替那帕诺

替那帕诺(Xphozah)是一种钠氢交换子3(NHE3)抑制剂，通过局部作用于肠道上皮细胞，减少钠和磷的吸收。替那帕诺适用于慢性肾脏病(CKD)接受透析治疗且对磷酸盐结合剂反应不足或不耐受的成人患者，作为辅助治疗以降低血清磷水平。其作用机制涉及抑制肠道中的NHE3转运蛋白，减少磷的跨细胞旁路通透性。

药品称呼

通用名称：

替那帕诺、Tenapanor

商品名称：

万缇乐、Xphozah

适应靶点

钠氢交换子3(NHE3)抑制剂。

适应症和适应人群

替那帕诺适用于降低成人慢性肾脏病(CKD)接受透析治疗患者的血清磷水平，作为附加治疗，用于以下人群：对磷酸盐结合剂治疗反应不足的患者；对任何剂量磷酸盐结合剂治疗不耐受的患者。

规格与性状

规格：

30mg*60片/盒。

性状：

替那帕诺为薄膜包衣片，呈双凸椭圆形，30mg片剂为红色，一面刻有“✔”符号，另一面刻有“T30”。

主要成分

活性成分：替那帕诺盐酸盐(Tenapanorhydrochloride)，相当于30mg替那帕诺。

非活性成分：胶体二氧化硅、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、没食子酸丙酯、硬脂酸、酒石酸及包衣剂OPADRY®(含羟丙甲纤维素、二氧化钛、三乙酸甘油酯)。着色剂包括氧化铁红(20mg和30mg片剂)及氧化铁黑(30mg片剂)。

用法用量

推荐剂量

替那帕诺的推荐剂量为30mg口服，每日两次，于早餐和晚餐前服用。需定期监测血清磷水平，并根据胃肠道耐受性调整剂量。

用药指导

1.患者应在每日首餐和末餐前立即服用替那帕诺。

2.避免在血液透析治疗前立即服用替那帕诺，应在透析结束后下一餐前服用。

3.若遗漏剂量，应跳过该次剂量，并于下一次常规时间服药，不可同时服用双倍剂量。

不良反应

在临床试验中，替那帕诺治疗组最常见的不良反应为腹泻，发生率为43%至53%。多数腹泻事件为轻度至中度，随时间或剂量调整可缓解；约5%的患者报告严重腹泻，不足1%的患者出现脱水或低钠血症。其他罕见不良反应包括过敏反应(如瘙痒、皮疹、荨麻疹)，这些数据来源于上市后自愿报告，频率难以可靠估计。

注意事项

腹泻

腹泻是替那帕诺治疗中最常见的不良反应，可能表现为严重症状，并伴随脱水或电解质紊乱。患者若出现严重腹泻，应立即就医并考虑停药。临床管理中需密切监测胃肠道耐受性，必要时调整剂量。

特殊人群用药

孕妇

替那帕诺口服后全身吸收极低，血浆浓度低于定量限(<0.5ng/mL)，预计不会导致胎儿暴露。现有有限数据未发现与药物相关的重大出生缺陷、流产或母婴不良结局风险。动物研究中，大鼠和兔在器官发生期接受高剂量替那帕诺未显示胎儿不良反应。

哺乳期女性

替那帕诺及其主要代谢物在母乳中未检测到(定量限<1ng/mL)，且母体血浆浓度极低，预计不会对母乳喂养婴儿造成暴露。应考虑母乳喂养的发育健康益处与母亲临床需求之间的平衡。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

替那帕诺禁忌用于6岁以下患者。未成年动物研究中，替那帕诺可引起死亡、体重减轻、胃肠道扩张及骨骼异常。6岁以上儿科患者的安全性和有效性尚未建立。

老年人使用

临床研究中约28%患者年龄≥65岁，但数据不足以确定老年患者与年轻患者的反应差异。

肾功能损害

替那帕诺主要用于慢性肾脏病透析患者，其药代动力学特征与健康受试者相似，无需额外调整剂量。

肝功能损害

中度肝损伤(Child-PughB级)患者中，替那帕诺的主要代谢物M1的峰值暴露量降低约27%至35%，但替那帕诺本身吸收极少，血浆浓度通常低于定量限，预计无需剂量调整。

禁忌症

6岁以下患者；已知或疑似机械性胃肠道梗阻患者。

药物相互作用

OATP2B1底物

替那帕诺是肠道摄取转运蛋白OATP2B1的抑制剂。与替那帕诺合用时，OATP2B1底物(如依那普利)的暴露量可能降低。需监测合用药物的疗效丧失迹象，并根据需要调整剂量。

聚苯乙烯磺酸钠(SPS)

替那帕诺与聚苯乙烯磺酸钠的给药应间隔至少3小时，避免结合作用影响药物吸收。

药物过量

暂无人类过量数据。非临床数据显示，过量可能加剧药理作用，导致腹泻等胃肠道不良反应，严重或持续的腹泻可能引起脱水。

药代动力学

吸收：替那帕诺口服后吸收极少，多次给药30mg每日两次后，血浆浓度通常低于定量限(<0.5ng/mL)，无法计算标准药代动力学参数。

分布：替那帕诺及其主要代谢物M1的血浆蛋白结合率分别约为99%和97%。

代谢：替那帕诺主要通过CYP3A4/5代谢，生成代谢物M1。健康受试者单次服用30mg后M1的Cmax约为3ng/mL，稳态时约为14ng/mL。

排泄：放射性标记研究显示，约70%的剂量通过粪便排泄(以原形药物为主)，9%通过尿液排泄(主要为代谢物)。

贮存方法

储存于20°C至25°C，允许短期存放于15°C至30°C。保持瓶盖紧闭，防潮，于原瓶内存放并保留干燥剂。

研发公司

美国Ardelyx,Inc.(美国阿德利克斯)

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