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尼麦角林
尼麦角林(Nicergoline)是一种脑循环及代谢改善剂,通过选择性扩张脑血管、增加脑血流量,同时抑制血小板聚集、改善红细胞变形能力及抑制PAF(血小板活化因子)生成,从而改善脑循环和血液流动力学。
药品称呼
通用名称:
尼麦角林、Nicergoline
其他名称:日本脑循环·代谢改善剂
适应靶点
ADRA1
适应症和适应人群
适应症:
改善脑梗死后遗症伴发的慢性脑循环障碍所致的意欲低下。
适应人群:
成人患者(老年患者需减量;儿童及孕妇安全性尚未明确)。
规格与性状
规格
5mg*100片/盒。
性状
白色薄膜衣片,无特殊气味,外形识别代码为TA129;片剂直径为6.2mm,厚度为3.0mm,单片重量为0.085g,薄膜衣层均匀,无明显斑点或异物。
主要成分
活性成分:每片含尼麦角林5mg(日本药局方标准)。
辅料:微晶纤维素、无水乳糖、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素等。
用法用量
成人:每日15mg,分3次口服,可根据年龄和症状调整剂量。
疗程:若12周内未见疗效,应停药。
不良反应
常见不良反应
食欲不振、腹泻、便秘、恶心、腹痛、口干、头晕、嗜睡、头痛、耳鸣、皮疹。
罕见不良反应
肝功能异常、心悸、潮热、失眠、荨麻疹。
注意事项
服药指导:需将PTP包装药片取出后服用,避免误吞包装导致食管损伤。
监测:用药期间定期评估疗效及副作用,尤其肝功能。
特殊人群:
老年人应减量;孕妇仅限获益大于风险时使用;哺乳期妇女权衡母乳喂养利弊。
特殊人群用药
孕妇
仅在获益显著大于风险时使用(动物试验显示高剂量致雌性大鼠生育力下降)。
哺乳期女性
药物是否入乳未明,建议暂停哺乳。
儿童使用
尚未开展以儿童为研究对象的临床实验,本品在儿童群体中的安全性、有效性及适宜剂量均暂不明确,不建议儿童使用尼麦角林。
老年人使用
老年人用药时需注意适当减量,具体需要咨询医生。
肾功能损害
需减量并定期监测肾功能(肌酐清除率<30mL/min时剂量减半)。
肝功能损害
说明书中尚未明确。
禁忌症
对尼麦角林或麦角生物碱过敏。急性心肌梗死、未控制的出血性疾病、严重心动过缓。直立性低血压或存在显著低血压风险者。
药物相互作用
1.降压药
可能增强降压效果,需调整剂量并密切监测血压。
2.CYP2D6代谢药物
尼麦角林经CYP2D6代谢,可能与此酶底物(如部分抗抑郁药、β受体阻滞剂)发生相互作用,需谨慎联用。
药代动力学
血中浓度:根据外国人的临床研究数据,健康成人单次口服本品15mg(以尼麦角林计)后,药物吸收迅速,血浆中总放射活性浓度于给药后2-4小时达到峰值,峰值浓度范围为57-96ng eq./mL。
排泄:健康成人单次口服本品40mg(即5mg片剂×8片)后,药物主要以代谢产物的形式通过尿液排出体外。
蛋白结合率:体外实验(采用超滤法)结果显示,在10-100ng/mL的浓度范围内,尼麦角林与人血浆蛋白的结合率为93%-95%。
贮存方法
需在室温环境下保存,避免置于高温、低温或温度剧烈波动的环境中,以防药物稳定性受影响。
生产厂家
日本田边三菱

