度鲁特韦正成为艾滋病类的一线药物

12月1日，正好是第30个“世界艾滋病日”，众所周知，HIV是引发艾滋病的元凶，曾经人们“谈艾色变”，但是抗HIV感染药物已经把艾滋病从一个令人生畏的超级绝症逐渐变成为可以控制的慢性病。

我们身体内免疫缺陷病毒(艾滋病毒)攻击免疫系统，削弱人体对感染和某些癌症的防御系统。随着病毒破坏和损害免疫细胞功能，感染者的免疫系统会逐渐出现缺陷。免疫功能通常通过CD4细胞计数来衡量。

免疫缺陷可使人越来越容易受到一系列感染、癌症和疾病侵袭，而如果免疫系统完好，人体本可以进行抵御的。

获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)系指艾滋病毒感染最晚期，视感染者个人情况可在受到感染2年至15年后发病。艾滋病被定义为出现了某些癌症、感染或其它严重的临床症状。

据统计，2016年全球抗HIV药物销售额为230.23亿美元，2011-2016年复合增速为8.4%，显著高于全球药物市场3.5%左右的平均增长率。而随着价格约束、专利失效、仿制药的冲击等因素，未来HIV治疗市场将进入一个较为平稳的增长期，预计到2022年市场价值将增长到320亿美元。

据CDE的数据统计，截至11月29日，已经有42个品规报CFDA补充申请仿制药一致性评价，其中成都倍特生产的富马酸替诺福韦二吡呋脂就包含在内。富马酸替诺福韦二吡呋脂属于核苷酸类反转录酶抑制剂(NRTIs)，是治疗艾滋病和慢性乙型肝炎药物，原研厂家是美国吉利德。

由于HIV极易突变且攻击人类的免疫系统，单一药物无法很好地控制病毒在人体的增殖，治疗艾滋病的方法一般是把几种机理不同的药物混合起来联合用药(即“鸡尾酒疗法”)。刚刚于11月21日获FDA批准上市的抗艾新药Juluca，就是由杜鲁特韦(INSTIs)和利匹韦林(NNRTIs)组成的二合一艾滋病复方新药，也是FDA批准的首个治疗这一适应症的双药疗法。由此可见，联合用药已成为抗艾药研发的重点对象，小分子复方制剂将在未来抗HIV药物市场上占据统治地位。

从2016年抗HIV药销售前10名来看(表1)，联合用药占据5席，并且排名均较靠前，合计销售额为97.11亿美元，占前10名用药金额的51.3%。

度鲁特韦于近几年获得美国FDA批准上市，度鲁特韦(dolutegravir)是一种整合酶抑制剂，用于治疗成人和12岁及以上儿童的HIV-1感染。临床前研究结果显示其毒性小,没有基因毒性和致癌毒性,在大于临床剂量27倍时没有出现明显的生育毒性和致畸毒性。临床研究显示DTG对初次治疗的HIV感染者、当前疗法治疗失败但未使用整合酶抑制药治疗的患者的治疗效果均优于对照药;对抗病毒治疗失败、且对雷特格韦(raltegravir)和(或)埃替格韦(elvitegravir)耐药的成人患者也显示出良好的疗效。体内外试验研究均显示较强的抗HIV-1病毒活性,安全性及耐受性良好。现将其药效学、安全性、药动学及临床研究等作一综述。

我国实行了抗艾滋病病毒药品定点生产、统一集中采购，纳入国家药品储备，统一分配调拨，并通过全国疾病预防控制网络逐级分发的制度。因此，国内抗艾药物市场主要由两部分构成，一是医院使用，二是政府采购。由于在医院接受治疗的患者很少，政府采购占据市场的主要份额。

此外，据报道，经美国FDA批准上市的抗艾新药至少有90种以上，而我国已批上市的抗艾药物仅有20多种，其中常用的抗HIV一线药物有齐多夫定、拉米夫定、司他夫定、奈韦拉平和依非韦伦，二线药物主要有克力芝和替诺福韦。

另一个优先审评抗艾滋病进口新药值得关注，是葛兰素史克的多替阿巴拉米片，7月26日被CFDA批准上市。

由于抗艾滋病药品的研发成本比较高，目前疗效好的抗艾药品的知识产权大多掌握在国外公司手中(包括默沙东、葛兰素史克、罗氏、雅培等国际制药巨头)，因此，只有开发出中国自己拥有知识产权的抗艾药品，才能迅速降低药品价格，使国内药品生产厂家具有市场竞争力。

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