瑞格列克(relugolix)适用于哪种前列腺癌患者的治疗？

2020 年 12 月批准瑞格列克(relugolix)用于治疗成人晚期前列腺癌。瑞格列克(relugolix)是一种小的非肽分子，可与垂体 GnRH 受体竞争性结合，减少促黄体生成素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的释放，进而减少睾丸睾酮的释放，这种激素被认为会引发前列腺癌的发展。

对瑞格列克(relugolix)的批准是基于对需要至少一年雄激素剥夺治疗的晚期前列腺癌患者进行的随机、开放标签、三期临床研究 HERO。共有 934名招募的患者被随机分配以 2:1 的比例接受瑞格列克(relugolix)（第一天的负荷剂量为 360mg，随后每日剂量为 120mg）或醋酸亮丙瑞林（每三个月皮下注射 22.5mg），持续 48 周。

瑞格列克(relugolix)在 48 周内将睾酮水平持续抑制至去势水平（<50ng/dl），96.7% 的男性与接受醋酸亮丙瑞林注射液（目前的治疗标准）的男性为 88.8% 相比。瑞格列克(relugolix)在第 15 天平均降低了 65% 的前列腺特异性抗原 (PSA)，在第 29 天降低了 83%，在三个月后降低了 92%，并且 PSA 水平在 48 周的治疗期间保持抑制。