埃替拉韦

埃替拉韦/考比司他/恩曲他滨/替诺福韦酯富马酸复方片(Stribild)的作用机制涉及多种药物的协同作用，这四种药物组合成一个复方片，通过多靶标抑制HIV的繁殖，为艾滋病毒感染提供了一个完整的治疗方案。

药品称呼

通用名：

埃替拉韦/考比司他/恩曲他滨/替诺福韦酯富马酸复方片

商品名：

Stribild

适应症和适应人群

1、适应症

初治患者：用于治疗12岁及以上、体重≥35kg的HIV-1感染成人和青少年，且无抗逆转录病毒治疗史。

替换治疗：用于病毒学抑制(HIV-1RNA<50copies/mL)且当前治疗方案稳定≥6个月、无治疗失败史、且对复方中各成分无已知耐药突变的患者。

2、禁忌人群

对任何成分过敏者；

与特定禁忌药物联用(如利福平、圣约翰草等)。

规格和性状

规格：

(150mg/150mg/200mg/245mg)*30片/盒;

性状：

绿色薄膜衣片，胶囊形，一面刻有“GSI”，另一面为方框内数字“1”。

用法用量

1、推荐剂量

每日1次，每次1片，随餐服用。

2、肾功能不全

肌酐清除率(CrCl)<70mL/min者不推荐起始治疗；

CrCl<50mL/min时应停药。

3、肝功能不全

重度肝损(Child-Pugh C级)禁用。

不良反应

常见不良反应

恶心、腹泻。

严重不良反应

乙肝急性加重(合并HBV感染者停药后)；

肾功能损害(包括急性肾衰、范可尼综合征)；

乳酸酸中毒/肝脂肪变性；

骨密度降低(需监测骨质疏松风险)；

免疫重建综合征。

注意事项

乙肝筛查：治疗前需检测HBV感染状态。

肾功能监测：定期检测血清肌酐、尿蛋白等。

药物相互作用：

避免联用CYP3A强诱导剂或敏感底物(如他汀类、镇静剂)。

妊娠：妊娠期不推荐使用(因考比司他和埃替拉韦暴露量降低)。

特殊人群用药

妊娠：需改用替代方案。

哺乳：HIV感染者不应哺乳。

儿童：≥12岁且体重≥35kg可用，<12岁数据不足。

老年人：需谨慎，因可能合并肾功能减退。

禁忌

STRIBILD与以下药物共同给药：

1、对清除盖度依赖于CYP3A和因为升高血浆浓度伴随严重和/或危及生命不良事件。

2、强烈诱导CYP3A可能导致降低一个或更多组分的暴露和丧失STRIBILD的疗效可能导致丧失病毒学反应和可能耐药。

贮藏

存放在25℃(77℉)，允许偏移到15-30℃(59-86℉)。

作用机制

Stribild包含两种以前批准的HIV药恩曲他滨和替诺福韦富马酸，加上两种新药elvitegravir和cobicistat。Elvitegravir是一种HIV整合酶链转移抑制剂，干扰艾滋病毒繁殖所需的酶。Cobicistat则是药代动力学增强剂，能抑制某些HIV药物代谢过程的一种酶，延长elvitegravir的作用效果。

药物过量

对症支持治疗，必要时血液透析(替诺福韦可部分清除)。

药代动力学

吸收：食物可提高埃替拉韦和替诺福韦的生物利用度。

代谢：埃替拉韦和考比司他经CYP3A代谢，恩曲他滨和替诺福韦以原形经肾排泄。

半衰期：埃替拉韦12.9小时，替诺福韦12–18小时。

研发企业

美国吉利德科学公司

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