盐酸伐昔洛韦详细信息

盐酸伐昔洛韦片作为伐昔洛韦的前体药物，其口服生物利用度更高，可快速转化为活性成分伐昔洛韦，通过抑制病毒DNA聚合酶阻断复制。

药品称呼

通用名称：

盐酸伐昔洛韦片

其他名称：日本带状疱疹、生殖器疱疹、单纯性疱疹、水痘治疗剂，Valaciclovir hydrochloride，バラシクロビル錠，バラシクロビル塩酸塩錠

适应靶点

DNA polymerase x 病毒酶

适应症和适应人群

适用于成人带状疱疹及生殖器疱疹的患者。

规格与性状

规格：

500mg*42片/盒；

性状：

白色或类白色圆形片剂。

主要成分

盐酸伐昔洛韦‌

用法用量

盐酸伐昔洛韦片为口服给药，需整片吞服(薄膜包衣用于掩盖主药苦味，不可碾碎)，吞咽困难时可随足量水分逐片服用。

不良反应

1.常见反应(≥1%)

神经系统：头痛、头晕、失眠、嗜睡、感觉异常。

消化系统：恶心、腹泻、腹痛、消化不良。

全身反应：疲劳、发热、寒战。

其他：皮疹、皮肤瘙痒、实验室异常(ALT/AST升高、白细胞减少)。

2.严重风险

肾功能衰竭(大剂量使用或肾损伤患者)。

致癌性(动物实验显示雌性大鼠乳腺癌风险增加)。

生殖毒性(雄性大鼠睾丸毒性)。

注意事项

1.肾功能监测

用药前及期间需定期检测肌酐清除率。

2.药物相互作用

避免与丙磺舒、肾毒性药物(如顺铂)或醛类氧化酶代谢药物联用。

3.耐药性

疗效不佳时需考虑病毒耐药可能，伐昔洛韦耐药株对本品亦耐药。

4.疾病传播

生殖器疱疹患者治疗期间应避免性接触。

5.过量处理

血液透析可加速药物清除，以对症支持治疗为主。

特殊人群用药

孕妇

仅在获益大于风险时使用。动物实验提示大剂量可致胎儿异常。

哺乳期女性

伐昔洛韦可分泌至乳汁，应权衡停药或停乳。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

40kg以上可用成人剂量;低体重儿、新生儿、婴幼儿尚无数据。

老年人使用

因肾功能下降，需调整剂量，防止神经精神不良反应。

肾功能损害

须依肌酐清除率调整剂量。未减量可导致中枢神经症状及急性肾损伤。

肝功能损害

尚无临床数据。

禁忌症

对泛昔洛韦或喷昔洛韦过敏者禁用。

妊娠期妇女需充分评估风险与获益。

哺乳期妇女禁用，若必须使用需停止哺乳。

药物相互作用

1.丙磺舒(Probenecid)

合用可抑制伐昔洛韦的肾脏排泄，导致伐昔洛韦的平均血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)增加48%，血药浓度升高可能增加不良反应风险。

临床指导：尤其在肾功能下降风险较高的患者(如老年人)中，需谨慎合用;若必须合用，需监测伐昔洛韦相关不良反应(如肾损害、精神神经症状)，必要时调整本品剂量。

2.西咪替丁(Cimetidine)

合用可抑制伐昔洛韦的肾脏排泄，导致伐昔洛韦的AUC增加27%，血药浓度升高。

临床指导：肾功能下降风险患者(如老年人)合用需谨慎，需监测伐昔洛韦相关不良反应，必要时调整剂量。

3.吗替麦考酚酯

伐昔洛韦与吗替麦考酚酯合用时，可能相互抑制对方的肾脏排泄，导致伐昔洛韦及吗替麦考酚酯代谢物的AUC均升高，增加两者的毒性风险(如伐昔洛韦相关肾损害、吗替麦考酚酯相关骨髓抑制)。

临床指导：肾功能下降风险患者(如老年人)合用需格外谨慎，需定期监测肾功能、血常规及相关不良反应，必要时调整两者剂量。

4.茶碱(Theophylline)

合用可能导致茶碱中毒症状(如心悸、震颤、恶心、呕吐)，具体反应因人而异。

临床指导：合用期间需密切监测茶碱血药浓度及中毒症状，一旦出现异常需及时调整剂量或停药。

药物过量

症状：急性肾损害、谵妄、幻觉、意识障碍、昏迷。

处理：血液透析可清除血中阿昔洛韦。

药代动力学

口服生物利用度77%，达峰时间0.9小时，血药浓度3.3μg/ml。血浆蛋白结合率<20%，全血/血浆分配比≈1。

贮存方法

密封，室温储存。

研发公司

日本沢井株式会社