瑞格列克(relugolix)上市了吗？

瑞格列克(relugolix)上市了。2020 年 12 月 18 日，美国食品药品监督管理局批准了首个口服促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体拮抗剂 瑞格列克(relugolix)用于成年晚期前列腺癌患者。疗效在 HERO (NCT03085095) 中进行了评估，这是一项针对需要至少一年雄激素剥夺治疗的男性进行的随机、开放标签试验，其中前列腺癌在放射或手术后复发或新诊断的去势敏感性晚期前列腺癌。

患者 (N=934) 被随机分配 (2:1) 在第一天接受瑞格列克(relugolix)360 mg 口服负荷剂量，然后每天口服 120 mg 剂量，或每 3 个月皮下注射醋酸亮丙瑞林 22.5 mg，持续 48 周。主要疗效结果测量是药物去势率，定义为在治疗的第 29 天至 48 周内实现并维持血清睾酮抑制至去势水平 (< 50 ng/dL)。

瑞格列克(relugolix)组的药物去势率为 96.7%（95% CI：94.9%，97.9%）。在 HERO 中接受瑞格列克(relugolix)的患者最常见的不良反应 (≥10%) 是潮热、肌肉骨骼疼痛、疲劳、腹泻和便秘。最常见的实验室异常（≥15%）是葡萄糖、甘油三酯、丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶升高。

推荐的瑞格列克(relugolix)剂量是第一天的负荷剂量 360 mg，然后在大约同一时间每天口服 120 mg。