血液肿瘤靶向药伊布替尼依鲁替尼(IBRUTINIB)的七大适应症

B细胞抗原受体（BCR）的信号通路是众多肿瘤生长和播散的关键驱动者。BTK作为 BCR 信号肽不可或缺的参与者，对B淋巴细胞的形成、分化、信息传递和生存至关重要。BTK是BCR通道可识别的信号肽分子，当该信号肽分子穿过B淋巴细胞表面受体时，B淋巴细胞实现转运、趋化性和黏附作用的必需通道被激活，这为 B 细胞恶性肿瘤的形成提供了便利。

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截止2017年，Imbruvica(Ibrutinib,依鲁替尼)迄今已收获美国FDA批准的7个适应症：

?2013年11月，FDA批准Imbruvica用于治疗前期接受过至少一次来那度胺或者其他药物治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者。

?2014年2月，FDA批准Imbruvica用于既往接受过至少一次治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的治疗。

?2014年7月，FDA批准Imbruvica用于治疗携带del 17p删除突变的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者。

?2015年1月，FDA批准Imbruvica用于治疗华氏巨球蛋白血症 (WM)，这是一种始于人体免疫系统的罕见癌症。这款药物用于这一疾病获得了突破性治疗药物资格。

?2016年3月，FDA批准Imbruvica用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的一线治疗。此次批准，首次为CLL群体提供了一种无化疗(chemotherapy-free)的一线治疗选择。

?2016年5月，FDA批准Imbruvica作为单药或联合苯达莫司汀+利妥昔单抗(BR)用于治疗伴有或不伴有染色体17p删除突变(del 17p)的小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)患者。

?2017年8月，FD批准Imbruvica治疗患有慢性移植物抗宿主病(cGVHD)，且先前的治疗已遭失败的成人患者。这是美国FDA批准的治疗这一疾病的首款疗法。

鉴于依鲁替尼Imbruvica的超高定价，孟加拉及印度几家仿制药大厂先后推出了其仿制药。仿制药实惠的售价是发展中国家广大血液肿瘤患者的福音，至于疗效与原研药有多大的差距且不论，其性价比是无可比拟的，至少它先解决了有无的问题。

◆依鲁替尼适用症新拓展◆

?2018年2月，FDA授予Imbruvica治疗胃癌(包括胃食管连接腺癌)的孤儿药资格，而依鲁替尼开发进度最快的实体瘤适应症是胰腺癌(Ⅲ期)。