反跳性高血压或心绞痛症状加重。

不良反应

严重不良反应

心脏传导与功能抑制：可能引发或加重心衰、房室传导阻滞(Ⅱ、Ⅲ度)、窦房传导阻滞或显著窦性心动过缓。

支气管痉挛：可能诱发或加重哮喘发作、呼吸困难。一旦发生需立即停药并处理。

其他常见不良反应

循环系统：心动过缓、心悸、血压过度降低。

神经系统：头晕、头痛、嗜睡、失眠。

消化系统：恶心、腹泻、便秘、口干。

肝脏：可能出现丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。

皮肤：皮疹。

其他：咳嗽、呼吸困难、乏力、水肿、血尿酸或总胆固醇升高等。

注意事项

长期监测：长期用药期间，需定期监测心率、血压、心电图及心功能。如出现心动过缓或低血压症状，应减量或停药。必要时可考虑使用硫酸阿托品。同时注意监测肝肾功能和血常规。

避免骤停：尤其对于心绞痛患者，突然停药可能导致症状恶化或心肌梗死。停药需遵循逐渐减量原则，并加强观察。必须告知患者未经医嘱不得自行停药，老年人尤需注意。

术前管理：建议在择期手术前48小时停用贝凡洛尔。

活动警告：服药期间可能出现头晕或眩晕(尤其在治疗初期)，应警告患者避免驾驶或操作危险机械。

潜在心衰患者：对有可能发生充血性心力衰竭的患者，应密切观察，可考虑与洋地黄类药物联用，并谨慎给药。

呼吸系统疾病患者：贝凡洛尔具有β受体阻断作用，可能诱发支气管痉挛，有哮喘或支气管痉挛病史者慎用。

糖尿病患者：可能掩盖低血糖的心动过速症状，并延缓血糖恢复。糖尿病患者，特别是血糖控制不佳或处于长期禁食状态者，需密切监测血糖。

服药方式指导：若为铝塑泡罩(PTP)包装，需指导患者将药片从泡罩中取出后服用，以免误吞包装导致食管损伤或穿孔。

特殊人群用药

孕妇

禁止使用。动物实验(大鼠)显示，高剂量给药可导致胎儿体重减轻。

哺乳期女性

应权衡治疗必要性及母乳喂养的益处，决定是否继续哺乳或停药。动物实验表明药物可经乳汁排泄。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

尚未在儿童群体中进行临床研究，安全性及有效性均不明确。

老年人使用

老年患者生理功能(如肾功能)常减退，且可能对过度降压不耐受。建议从低剂量(如每日50mg)开始，并加强监测。停药时也需逐步减量。

肾功能损害

对于严重肾功能损害患者，由于可能导致血药浓度升高，建议从低剂量开始治疗。

肝功能损害

对于严重肝功能损害患者，药物代谢可能减慢，导致作用增强，需谨慎使用。

禁忌症

以下患者禁用贝凡洛尔：

1.糖尿病酮症酸中毒或代谢性酸中毒患者(可能加重酸中毒相关的心肌抑制和血管扩张)。

2.心源性休克患者。

3.充血性心力衰竭患者。

4.因肺动脉高压导致的右心衰竭患者。

5.严重心动过缓(显著窦性心动过缓)、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、窦房传导阻滞患者。

6.孕妇及可能怀孕的妇女。

7.未经治疗的嗜铬细胞瘤或副神经节瘤患者(需先用α受体阻滞剂治疗)。

药物相互作用

合并用药需谨慎的情况：

其他交感神经抑制剂(如其他β阻滞剂、某些中枢性降压药)：可能协同增强交感神经抑制，导致过度的心动过缓和低血压，需减量并谨慎使用。

降血糖药(如胰岛素、磺脲类)：可能增强降糖作用，并掩盖低血糖引起的心动过速征兆，需监测血糖并谨慎用药。

钙通道阻滞剂(如维拉帕米)：与β阻滞剂联用可能相互增强负性肌力和负性传导作用，导致过度低血压和心功能抑制，需谨慎使用。

可乐定：停用可乐定时，合用β阻滞剂可能增强其“反跳性高血压”风险。建议在停用可乐定前，先暂停使用贝凡洛尔。

抗心律失常药(如丙吡胺、普鲁卡因胺)：可能相互增强心肌抑制作用，导致过度心功能抑制，需减量并谨慎使用。

药物过量

症状：可能表现为严重心动过缓、心力衰竭、支气管痉挛、低血糖及低血压。

处理：立即停药，并采取支持对症治疗。可考虑洗胃。具体拮抗措施包括使用阿托品或异丙肾上腺素对抗心动过缓；使用肾上腺素等升压药处理低血压；给予洋地黄类药物、利尿剂、吸氧治疗急性心衰；使用异丙肾上腺素或茶碱类药物缓解支气管痉挛；静脉注射葡萄糖纠正低血糖。

药代动力学

吸收与达峰：健康成人单次口服100mg后，血药浓度约0.75小时达峰。

消除：血浆消除呈双相模式，初始分布半衰期约1.36小时，终末消除半衰期约9.7小时。

代谢与排泄：药物在人体内主要通过结合和氧化反应代谢。口服后，原型药物经肾排泄率很低(48小时内约0.59%)。放射性标记试验显示，给药后120小时内，约72.2%的放射性剂量经尿排出，15.0%经粪便排出。

贮存方法

室温保存。有效期3年。

研发公司

日本化学制药株式会社

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