什么是依鲁替尼伊布替尼(IBRUTINIB)它是如何起作用的？

什么是依鲁替尼以及它是如何起作用的？

依鲁替尼是一种处方药，用作布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的抑制剂，用于治疗至少接受过一次治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）患者。

成人用量：胶囊 140 毫克

剂量注意事项 – 应按照以下方式给出：

慢性淋巴细胞白血病 /小淋巴细胞淋巴瘤

适用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL），包括未接受过治疗或曾接受治疗的患者; 对于在 17 号染色体上携带缺失的 患者（del 17p CLL）也表明，这与对标准治疗的不良反应有关

每天一次口服420毫克（三个140毫克胶囊），直至出现不可接受的毒性或疾病进展

与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合使用

依鲁替尼每天口服420毫克加苯达莫司汀和利妥昔单抗，每28天一次，最多6个周期，直至疾病进展或不可接受的毒性

套细胞淋巴瘤

适用于接受过至少1次治疗的患者的套细胞淋巴瘤

每天一次口服560毫克（四个140毫克胶囊）

继续直至疾病进展或不可接受的毒性

Waldenstr?m 巨球蛋白血症

适用于Waldenstr?m巨球蛋白血症（WM）的所有治疗方法，这是一种罕见的惰性非霍奇金淋巴瘤（B细胞淋巴瘤）

每日一次口服420毫克（三粒140毫克胶囊）

边缘区淋巴瘤

适用于需要全身治疗且至少接受过1次抗 CD20 治疗的患者的边缘区淋巴瘤（MZL）

每天一次口服560毫克（四个140毫克胶囊）

继续直至疾病进展或不可接受的毒性

剂量修改

中断或停止治疗

任何非血液学毒性3级或更高级别的中断性治疗，感染或发热 3 级或更高的中性粒细胞减少症，或4级血液学毒性

一旦毒性已经解决为1级或基线（恢复），以起始剂量（指示特异性）重新启动依鲁替尼

如果毒性再次发生，减少1粒胶囊剂量（140毫克/天）

根据需要可以考虑第二次减少剂量140mg

如果这些毒性在2次剂量减少后持续存在或复发，则停止使用

CYP3A抑制剂

避免与强或中等CYP3A抑制剂共同给药，并考虑CYP3A抑制较少的替代药物

同时使用强效CYP3A抑制剂（ritonavir,indinavir,nelfinavir,saquinavir,boceprevir,telaprevir,奈法唑酮）不建议使用

短期使用（7天或更短）的强CYP3A抑制剂：考虑中断依鲁替尼，直到不再需要CYP3A抑制剂

与中度CYP3A抑制剂（氟康唑，地瑞纳韦，红霉素，地尔硫卓，阿扎那韦，阿瑞吡坦，安普那韦，fosamprenavir,克唑替尼，伊马替尼，维拉帕米，葡萄柚产品和环丙沙星）共同给药：每日减少剂量至140毫克

CYP3A诱导剂

强CYP3A诱导剂使依鲁替尼血浆浓度降低约10倍

避免同时使用强CYP3A诱导剂（卡马西平，利福平，苯妥英，圣约翰草）

考虑具有较少CYP3A诱导的替代药剂

肝功能损害

轻度（Child Pugh A级）：每日口服140毫克

中度至重度（Child Pugh B类和C类）：避免使用

儿科用药 未注明。

剂量考虑因素

套细胞淋巴瘤和边缘细胞淋巴瘤的适应症是基于总体反应率（两者都获得了FDA的加速批准）; 尚未确定生存或疾病相关症状的改善。