富马酸二甲酯

处方药 美国

通用名称：Tecfidera、Dimethyl Fumarate

药品规格：120mg*14粒

生产企业：美国Biogen

功能主治：

Nrf2 激活剂，用于多发性硬化症，年化复发率低

适应症

用于治疗成人多发性硬化症(MS)复发，包括成人的临床孤立综合征、复发-缓解性疾病和活动性继发性进展性疾病。

用法用量

推荐剂量

Ÿ多发性硬化症成人常用剂量为起始剂量：120mg，每日两次，疗程7天;维持剂量：240mg，每日两次。

Ÿ如果错过剂量，请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，就跳过错过的剂量。

不要一次服用两剂。

Ÿ如果过量用药，立刻拨打急救电话。

不良反应

Ÿ皮炎/刺激：Tecfidera可能导致皮疹、瘙痒或红斑。

在家具运输中使用富马酸二甲酯作为杀菌剂和干燥剂后，有发生接触性皮炎的病例报告。

Ÿ面部潮红：Tecfidera会引起轻度到中度的潮红(如发红、瘙痒、灼热感);潮红通常在服药开始后不久出现，并在随后的剂量中改善或消失。

与食物一起服用可以减少潮红的发生率。

在服药前30分钟给予阿司匹林(非肠溶包衣，剂量≤325 mg)或暂时减少剂量也可以减少潮红的发生率和严重程度。

Ÿ胃肠道不良事件(如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良)，通常在使用时发生;胃肠道不良事件通常发生在使用的第一个月，此后逐渐下降。

为了提高耐受性，可与食物一起服用或暂时减少剂量。

禁忌

本品禁用于已知对Tecfidera或其成分过敏的患者，反应包括过敏反应和血管性水肿。

贮存方法

储存在15°C至30°C的阴凉干燥环境中，避免阳光直射，储存在原装容器中。

适用人群

患者多发性硬化症的患者

药物相互作用

与Tecfidera相互作用的药物可能会降低其效果，影响其作用时间，增加副作用，或者与Tecfidera一起服用时效果较差。

两种药物之间的相互作用并不是说您必须停止服用其中一种药物;但有时确实如此。

告诉您的医生应该如何处理药物的相互作用。

目前已知的与Tecfidera相互作用的药物共有298种。

其中35种主要药物相互作用和263种中度药物相互作用：

Ÿ富马酸二罗辛酯：Tecfidera可能会增强富马酸二罗辛酯的不良/毒性作用，避免联合用药。

Ÿ富马酸单甲酯：可能会增强Tecfidera的不良/毒性作用，避免联合用药。

Ÿ疫苗(活)：Tecfidera可能会增强疫苗(活)的不良/毒性作用，如卡介苗、黄热病、麻疹和腮腺炎疫苗。

具体地说，Tecfidera可能会增加疫苗感染的风险。

Tecfidera可能会降低疫苗(活)的治疗效果。

在治疗期间，不建议对接种减毒活疫苗的患者使用Tecfidera。

Ÿ其他生物制品或靶向治疗，如阿达利单抗、托法替尼或依那西普，可能增加严重或危及生命的感染风险。

Ÿ其他用于治疗多发性硬化症的药物，如Fingolimod，可能会增加严重或危及生命的感染风险。

Ÿ没有关于阿司匹林和Tecfidera之间或口服避孕药和Tecfidera之间相互作用的报道。

Ÿ其他药物可能与Tecfidera发生相互作用，包括处方药和非处方药、维生素和草药产品。

告诉您的医生您目前使用的所有药物。

有效期

36个月

剂型

胶囊剂

生产厂家

美国Biogen

成分

Tecfidera为口服硬质明胶迟释胶囊，含有120mg或240mg富马酸二甲酯，由以下非活性成分组成：微晶纤维素、硅化微晶纤维素、交联卡蜜素钠、滑石粉、二氧化硅、胶体二氧化硅、硬脂酸镁、柠檬酸三乙酯、甲基丙烯酸共聚物-A型、甲基丙烯酸共聚物分散体、西美酮(30%乳剂)、十二烷基硫酸钠和聚山梨酸酯80。胶囊壳含有以下非活性成分：明胶、二氧化钛、FD&C蓝1、亮蓝FCF、黄色氧化铁和黑色氧化铁。

性状

将囊

注意事项

肝毒性：已经报道了上市后临床上有意义的肝损伤病例，发病时间从治疗开始后的几天到几个月不等。

观察到肝损伤的体征/症状，转氨酶升高大于ULN上限的5倍，总胆红素升高大于ULN的2倍。

一些病例需要住院治疗;然而，引起的肝毒性并不致命，也没有一例导致肝功能衰竭或移植，停药后肝功能异常消失。

药物诱导的肝细胞损伤导致新发转氨酶升高，结合胆红素水平升高，可能导致急性肝功能衰竭、肝移植，甚至死亡。

在临床试验中观察到转氨酶升高(通常小于ULN的3倍)，通常发生在治疗的前6个月。

转氨酶升高大于3倍很少发生。

在治疗开始前和治疗期间监测肝功能检查。

如果怀疑Tecfidera引起肝损伤，则停止治疗。

Ÿ过敏反应：第一次服药后或治疗过程中的任何时候都可能出现过敏反应和血管性水肿。

如果出现过敏反应或血管性水肿的症状和体征，请停止治疗。

Ÿ感染：已报告严重带状疱疹病例(如播散性、眼部、脑膜脑炎、脑膜脊髓炎)，在治疗期间随时可能发生。

其他严重的机会性感染，包括病毒(如巨细胞病毒、单纯疱疹、西尼罗河)、真菌(如曲霉、念珠菌)和细菌(如单核细胞增生性李斯特菌、结核分枝杆菌、诺卡氏菌)，在有或没有淋巴细胞减少的患者中都可能发生。

感染发生的话，考虑暂时中断治疗，直到感染消失。

Ÿ淋巴细胞减少：可能会出现淋巴细胞计数下降，淋巴细胞减少的风险不会随着时间的推移而降低。

淋巴细胞绝对计数(ALC)的下降通常发生在治疗的第一年并趋于稳定，尽管早期的ALC下降与后来发展为严重的、长期的淋巴细胞减少有关。

随着ALC的下降，淋巴细胞亚群(如CD4+和CD8+中央记忆T细胞、记忆B细胞)的比例下降，但被活化的CD4+和CD8+T细胞、幼稚B细胞和NK细胞的比例增加所抵消。

很可能是由于淋巴细胞免疫表型的转变，在T细胞亚群计数较低的患者中没有看到严重感染风险的增加，因此对没有临床用途的淋巴细胞亚群进行监测。

在开始治疗前获取包括淋巴细胞计数的CBC，然后在治疗后每3个月获取一次CBC，或按照临床指示获取CBC。

监测基线淋巴细胞计数较低和轻度至中度淋巴细胞减少患者的感染迹象。

对于淋巴细胞计数<500>6个月的患者和严重感染的患者，考虑中断治疗。

进行性多灶性白质脑病(PML)可能发生在淋巴细胞计数<500/mm3且持续时间少于6个月的患者。

由于中断或停用治疗后淋巴细胞恢复延迟的可能性，应监测淋巴细胞计数，直到淋巴细胞减少症得到解决。

重新是否重新使用Tecfidera应根据临床情况个体化。

Tecfidera在先前存在低淋巴细胞计数的患者中尚未进行研究。

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