磷酸西他列汀

磷酸西他列汀是一种口服降糖药，属于二肽基肽酶-4(DPP-4)选择性抑制剂。通过抑制DPP-4酶，减少胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的降解，从而增强葡萄糖依赖性的胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌，适用于2型糖尿病的辅助治疗。

药品称呼

通用名称：

磷酸西他列汀、Sitagliptin Phosphate Hydrate

商品名称：

Januvia、ジャヌビア錠

适应靶点

二肽基肽酶-4(DPP-4)。

适应症和适应人群

适用于2型糖尿病，在饮食控制和运动治疗基础上血糖控制不佳的成人患者。

规格与性状

规格：

50mg*100片/盒。

性状：

50mg圆形薄膜衣片，极淡红黄色。

主要成分

每片含磷酸西他列汀水合物，以西他列汀计分别为12.5mg、25mg、50mg、100mg。

用法用量

常规剂量：成人通常剂量为西他列汀50mg，每日一次口服。若效果不充分，可增至100mg每日一次。

肾功能不全剂量调整：中度肾损害(肌酐清除率30~50mL/min)：25mg每日一次，最大剂量50mg每日一次。重度肾损害或终末期肾病(肌酐清除率<30mL/min)：12.5mg每日一次，最大剂量25mg每日一次。终末期肾病患者血液透析前后给药时间无特殊要求。

给药方式：口服，餐前或餐后均可。

不良反应

常见不良反应(≥0.1%～<2%)：鼻咽炎、头晕、腹部不适、便秘、腹泻、皮疹等。

严重不良反应：

低血糖(尤其与胰岛素或磺脲类联用)、急性胰腺炎、急性肾损伤、肝功能障碍、间质性肺炎、肠梗阻、横纹肌溶解、血小板减少、大疱性类天疱疮、过敏反应(包括血管性水肿、Stevens-Johnson综合征等)。

注意事项

1.应向患者说明低血糖症状与应对方法。

2.定期监测血糖与肾功能。

3.如出现持续剧烈腹痛、呕吐等症状，应立即就医，警惕急性胰腺炎。

4.服药期间从事高空作业或驾驶者需注意低血糖风险。

5.与GLP-1受体激动剂联用的有效性与安全性尚未确立，不建议常规联用。

6.PTP包装需取出后服用，避免误吞铝箔导致食道损伤。

特殊人群用药

孕妇

仅在获益大于风险时使用。动物试验显示高剂量可致胎儿骨骼异常。

哺乳期女性

药物可进入乳汁，应权衡治疗必要性与哺乳益处。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

未建立安全性及有效性数据。

老年人使用

常伴有肾功能下降，需根据肾功能调整剂量。

肾功能损害

需根据肌酐清除率调整剂量。

肝功能损害

轻中度肝损害患者无需调整剂量；重度肝损害患者使用经验不足。

禁忌症

对西他列汀或制剂中任何成分过敏者禁用。

药物相互作用

与降糖药联用：胰岛素、磺脲类、格列奈类等可增加低血糖风险，必要时需调整这些药物剂量。

与地高辛联用：可能轻微升高地高辛血药浓度，需监测。

与环孢素联用：可升高西他列汀血药浓度(AUC↑29%，Cmax↑68%)。

与影响血糖的药物联用：

增强降糖作用：β受体阻滞剂、水杨酸盐、MAOI等。

减弱降糖作用：肾上腺素、糖皮质激素、甲状腺激素等。

药物过量

过量时血液透析清除效果有限，需对症支持治疗。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约87%，进食可使Cmax升高37%，但不影响AUC。

分布：蛋白结合率约38%。

代谢：大部分以原形排泄，少量经CYP3A4、CYP2C8代谢。

排泄：79%～88%经肾脏以原形排出，肾清除率约397～464mL/min，半衰期约9.6～12.3小时。

贮存方法

室温保存，有效期2年。

研发公司

MSD株式会社(默沙东公司)

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