格隆溴铵详细信息

Axhidrox乳膏是一种局部外用抗多汗药物，其活性成分为格隆溴铵，通过拮抗毒蕈碱型乙酰胆碱受体发挥作用，可抑制腋窝汗腺分泌，用于改善成人严重原发性腋窝多汗症的症状，长期使用能维持疗效且安全性可控。

药品称呼

通用名称：

格隆溴铵乳膏、Glycopyrroniumcream

商品名称：

Axhidrox

适应靶点

毒蕈碱型乙酰胆碱受体(竞争性拮抗作用)。

适应症和适应人群

适应症：

用于局部治疗成人严重原发性腋窝多汗症。

适应人群：

18岁及以上成人；儿童及青少年(18岁以下)、65岁及以上老年人的安全性和有效性尚未确立。

规格与性状

规格：

50g/支/盒。

性状：

白色有光泽的乳膏。

主要成分

活性成分：格隆溴铵(以格隆溴铵溴化物形式存在)。

辅料：每泵喷射含21.6mg鲸蜡硬脂醇、2.7mg苯甲醇、8.1mg丙二醇，还包括柠檬酸、单硬脂酸甘油酯(40-55)、聚乙二醇20单硬脂酸甘油酯、柠檬酸钠、辛基十二醇、纯化水等。

用法用量

1.用药方式

皮肤外用，仅限腋窝部位，不可用于其他身体区域。

2.剂量

推荐剂量为每侧腋窝2泵喷射(相当于540mg乳膏，含4.4mg格隆溴铵)。泵启动后，需将泵完全按下2次以获得所需剂量。

3.用药频率

治疗前4周：每侧腋窝每日1次，均匀涂抹，优选晚间用药。

第5周起：根据腋窝出汗减少情况，可将用药频率减至每周2次。

需持续治疗以维持疗效。

不良反应

1.常见不良反应

最常见不良反应(发生率>1%)包括：应用部位反应(15.3%)、口干(12.3%)、干眼(3.3%)、头痛(1.3%)、皮肤干燥(1.3%)、鼻干(1.5%)、便秘(1.3%)、视物模糊(1.1%)。

口干发生率随用药时间延长降低，其他不良反应的类型和频率在用药4周、28周、52周或72周时无明显差异，且严重程度未随治疗时间延长加重。

2.按系统器官分类的不良反应

胃肠道疾病：口干；便秘；唇干、腹胀、硬便、唾液分泌减少、消化不良、恶心。

眼疾：干眼、视物模糊；眼痒、眼充血、瞳孔不等大、视力损伤、眼刺激、瞳孔散大。

呼吸道、胸腔和纵隔疾病：鼻干；口咽疼痛、喉头紧迫感、咽干、鼻塞。

神经系统疾病：头痛；头晕、嗜睡、睡眠质量差、注意力障碍、头部不适。

皮肤及皮下组织疾病：皮肤干燥；多汗、瘙痒、全身瘙痒、皮疹、皮肤异味异常、红斑、副银屑病、皮肤刺激、手部干燥、特应性皮炎、湿疹、皮肤斑块、痤疮、荨麻疹。

应用部位反应：应用部位皮炎、湿疹、皮疹、丘疹、红斑、刺激、疼痛或瘙痒；应用部位痤疮、肿胀、干燥、水疱、硬化、瘢痕或伤口、黏膜干燥、疲劳、应用部位毛囊炎、脓疱。

其他：血小板减少、心动过速、血管性水肿、排尿障碍、过敏反应、心电图QT间期延长、肝酶升高、血胆红素升高、平均红细胞体积增加、平均红细胞血红蛋白浓度降低。

注意事项

以下患者需慎用并密切监测：

严重前列腺增生、膀胱颈梗阻或有尿潴留病史/现状者：需警惕尿潴留症状(如排尿困难、膀胱膨胀)，出现时立即停药并就医。

严重肾功能损伤(估算肾小球滤过率<30ml/min/1.73m²)或终末期肾病需透析者：仅在预期获益大于潜在风险时使用，需密切监测不良反应。

冠状动脉疾病、充血性心力衰竭、心律失常、高血压患者：因抗胆碱能药物可能导致心率加快，需谨慎使用。

血脑屏障功能障碍者(如过去1年有脑外伤、头部化疗/放疗、颅脑手术、静脉吸毒史)：仅在其他治疗无效时使用。

用药操作注意：

仅限用泵盖涂抹，不可用手指；严禁接触眼睛(可能导致瞳孔暂时性扩大、视物模糊)；若接触口鼻，可能减少唾液或鼻分泌物，需立即用大量清水冲洗。用药后需避免治疗部位与自身其他部位或他人皮肤接触(如通过衣物遮盖)。

腋窝皮肤明显发炎或损伤时，可能增加局部不良反应风险，需在皮肤症状缓解后使用。

其他：

口干可能增加龋齿风险，建议加强口腔卫生并定期牙科检查。辅料苯甲醇可能引发过敏反应或轻度局部刺激，鲸蜡硬脂醇可能导致接触性皮炎。

特殊人群用药

孕妇

人类数据有限，动物研究显示生殖毒性，但局部应用后全身暴露低，对人类风险较低。必要时可考虑使用。

哺乳期女性

动物研究显示格隆溴铵及其代谢物可进入乳汁并富集。需避免哺乳婴儿接触乳膏或治疗部位皮肤，权衡停止哺乳或停药的利弊后决策。

具有生殖潜力的男性和女性

无人类数据。动物研究显示高暴露时可能降低雌性生育力，但局部应用后人体暴露低，临床相关性低。

儿童使用

安全性和有效性尚未确立，无可用数据。

老年人使用

安全性和有效性尚未确立。

肾功能损害

轻、中度肾功能损伤：可按推荐剂量使用。严重肾功能损伤或终末期肾病需透析：仅在预期获益大于风险时使用(全身暴露可能增加)。

肝功能损害

无需调整剂量(格隆溴铵主要经肾排泄，肝功能损伤预计不显著增加暴露量)。

禁忌症

对活性成分格隆溴铵或任何辅料过敏者。

患有可能因抗胆碱能作用加重的疾病：如青光眼、麻痹性肠梗阻、急性出血导致的心血管状态不稳定、重度溃疡性结肠炎、溃疡性结肠炎并发中毒性巨结肠、重症肌无力、干燥综合征。

药物相互作用

尚未开展相互作用研究。与其他抗胆碱能药物(如托吡酯、镇静抗组胺药、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂、神经阻滞剂、抗精神病药、阿片类药物)合用可能增加抗胆碱能效应，需谨慎。

药物过量

若误用于其他多汗部位(如手掌、足部、面部)或大面积皮肤，可能增加副作用或过量风险。

过量症状(尤其全身口服时)包括：皮肤发红伴灼热感、全身过热、致命性中暑、皮肤及黏膜干燥、瞳孔散大伴调节障碍、精神状态改变、发热、窦性心动过速、肠鸣音减少、功能性肠梗阻、尿潴留、高血压、震颤、肌阵挛性抽搐。

严重或危及生命的症状时，可考虑使用季铵类抗胆碱酯酶药(如新斯的明)。

药代动力学

吸收：局部应用后有全身暴露，每日1次给药时，格隆溴铵在7-14天达稳态。1%浓度时，第14天的平均达峰时间(Tmax)约4小时，0-8小时药时曲线下面积(AUC0-8h)为128.61(±94.63)h*pg/mL，峰浓度(Cmax)为24.39(±15.23)pg/mL；暴露量随剂量增加而升高，个体差异大。

分布：静脉给药后，分布容积与总体水量相当：成人为0.64L/kg，儿童为1.4L/kg。

代谢：人类代谢研究尚未开展，代谢产物及途径未知。

消除：单次局部应用后，血浆中格隆溴铵可检测至少24小时；静脉给药后，85%经肾排泄(主要为原形)，<5%经胆汁排泄。严重肾功能损伤者清除显著延迟。

贮存方法

该药品无需特殊的贮存条件。保质期3年；首次喷射后，最长可使用12个月。

研发公司

德国沃尔夫