瑞格列克(relugolix)的临床试验数据怎么样？

2020 年 12 月 18 日，美国食品药品监督管理局，批准了首个口服促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体拮抗剂瑞格列克(relugolix)用于成年晚期前列腺癌患者。瑞格列克(relugolix)的疗效在 HERO (NCT03085095) 中进行了评估，这是一项针对需要至少一年雄激素剥夺治疗的男性进行的随机、开放标签试验，其中前列腺癌在放射或手术后复发、或新诊断的去势敏感性晚期前列腺癌。

患者 (N=934) 被随机分配 (2:1)，在第一天服用瑞格列克(relugolix)360 mg 口服负荷剂量，然后每天口服 120 mg 剂量，或每3个月皮下注射醋酸亮丙瑞林 22.5 mg，持续 48 周。主要疗效结果测量是药物去势率，定义为在治疗的第 29 天至 48 周内，实现并维持血清睾酮抑制至去势水平 (< 50 ng/dL)。

瑞格列克(relugolix)组的药物去势率为 96.7%（95% CI：94.9%，97.9%）。在 HERO 中服用瑞格列克(relugolix)的患者最常见的不良反应 (≥10%) 是潮热、肌肉骨骼疼痛、疲劳、腹泻和便秘。最常见的实验室异常（≥15%）是葡萄糖、甘油三酯、丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶升高，还观察到血红蛋白减少。

推荐的瑞格列克(relugolix)剂量是第一天的负荷剂量 360 mg，然后在大约同一时间每天口服 120 mg。