艾司奥美拉唑(Esomeprazole)是一种质子泵抑制剂(PPI)，通过特异性抑制胃壁细胞分泌表面的H+/K+ATP酶系统，不可逆地阻断胃酸分泌的最后步骤。其活性成分为艾司奥美拉唑镁三水合物，是奥美拉唑的S-异构体，具有更高的生物利用度和更持久的抑酸效果。
药品称呼
通用名称：
艾司奥美拉唑、Esomeprazole
商品名称：
耐信、Nexium
适应靶点
胃壁细胞H+/K+ATP酶(质子泵)
适应症和适应人群
1、成人
糜烂性食管炎(EE)：短期治疗(4-8周)及维持愈合(最长6个月)。
GERD相关症状：如烧心，短期治疗(4-8周)。
NSAIDs相关胃溃疡风险降低：适用于60岁以上或有胃溃疡病史者(最长6个月)。
幽门螺杆菌根除：联合阿莫西林和克拉霉素治疗十二指肠溃疡。
病理性胃酸分泌过多：如卓-艾综合征(需个体化剂量)。
2、儿童
12-17岁：EE愈合(4-8周)及GERD症状治疗(4周)。
1-11岁：EE愈合(8周)及GERD症状治疗(最长8周)。
1月龄至＜1岁：酸介导GERD相关EE治疗(最长6周)。
规格与性状
规格
片剂：20mg*14粒/盒；40mg*14粒/盒；
性状
20mg：紫色不透明胶囊，帽部黄色双径向条，体部标“NEXIUM20mg”。
主要成分
活性成分：艾司奥美拉唑镁三水合物。
用法用量
1、成人
EE愈合：20mg或40mg每日1次，4-8周；未愈者可延长4-8周。
维持治疗：20mg每日1次(最长6个月)。
GERD症状：20mg每日1次，4周；未缓解可延长4周。
NSAIDs相关溃疡预防：20mg或40mg每日1次(最长6个月)。
幽门螺杆菌根除：艾司奥美拉唑40mg+阿莫西林1000mg+克拉霉素500mg，每日2次，疗程10天。
2、儿童
1月龄至＜1岁：根据体重(3-12kg)给予2.5-10mg每日1次。
1-11岁：10mg或20mg每日1次(EE疗程8周，GERD最长8周)。
3、给药说明
餐前1小时服用，整粒吞服；可打开胶囊与苹果酱混合(勿咀嚼颗粒)。
不良反应
常见不良反应(≥1％)
成人：头痛、腹泻、恶心、腹胀、腹痛、便秘、口干。
儿童：头痛、腹痛、嗜睡(1-17岁)；易激惹、呕吐(1月龄至＜1岁)。
严重不良反应
急性肾小管间质性肾炎、艰难梭菌感染、骨折(长期使用)、低镁血症、维生素B12缺乏、红斑狼疮样反应。
注意事项
胃恶性肿瘤：症状缓解不排除胃癌可能，需进一步评估。
肾功能监测：如出现排尿减少或血尿，立即停药。
骨代谢：长期使用需监测钙、镁、维生素D水平。
药物相互作用：
避免与氯吡格雷、利匹韦林、圣约翰草合用。
过敏反应：如出现皮疹、面部肿胀，立即就医。
特殊人群用药
孕妇
艾司奥美拉唑在妊娠早期使用未显示增加重大先天性畸形风险，但需在医生评估治疗获益大于潜在风险后谨慎使用，并充分告知患者相关风险。
哺乳期女性
药物可能分泌至人乳，哺乳期女性应权衡母乳喂养的益处与治疗需求，如需用药，需密切监测婴儿是否出现腹泻、嗜睡等不良反应，并根据情况调整喂养方式。
具有生殖潜力的男性和女性
说明书未明确提及对生殖潜力的影响，建议具有生育需求的患者在治疗前与医生充分讨论潜在风险。
儿童使用
12-17岁患者可按成人剂量使用，1-11岁患者使用口服混悬剂按体重给药，1个月至1岁仅限于胃食管反流相关食管炎治疗，1岁以下不推荐使用，且不适用于症状性胃食管反流病或非胃溃疡相关疾病。
老年人使用
老年患者(≥65岁)用药安全性与有效性与年轻患者无显著差异，但需关注骨质疏松和骨折风险，建议采用最低有效剂量并控制疗程最短化。
肾功能损害
肾功能损害患者无需调整剂量，长期使用时应监测镁和维生素B12水平，以预防潜在代谢异常。
肝功能损害
轻中度肝功能损害患者无需调整剂量;重度肝功能损害患者需降低剂量，避免过量使用，以确保治疗安全。
禁忌症
1.已知对取代苯并咪唑类化合物或本品任何辅料成分过敏者(过敏反应可能包括过敏性休克、血管性水肿、支气管痉挛、急性肾小管间质性肾炎、荨麻疹等)。
2.正在接受含利匹韦林的抗逆转录病毒药物治疗者(可能导致利匹韦林暴露降低，影响抗病毒疗效)。
3.与阿莫西林、克拉霉素联合用于根除幽门螺杆菌时，需同时参考阿莫西林、克拉霉素的禁忌症(如阿莫西林过敏者禁用联合方案中的阿莫西林成分)。
药物相互作用
艾司奥美拉唑对其他药物的影响
抗逆转录病毒药物
利匹韦林：合用可显著降低利匹韦林暴露(AUC降40%、Cmax降40%)，导致抗病毒疗效下降，为禁忌。
阿扎那韦、奈非那韦：合用降低其暴露，阿扎那韦需参考处方信息调整剂量，奈非那韦应避免合用。
沙奎那韦：合用升高其暴露，需参考沙奎那韦处方信息监测毒性反应。
华法林：合用可能升高国际标准化比值(INR)及凝血酶原时间，增加出血风险；需定期监测INR及凝血酶原时间，必要时调整华法林剂量。
甲氨蝶呤：高剂量甲氨蝶呤治疗时，合用可能升高甲氨蝶呤及其代谢物浓度，增加毒性；需考虑暂时停用艾司奥美拉唑。
CYP2C19底物
氯吡格雷：合用(40mg艾司奥美拉唑每日一次)降低氯吡格雷活性代谢物暴露，减弱抗血小板作用，应避免合用，需抗血小板治疗时选择替代药物；
西酞普兰：合用升高西酞普兰暴露，增加QT间期延长风险，西酞普兰最大剂量限20mg/天；
西洛他唑：合用升高西洛他唑及其活性代谢物(3,4-二氢西洛他唑)暴露，可能需将西洛他唑剂量减至50mg，每日两次。
地高辛：合用可能升高地高辛暴露(部分患者升30%)，需监测地高辛血清浓度，必要时调整剂量。
依赖胃pH吸收的药物(如铁剂、厄洛替尼、达沙替尼、尼洛替尼、麦考酚酯吗乙酯、酮康唑/伊曲康唑)：艾司奥美拉唑降低胃酸，可能减少此类药物吸收；麦考酚酯吗乙酯合用需谨慎(可能降低活性代谢物麦考酚酸暴露)，其他药物需参考其处方信息调整给药方式或剂量。
他克莫司：合用可能升高他克莫司暴露(尤其CYP2C19中间代谢者或弱代谢者)，需监测他克莫司全血浓度，必要时减量。
诊断相关干扰
神经内分泌肿瘤：需停药至少14天再检测CgA，初始CgA升高时需重复检测，且使用同一实验室参考范围。
促胰液素刺激试验：合用可能导致胃泌素高反应，假阳性提示胃泌素瘤，需停药4周后再检测。
四氢大麻酚(THC)尿检测：可能出现假阳性，需用替代确认方法验证。
其他药物对艾司奥美拉唑的影响
CYP2C19/CYP3A4诱导剂(如圣约翰草、利福平)：合用显著降低艾司奥美拉唑暴露(圣约翰草使CYP2C19弱代谢者艾司奥美拉唑暴露降38%、强代谢者降50%)，应避免合用。
伏立康唑：合用(伏立康唑400mg每12小时×1天，后200mg每日一次×6天)显著升高艾司奥美拉唑暴露(AUC升4倍、Cmax升2倍)；一般无需调整艾司奥美拉唑剂量，卓-艾综合征患者(可能需高剂量)可考虑调整。
药物过量
意识模糊、嗜睡、视力模糊。处理：对症支持，无特效解毒剂。
药代动力学
吸收：口服后1.5小时达峰，生物利用度90％(稳态)。
代谢：经CYP2C19和CYP3A4代谢。
排泄：80％经尿排出(主要为无活性代谢物)。
贮存方法
25℃以下保存，避光防潮。
研发公司
英国阿斯利康制药
