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健康问答

乐伐替尼治疗肝细胞癌的疗效比索拉非尼好吗?

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文小平 医康行药师

乐伐替尼是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂,可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET,这些激酶除了发挥正常的细胞功能外,还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。

简单来说,血管生成是肿瘤生长和转移进展的基础,而乐伐替尼是一种口服多受体酪氨酸激酶抑制剂,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。一项三期非劣效试验REFLECT对比了乐伐替尼和目前指南一线治疗方案索拉非尼的总生存率。这项临床试验共纳入954名患者,其中478人接受乐伐替尼的治疗,476人接受索拉非尼的治疗。

乐伐替尼相比于索拉非尼,明显提高了有效率(24.1%VS 9.2%);完全缓解率(1.3%VS 0.4%);起效时间(5.7个月VS 3.7个月);无进展生存期(7.4个月VS 3.7个月);中位疾病进展时间(8.9个月VS 3.7个月);中位总生存时间分别为13.6个月和12.3个月。这就意味着,乐伐替尼作为治疗HCC的一线药物是优于索拉非尼的