甲氧氯普胺是一种具有中枢性和外周性多巴胺受体拮抗作用的消化系统机能异常治疗剂。甲氧氯普胺通过拮抗中枢神经系统化学感受器触发区的多巴胺D2受体，产生强大的中枢性镇吐作用；同时，通过激动胃肠道胆碱能中间神经元，拮抗抑制性多巴胺受体，促进乙酰胆碱释放，从而增强胃肠道平滑肌对胆碱能神经的反应性，显著促进胃及上部肠段的运动，加快胃排空，协调胃窦与十二指肠的运动。甲氧氯普胺在临床上主要用于改善多种病因导致的恶心、呕吐、食欲不振等消化道症状，并能加速X线钡餐检查时钡剂的通过。
药品称呼
通用名称：
甲氧氯普胺、Metoclopramide
商品名称：
Primperan
适应靶点
甲氧氯普胺主要作用于多巴胺D2受体(Dopamine D2 Receptor)和5-羟色胺3受体(5-HT3 Receptor，高浓度时有拮抗作用)，同时与5-羟色胺4受体(5-HT4 Receptor)有激动效应。其促动力作用主要通过激动胃肠道节前胆碱能神经元上的5-HT4受体和拮抗抑制性D2受体实现，而镇吐作用主要通过阻断延髓催吐化学感受区(CTZ)的D2受体介导。
适应症和适应人群
甲氧氯普胺适用于治疗和改善由下述原因引起的消化功能异常(包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部饱胀感)：胃炎、胃及十二指肠溃疡。胆囊及胆道疾病。肾炎、尿毒症。婴幼儿呕吐。药物源性呕吐(如抗肿瘤药、抗生素、抗结核药、麻醉剂)。胃内插管或气管插管时。放射治疗时。开腹术后。
此外，甲氧氯普胺也用于促进X线钡剂检查时钡剂通过胃及小肠。
规格与性状
规格：
5mg*100片/盒。
性状：
甲氧氯普胺为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。片剂直径约6.1mm，厚度约2.9mm，重量约92mg。片剂表面印有“634”识别码。
主要成分
有效成分：盐酸甲氧氯普胺(Metoclopramide Hydrochloride)
辅料：乳糖水合物、玉米淀粉、羟丙基纤维素、结晶纤维素、轻质无水硅酸、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、滑石粉、沉降碳酸钙。
用法用量
标准剂量：以甲氧氯普胺计，通常成人每日剂量为7.67mg至23.04mg(相当于盐酸甲氧氯普胺10mg至30mg)，分2至3次，于餐前口服。根据患者年龄和症状可适当增减剂量。
剂量转换：每日推荐剂量相当于盐酸甲氧氯普胺10～30mg，即甲氧氯普胺(5mg规格)2～6片。
治疗周期：说明书中尚未明确常规治疗周期，临床使用应遵循短期治疗原则，避免长期用药导致迟发性运动障碍。
不良反应
重大不良反应(需立即停药并就医)：
休克、过敏反应：可能出现呼吸困难、喉头水肿、荨麻疹等。
恶性综合征：表现为无动性缄默、严重肌强直、吞咽困难、心动过速、血压波动、出汗，继而发热。需立即停药并进行物理降温、补液等全身管理。可能伴有白细胞增多、血清肌酸激酶(CK)升高，甚至因横纹肌溶解导致急性肾损伤。
意识障碍：程度不一，从嗜睡到昏迷。
惊厥/抽搐。
迟发性运动障碍：长期给药后出现口唇及面部的不自主运动，停药后可能持续存在。
其他不良反应：
锥体外系症状：手指震颤、肌肉僵硬、颈面部痉挛、眼球旋转危象、焦躁不安。
内分泌系统：闭经、溢乳、男性乳房发育。
消化系统：胃张力增高、腹痛、腹泻、便秘。
循环系统：血压下降、心动过速、心律失常。
精神神经系统：嗜睡、头痛、头重感、兴奋、焦虑。
过敏反应：皮疹、浮肿。
其他：眩晕、疲倦感。
注意事项
锥体外系反应：使用甲氧氯普胺可能导致锥体外系症状，尤其是在儿童和青年人中风险更高。一旦出现，需在医师指导下调整剂量或停药，必要时给予抗胆碱能药物治疗。
影响驾驶和机械操作能力：服药期间可能出现嗜睡和眩晕，患者应避免驾驶车辆或操作精密仪器。
掩盖基础疾病症状：甲氧氯普胺具有强效止吐作用，可能会掩盖由其他药物中毒、肠梗阻、脑肿瘤等引起的呕吐症状，从而延误诊断和治疗。
恶性综合征风险：对于存在脱水、营养不良等身体衰竭状况的患者，使用甲氧氯普胺时发生恶性综合征的风险增加，需密切监测。
特殊人群用药
孕妇
仅在明确需要，且治疗获益显著大于潜在风险时方可使用。妊娠期妇女用药安全性尚未充分建立。
哺乳期女性
甲氧氯普胺可经乳汁分泌。应考虑药物对哺乳婴儿的潜在风险以及母乳喂养对母儿的获益，决定是否中断哺乳或停药。
具有生殖潜力的男性和女性
说明书中尚未明确。
儿童使用
儿童使用甲氧氯普胺应特别注意避免过量。儿童，尤其是婴幼儿和脱水、发热状态下的儿童，发生锥体外系症状的风险显著高于成人。
老年人使用
老年患者常伴有肾功能减退，可能导致药物血药浓度升高且维持时间延长，易发生锥体外系等不良反应。应谨慎给药，根据肾功能调整剂量并延长给药间隔。
肾功能损害
肾功能不全患者药物清除率降低，可能导致血药浓度异常升高，应减量使用。
肝功能损害
说明书中尚未明确。
禁忌症
过敏史：对甲氧氯普胺任何成分有过敏史的患者。
嗜铬细胞瘤或副神经节瘤：疑似或确诊患者禁用，因甲氧氯普胺可诱发儿茶酚胺释放，导致严重的高血压危象。
胃肠道梗阻或穿孔：存在机械性肠梗阻、消化道出血或穿孔的患者禁用。甲氧氯普胺增强胃肠蠕动，会加重上述病情。
注意事项：
甲氧氯普胺禁用于有癫痫病史者(因其可诱导癫痫发作)和接受可能引起锥体外系反应的其他药物治疗的患者。
药物相互作用
吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类抗精神病药：如氯丙嗪、氟哌啶醇等，与甲氧氯普胺联用可显著增加内分泌功能障碍和锥体外系症状的风险。两者均具有抗多巴胺能作用，合用后该作用增强。
苯甲酰胺类：如舒必利、硫必利。合用后抗多巴胺作用增强，锥体外系反应风险叠加。
萝芙木生物碱类：如利血平。同样通过抗多巴胺机制，合用易诱发锥体外系反应。
洋地黄制剂：如地高辛。甲氧氯普胺的止吐作用可能掩盖洋地黄中毒的早期症状(恶心、呕吐)，增加中毒风险。
卡马西平：合并用药可能使卡马西平的血药浓度升高，导致其中毒症状(如嗜睡、恶心、眩晕)加重，具体机制尚不明确。
抗胆碱能药物：如阿托品、丁溴东莨菪碱。这些药物抑制胃肠蠕动，与甲氧氯普胺的促动力作用相互拮抗，导致药效减弱。
对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂剂、四环素：甲氧氯普胺可加速胃排空，从而可能增加上述药物的吸收速率。
药物过量
症状：过量给药主要表现为锥体外系症状(如痉挛性斜颈、动眼危象、角弓反张)和中枢神经系统抑制(如嗜睡、意识模糊、昏迷)。国外有高剂量给药后出现高铁血红蛋白血症的报道。
处理：甲氧氯普胺无法通过透析有效清除。对于出现的锥体外系症状，可给予抗胆碱能药物(如苯海拉明)或苯二氮卓类药物对症治疗。需密切监测生命体征，并进行支持性治疗。
药代动力学
吸收与达峰时间：健康成人单次口服20mg后，甲氧氯普胺在胃肠道被迅速吸收，约1小时达到血药峰浓度(Cmax)54ng/mL。
消除半衰期：口服给药后消除半衰期约为4.7小时。静脉注射10mg后，药时曲线呈二相性，终末相半衰期(t1/2β)约为5.4小时。
分布：可广泛分布于各组织，并能透过血脑屏障和胎盘屏障。甲氧氯普胺可进入乳汁。
代谢与排泄：主要经肝脏代谢，以原形及葡萄糖醛酸结合物、硫酸结合物形式存在。口服14C标记的10mg甲氧氯普胺后，24小时内约77.8%的放射性活性经尿液排出。
贮存方法
室温保存。有效期为3年。
研发公司
日医工株式会社
